Загрузка статьи...
Анальгетики: опиоидные и неопиоидные — механизмы, классификация и лестница ВОЗ
Физиология боли и точки приложения анальгетиков
Болевой сигнал проходит путь: ноцицепторы → задние рога спинного мозга → таламус → кора. Неопиоидные анальгетики (НПВС, парацетамол) действуют преимущественно на периферии (↓ синтеза простагландинов), опиоидные — на уровне спинного мозга и ствола (µ-, κ-, δ-рецепторы).
Лестница обезболивания ВОЗ
| Ступень | Интенсивность боли | Препараты |
|---|---|---|
| 1 | Слабая (ВАШ 1-3) | Парацетамол, НПВС (ибупрофен, кеторолак) |
| 2 | Умеренная (ВАШ 4-6) | Слабые опиоиды (трамадол, кодеин) ± НПВС |
| 3 | Сильная (ВАШ 7-10) | Сильные опиоиды (морфин, фентанил) ± НПВС |
Опиоидные рецепторы: µ, κ, δ
µ (мю) — главный рецептор анальгезии; также отвечает за эйфорию, угнетение дыхания, миоз, запор. κ (каппа) — анальгезия спинального уровня, дисфория, седация. δ (дельта) — модуляция µ-эффектов. Морфин — чистый µ-агонист. Бупренорфин — частичный µ-агонист (потолок эффекта). Налоксон — антагонист всех рецепторов (антидот при передозировке).
Сравнение ключевых опиоидов
| Препарат | Относительная мощность | Путь введения | Особенности |
|---|---|---|---|
| Морфин | 1 (эталон) | в/в, п/к, per os | Высвобождение гистамина → гипотензия |
| Фентанил | 100 | в/в, трансдермально | Быстрое начало, короткое действие |
| Трамадол | 0.1 | per os, в/в | + ингибирование обратного захвата серотонина и НА |
| Бупренорфин | 40 | сублингвально, ТТС | Частичный агонист, потолок дозы |
Побочные эффекты опиоидов: мнемоника «МЗДС»
Миоз (точечные зрачки), Запор (снижение перистальтики), Дыхание (угнетение дыхательного центра), Седация. Толерантность развивается ко всем эффектам, кроме запора и миоза — это классический экзаменационный вопрос.
Парацетамол: отдельный механизм
Парацетамол не является НПВС: он не обладает противовоспалительным эффектом и не влияет на ЦОГ на периферии. Предполагаемый механизм — ингибирование ЦОГ-3 в ЦНС и взаимодействие с эндоканнабиноидной системой. Токсическая доза — >10 г: истощение глутатиона → накопление NAPQI → некроз печени. Антидот: N-ацетилцистеин (восполняет глутатион).
FAQ: анальгетики
Антидот при передозировке опиоидов? Налоксон 0.4–2 мг в/в, можно повторять каждые 2–3 минуты. Помнить: t½ налоксона короче морфина → нужно наблюдение.
Какой опиоид безопаснее при почечной недостаточности? Фентанил — метаболиты неактивны. Морфин противопоказан (активный метаболит морфин-6-глюкуронид кумулирует).
Смотрите также: НПВС: сравнение · Рецептура · Каталог фармакологии · Клинические калькуляторы · Острый живот
Связанные инструменты: Уроки: Фармакология
Все статьи блога · Каталог предметов · Клинические калькуляторы