Природные и полусинтетические пенициллины
Пенициллины делятся на природные и полусинтетические.
Природные пенициллины Главный представитель — бензилпенициллин (пенициллин G). Он активен в основном против грамположительных бактерий. Однако природные пенициллины имеют существенные минусы: они быстро выводятся из организма, разрушаются в кислой среде желудка и инактивируются бактериальными ферментами — пенициллиназами.
Полусинтетические пенициллины Их получают путем химического присоединения различных радикалов к 6-аминопенициллановой кислоте. Это позволяет устранить недостатки природных препаратов и расширить их спектр действия.
Классификация полусинтетических пенициллинов:
- Депо-препараты (например, бициллин) — создают депо в мышцах и действуют до 4 недель. Применяются при сифилисе и для профилактики ревматизма.
- Кислотоустойчивые (феноксиметилпенициллин) — подходят для приема внутрь, так как не разрушаются в желудке.
- Пенициллиназоустойчивые (метициллин, оксациллин) — не разрушаются ферментами бактерий, но имеют узкий спектр активности.
- Препараты широкого спектра (ампициллин, амоксициллин).
- Антисинегнойные — карбоксипенициллины (карбенициллин) и уреидопенициллины (пиперациллин, азлоциллин).
- Комбинированные или защищенные — содержат антибиотик и ингибитор β-лактамаз (например, амоксициллин + клавулановая кислота, ампициллин + сульбактам). Ингибиторы связывают бактериальные ферменты, не давая им разрушить основной антибиотик.
Цефалоспорины: поколения и развитие
Цефалоспорины — это β-лактамы с широким спектром действия, направленным преимущественно на грамотрицательные бактерии. В зависимости от времени появления на рынке, спектра активности и устойчивости к β-лактамазам, их делят на четыре поколения (генерации). Важно помнить, что новые поколения не заменяют, а дополняют предыдущие.
- 1-е поколение (цефазолин, цефалотин): действуют в основном на грамположительную флору, но разрушаются β-лактамазами.
- 2-е поколение (цефуроксим, цефаклор): обладают большей активностью против грамотрицательных бактерий и лучше сопротивляются β-лактамазам.
- 3-е поколение (цефотаксим, цефтазидим): показывают еще более высокую эффективность против грамотрицательной флоры и обладают высокой резистентностью к ферментам бактерий.
- 4-е поколение (цефепим): обладают комбинированной активностью — работают против грамположительных микробов, некоторых грамотрицательных бактерий и синегнойной палочки (P. aeruginosa). Устойчивы к β-лактамазам.
Карбапенемы и монобактамы
Помимо пенициллинов и цефалоспоринов, в группу β-лактамных антибиотиков входят еще два важных класса препаратов:
- Карбапенемы (представитель — имипенем). Отличаются самым широким спектром антимикробного действия среди всех β-лактамов. Кроме того, они устойчивы к действию разрушающих ферментов — β-лактамаз.
- Монобактамы (представитель — азтреонам). Имеют узкий, но очень мощный спектр активности. Они высокоэффективны против грамотрицательных бактерий, включая синегнойную палочку. Как и карбапенемы, монобактамы резистентны к β-лактамазам.
Вопросы с занятий и экзамена
Почему природные пенициллины нельзя принимать внутрь (в виде таблеток)?
Природные пенициллины не устойчивы в кислой среде и разрушаются в желудке. Поэтому для перорального приема были созданы специальные кислотоустойчивые полусинтетические формы, например, феноксиметилпенициллин.
Как работают защищенные пенициллины?
В состав защищенных пенициллинов добавлен ингибитор β-лактамаз (например, клавулановая кислота). Этот ингибитор сам содержит β-лактамное кольцо и «отвлекает» на себя бактериальные ферменты, связывая их и защищая основной антибиотик от разрушения.
В чем главное отличие цефалоспоринов 1-го и 3-го поколений?
Препараты 1-го поколения активны в основном против грамположительной флоры и легко разрушаются бактериальными ферментами. Препараты 3-го поколения высокоэффективны против грамотрицательных бактерий и обладают выраженной устойчивостью к β-лактамазам.
Что ещё разобрать по теме
- Механизм разрушения β-лактамного кольца бактериальными ферментами (пенициллиназами, β-лактамазами)
- Фармакокинетика депо-препаратов (бициллин) и их роль в лечении сифилиса
- Свойства 6-аминопенициллановой кислоты как основы для синтеза полусинтетических пенициллинов
- Особенности применения карбапенемов при тяжелых инфекциях
Разберите тему целиком в курсе «Микробиология»
Здесь — выжимка. В курсе — всё, что спрашивают на занятии и экзамене.
- Полная методичка по теме «Бета-лактамные антибиотики» и ещё 4 383 страниц предмета
- Задания и тесты после каждой темы — как на коллоквиуме
- AI-тьютор ответит на вопрос по теме в любое время
- 141 видеоуроков по предмету
Другие темы раздела «Химиотерапевтические противомикробные препараты»
Бесплатные видеоуроки: микробиологияКороткие уроки с конспектами — без регистрации.
Материал подготовлен преподавателями Школы Сеченова по учебной программе медицинских вузов. Носит образовательный характер.