Загрузка статьи...
Местные анестетики: классификация (эфиры и амиды), механизм действия и токсичность
Механизм действия: блокада Na⁺-каналов
Местные анестетики (МА) блокируют потенциал-зависимые Na⁺-каналы в нервных волокнах → прекращается генерация и проведение потенциала действия. Важный принцип: МА действуют на открытые и инактивированные каналы (use-dependent block) → чем чаще нерв генерирует импульсы, тем сильнее блокада.
Две группы: эфиры и амиды
| Свойство | Эфиры | Амиды |
|---|---|---|
| Примеры | Прокаин (новокаин), Тетракаин, Бензокаин | Лидокаин, Бупивакаин, Ропивакаин, Артикаин |
| Метаболизм | Псевдохолинэстераза плазмы | Печень (CYP) |
| Аллергия | Чаще (метаболит ПАБК) | Крайне редко |
| Стабильность | Менее стабильны | Более стабильны |
Мнемоника: «Амиды — две буквы «и» в названии»: лидокаин, бупивакаин. Эфиры — одна «и» или ни одной: прокаин, тетракаин (исключение, но метаболизм эфирный).
Сравнение основных препаратов
| Препарат | Группа | Начало (мин) | Длительность | Применение |
|---|---|---|---|---|
| Лидокаин | Амид | 2–5 | 1–2 ч | Инфильтрационная, проводниковая, спинальная |
| Бупивакаин | Амид | 5–10 | 4–8 ч | Эпидуральная, спинальная, проводниковая |
| Ропивакаин | Амид | 5–10 | 4–6 ч | Эпидуральная (менее кардиотоксичен) |
| Прокаин | Эфир | 5–10 | 30–60 мин | Инфильтрационная |
| Артикаин | Амид | 1–3 | 1–1.5 ч | Стоматология |
Зачем добавляют адреналин
Адреналин (эпинефрин) 1:200 000 → локальная вазоконстрикция → ↓ системного всасывания МА → ↑ длительность блокады, ↓ кровотечение, ↓ токсичность. Нельзя добавлять при анестезии пальцев, ушей, носа, полового члена (концевые артерии → ишемия).
Системная токсичность: LAST (Local Anesthetic Systemic Toxicity)
При попадании МА в сосудистое русло: ЦНС (покалывание вокруг рта, шум в ушах, тремор → судороги → кома) → сердце (брадикардия, расширение QRS, желудочковые аритмии → асистолия). Бупивакаин особенно кардиотоксичен (прочно связывается с Na-каналами миокарда). Лечение LAST: липидная эмульсия 20% (Интралипид) — «липидный спасательный круг» связывает МА.
FAQ: местные анестетики
Почему МА не действуют в воспалённых тканях? Воспаление → кислый pH → МА (слабые основания) ионизируются → не проникают через мембрану нерва. Поэтому при абсцессе — проводниковая, а не инфильтрационная анестезия.
Какой порядок блокады нервных волокон? Первыми блокируются тонкие немиелинизированные C-волокна (боль, температура), последними — толстые Aα (моторные). Порядок восстановления — обратный.
Смотрите также: Анальгетики · Потенциал действия · Фармакология · Хирургия · Клинические шкалы
Связанные инструменты: Уроки: Фармакология
Все статьи блога · Каталог предметов · Клинические калькуляторы