Механизм действия и основные эффекты
Главными представителями группы средств, угнетающих холинергическую передачу в центральной нервной системе, являются тригексифенидил (известный также как циклодол) и бипериден. По своим фармакологическим свойствам эти препараты очень близки друг к другу.
Точка приложения данных лекарственных средств — структуры головного мозга. Они осуществляют селективную блокаду $M_1$-холинорецепторов в области неостриатума. Это действие обуславливает их специфический фармакологический профиль. Центральные холиноблокаторы оказывают умеренное противопаркинсоническое действие, которое проявляется крайне неравномерно:
- Препараты эффективно уменьшают тремор (дрожание).
- Снижают мышечную ригидность (повышенный тонус мышц).
- Практически не оказывают влияния на брадикинезию (замедленность движений).
Клиническое применение
Препараты данной группы, такие как бипериден, активно применяются в клинической практике при различных формах экстрапирамидных патологий. Основные показания включают:
- Болезнь Паркинсона: препараты наиболее целесообразно назначать преимущественно на начальных стадиях развития заболевания.
- Синдром паркинсонизма: применяются вне зависимости от этиологических факторов (различные этиологические формы), вызвавших данный синдром.
- Лекарственный паркинсонизм: это одно из самых специфических показаний. Центральные холиноблокаторы используются для профилактики, а также быстрого купирования экстрапирамидных расстройств, которые были спровоцированы приемом нейролептиков (антипсихотических лекарственных средств).
Нежелательные реакции
Побочные эффекты этих препаратов напрямую связаны с их механизмом действия и классифицируются в зависимости от локализации заблокированных рецепторов:
Центральные эффекты возникают из-за блокады М-холинорецепторов непосредственно в головном мозге. Они проявляются различными когнитивными нарушениями, такими как снижение памяти и падение концентрации внимания. В особую группу риска входят пожилые пациенты, которые обладают наиболее высокой чувствительностью к подобным центральным побочным реакциям.
Периферические эффекты обусловлены нежелательным угнетением периферических рецепторов:
- Желудочно-кишечный тракт: наблюдаются ксеростомия (сухость во рту) и запоры.
- Офтальмология: нарушение аккомодации, вплоть до полного паралича аккомодации (невозможность сфокусировать зрение на близких предметах).
- Сердечно-сосудистая система: отмечается тахикардия (учащенное сердцебиение).
- Мочевыделительная система: может возникнуть задержка мочеиспускания.
Противопоказания и передозировка
Назначение центральных холиноблокаторов строго ограничивается при ряде сопутствующих патологий из-за риска усугубления состояния пациента.
Абсолютные противопоказания:
- Глаукома (существует высокий риск критического повышения внутриглазного давления).
- Гипертрофия предстательной железы (провоцирует риск острой задержки мочи).
- Период лактации (кормление грудью).
- Индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата.
В случае превышения терапевтической дозы развивается картина острой интоксикации. Симптомы передозировки включают выраженное психомоторное возбуждение и галлюцинации, которые в совокупности формируют классическую клиническую картину холинолитического делирия.
Для запоминания периферических побочных эффектов М-холиноблокаторов: все «сохнет» (ксеростомия, запор), жидкость «задерживается» (задержка мочи), сердце «ускоряется» (тахикардия), а глаза «расфокусируются» (паралич аккомодации).
Вопросы с занятий и экзамена
Почему центральные холиноблокаторы слабо помогают при замедленности движений?
Фармакологический профиль этих препаратов таков, что они преимущественно купируют тремор и мышечную ригидность, но оказывают минимальное влияние на брадикинезию.
Можно ли назначать бипериден пациентам с глаукомой?
Нет, это является строгим противопоказанием. Блокада периферических М-холинорецепторов вызывает риск опасного повышения внутриглазного давления.
Какова роль этих препаратов при лечении нейролептиками?
Они являются препаратами выбора для профилактики и купирования экстрапирамидных расстройств (лекарственного паркинсонизма), вызванных приемом антипсихотических средств.
Что происходит при передозировке тригексифенидилом?
Возникает так называемый холинолитический делирий, основными проявлениями которого служат выраженное психомоторное возбуждение и галлюцинации.
Что ещё разобрать по теме
- Сравнение фармакодинамики тригексифенидила и леводопы
- Особенности применения холиноблокаторов у пожилых пациентов
- Механизм развития холинолитического делирия
- Дифференциальная диагностика этиологических форм синдрома паркинсонизма
- Роль прамипексола в терапии экстрапирамидных расстройств
Разберите тему целиком в курсе «Фармакология»
Здесь — выжимка. В курсе — всё, что спрашивают на занятии и экзамене.
- Полная методичка по теме «Центральные холиноблокаторы» и ещё 5 262 страниц предмета
- Задания и тесты после каждой темы — как на коллоквиуме
- AI-тьютор ответит на вопрос по теме в любое время
- 115 видеоуроков по предмету
Другие темы раздела «Средства, используемые в психиатрии и неврологии»
Бесплатные видеоуроки: фармакологияКороткие уроки с конспектами — без регистрации.
Материал подготовлен преподавателями Школы Сеченова по учебной программе медицинских вузов. Носит образовательный характер.