Механизм действия и электрофизиология
Препараты класса IB избирательно блокируют натриевые каналы мембран в их инактивированном состоянии. Их отличает очень быстрая кинетика связывания и диссоциации (менее 1 секунды).
Благодаря этому скорость процессов не превышает длительность потенциала действия, что дает важные клинические особенности:
- Отсутствие влияния на нормальный синусовый ритм (ритм не урежается).
- Избирательное подавление высокочастотных внеочередных импульсов.
- Укорочение фазы 3 реполяризации и эффективного рефрактерного периода за счет выхода калия.
- Отсутствие прямого влияния на кальциевые токи.
Фармакологический профиль и показания
Точками приложения данных фармакологических средств являются исключительно структуры желудочков. Они не снижают сократимость миокарда и не затрагивают водители ритма в синусовом узле.
Основное показание к назначению — желудочковые нарушения ритма, в частности желудочковые экстрасистолии. Препараты этой группы незаменимы в ситуациях, когда требуется купировать патологическую импульсацию без риска дополнительного угнетения сердечной мышцы.
Представители группы: Лидокаин, Мексилетин и Фенитоин
Группа включает несколько клинически значимых лекарственных средств с разной фармакокинетикой:
- Лидокаин (ксикаин, ксилокаин) — сочетает противоаритмические и местноанестезирующие свойства. Обладает высоким эффектом «первого прохождения» через печень, поэтому вводится исключительно парентерально (внутривенно капельно). Главное показание — желудочковые аритмии при инфаркте миокарда.
- Мексилетин — структурный аналог лидокаина. Благодаря измененной кинетике отлично усваивается при приеме внутрь (биодоступность до 100%) и действует до 12–16 часов.
- Фенитоин (дифенин) — изначально противоэпилептический препарат, который признан препаратом выбора при аритмиях, вызванных передозировкой или интоксикацией сердечными гликозидами, сохраняя при этом их положительный инотропный эффект.
Побочные эффекты и особенности безопасности
Несмотря на хорошую переносимость, применение средств IB класса требует контроля из-за риска нежелательных реакций:
- Со стороны ЦНС: возможны сонливость, спутанность сознания, судорожные реакции, а для фенитоина — атаксия, нистагм и диплопия.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, угнетение атриовентрикулярной проводимости, брадикардия и аритмогенное действие.
- Специфические проявления: при длительном приеме фенитоина развивается гиперпластический гингивит (разрастание ткани десен).
Лидокаин спасает желудочки при инфаркте (только в вену), Мексилетин пьют дома (внутрь), а Фенитоин спасает от гликозидов.
Вопросы с занятий и экзамена
Почему лидокаин вводят только внутривенно, а не назначают в таблетках?
Лидокаин подвергается интенсивному пресистемному метаболизму (эффект «первого прохождения» через печень). При пероральном приеме он практически полностью инактивируется в портальном кровотоке.
Влияют ли антиаритмики IB класса на нормальный синусовый ритм сердца?
Нет. Благодаря очень быстрой кинетике ассоциации и диссоциации (менее 1 секунды), препараты не урежают нормальный синусовый ритм, избирательно блокируя только высокочастотные внеочередные импульсы.
Какой препарат класса IB является средством выбора при гликозидной интоксикации?
Фенитоин (дифенин). Он эффективно устраняет желудочковые аритмии, вызванные сердечными гликозидами, и при этом сохраняет их полезный положительный инотропный эффект.
Что ещё разобрать по теме
- Механизм инактивированной блокады натриевых каналов на клеточном уровне
- Кинетика нулевого порядка и особенности элиминации фенитоина
- Влияние патологий печени на клиренс и период полувыведения лидокаина
- Сравнительный анализ биодоступности и путей введения мексилетина и лидокаина
- Дифференциальная диагностика побочных эффектов со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы
Разберите тему целиком в курсе «Фармакология»
Здесь — выжимка. В курсе — всё, что спрашивают на занятии и экзамене.
- Полная методичка по теме «Антиаритмические средства IB класса» и ещё 5 262 страниц предмета
- Задания и тесты после каждой темы — как на коллоквиуме
- AI-тьютор ответит на вопрос по теме в любое время
- 115 видеоуроков по предмету
Другие темы раздела «Антиаритмические средства»
Бесплатные видеоуроки: фармакологияКороткие уроки с конспектами — без регистрации.
Материал подготовлен преподавателями Школы Сеченова по учебной программе медицинских вузов. Носит образовательный характер.