Глюкокортикоиды: механизм действия, эквивалентные дозы и побочные эффекты
Почему глюкокортикоиды — самые назначаемые противовоспалительные
Глюкокортикоиды (ГКС) подавляют воспаление на всех этапах: ингибируют фосфолипазу A₂ (через липокортин), NF-κB, снижают экспрессию ЦОГ-2, цитокинов (IL-1, IL-6, TNF-α) и молекул адгезии. Это делает их незаменимыми при аутоиммунных, аллергических и неотложных состояниях.
Эквивалентные дозы: сводная таблица
| Препарат | Эквивалентная доза (мг) | ГК-активность | МК-активность | t½ (часы) |
|---|---|---|---|---|
| Гидрокортизон | 20 | 1 | 1 | 8–12 |
| Преднизолон | 5 | 4 | 0.8 | 12–36 |
| Метилпреднизолон | 4 | 5 | 0.5 | 12–36 |
| Дексаметазон | 0.75 | 30 | 0 | 36–72 |
Мнемоника: «Гидро-20, Пред-5, Метил-4, Декса-0.75» → соотношение 20:5:4:0.75.
Фармакологические эффекты ГКС
Противовоспалительный: подавление всех фаз воспаления. Иммуносупрессивный: ↓ Т-лимфоцитов, ↓ цитокинов. Метаболический: ↑ глюконеогенез (→ гипергликемия), перераспределение жира (кушингоидный тип), катаболизм белков. Минералокортикоидный: задержка Na⁺ и воды (выражен у гидрокортизона, отсутствует у дексаметазона).
Побочные эффекты при длительном приёме
Синдром Иценко-Кушинга: лунообразное лицо, стрии, центральное ожирение. Остеопороз (↓ остеобласты, ↑ остеокласты). Стероидный диабет. Иммунодефицит (оппортунистические инфекции). Язвы ЖКТ. Катаракта и глаукома. Надпочечниковая недостаточность при резкой отмене (подавление АКТГ → атрофия коры).
Правила отмены: почему нельзя бросать резко
Если курс >2–3 недель, ось «гипоталамус-гипофиз-надпочечники» подавлена. Резкая отмена → острая надпочечниковая недостаточность (аддисонический криз): гипотензия, гипогликемия, шок. Правило: снижать дозу постепенно на 10–20% каждые 1–2 недели.
FAQ: глюкокортикоиды
Какой ГКС выбрать при отёке мозга? Дексаметазон — нет минералокортикоидного эффекта (не задерживает воду), длительное действие, высокая ГК-активность.
Зачем назначают ГКС при бронхиальной астме ингаляционно? Местное противовоспалительное действие без системных побочных эффектов. Будесонид и флутиказон — высокая местная активность, низкая биодоступность.
Смотрите также: Антибиотики · Иммуноглобулины · Гормональная регуляция · Каталог фармакологии · Клинические шкалы
Связанные инструменты: Уроки: Фармакология
Все статьи блога · Каталог предметов · Клинические калькуляторы