Глюкокортикостероиды: преднизолон

Общая характеристика и эффекты

Глюкокортикоиды (ГК, ГКС) представляют собой важнейшую группу гормонов. В естественных условиях они синтезируются в пучковой и сетчатой зонах коры надпочечников. Их главная физиологическая задача заключается в регуляции углеводного и белкового обмена.

В фармакологии применяются как сами естественные гормоны, так и их многочисленные синтетические аналоги. Важно четко отличать их от минералокортикоидов. Последние вырабатываются в клубочковой зоне надпочечников и отвечают преимущественно за регуляцию минерального обмена. Глюкокортикостероиды же ценятся врачами за их уникальные фармакодинамические свойства. Они оказывают ярко выраженное противовоспалительное, иммуносупрессивное, противоаллергическое, а также противошоковое действие. Именно этот широкий спектр эффектов определяет их повсеместное клиническое применение при самых разнообразных патологиях.

Системная и ингаляционная терапия

Препараты этой группы традиционно делятся на системные и ингаляционные. Подходы к их назначению, скорость наступления эффекта и профиль безопасности кардинально различаются.

Системные ГКС (к ним относятся Prednisolonum, Dexamethasonum, Methylprednisolonum) используются преимущественно как средства для лечения тяжелых, угрожающих жизни состояний. Если ввести такой препарат парентерально, терапевтический эффект развивается очень быстро. Однако длительное применение системных форм требует строгой дисциплины: отменять их нужно исключительно постепенно. Резкое прекращение приема неизбежно приведет к развитию тяжелого синдрома отмены.

Ингаляционные ГКС (Beclometasonum, Budesonidum) имеют совершенно иную терапевтическую нишу. Их главное клиническое назначение — базисная терапия бронхиальной астмы. Они необходимы для постоянного контроля над заболеванием. В отличие от системных препаратов, их эффект нарастает медленно. Максимум фармакологического действия достигается лишь через неделю регулярного приема. Обычно такие препараты назначают дважды в сутки.

Здесь кроется важнейшее ограничение, о котором часто забывают: ингаляционные стероиды абсолютно малоэффективны и не применяются как средство скорой помощи. Их нельзя использовать для купирования острого бронхоспазма. Огромным преимуществом ингаляционного пути введения является то, что системное действие на организм при этом практически полностью отсутствует.

Лекарственные взаимодействия и углеводный обмен

Поскольку глюкокортикоиды активно вмешиваются в углеводный обмен, они обладают выраженным контринсулярным действием. Это означает, что при одновременном назначении с инсулином они ослабляют его гипогликемический эффект, создавая серьезный риск развития гипергликемии. Подобным ослабляющим действием на инсулин также обладают тиазидные диуретики, тиреоидные гормоны и антикоагулянт гепарин.

С другой стороны, существует ряд лекарственных средств, которые, напротив, усиливают гипогликемический эффект инсулина, что может привести к опасной гипогликемии. К таким препаратам относятся сульфаниламиды, анаболические стероиды и ингибиторы моноаминоксидазы (МАО). Особую клиническую настороженность следует проявлять при комбинации с β-адреноблокаторами. Они не только усиливают действие инсулина, но и коварно маскируют клинические симптомы развивающейся гипогликемии, из-за чего пациент может вовремя не заметить критического ухудшения своего состояния.

Профилактика нежелательных реакций

Мощное системное действие глюкокортикоидов неизбежно сопряжено с высоким риском развития побочных эффектов. Чтобы минимизировать вред для пациента, лечащий врач обязан соблюдать ряд строгих рекомендаций.

Во-первых, всегда следует использовать минимально эффективные дозы препарата, достаточные для контроля заболевания. Во-вторых, прием системных форм должен строго подчиняться естественному циркадному ритму выработки гормонов — препарат назначают преимущественно в утренние часы. В-третьих, как уже подчеркивалось, отмена терапии должна быть плавной и постепенной.

Кроме того, пациентам требуется сопутствующая поддерживающая терапия и тщательный врачебный мониторинг:

• Для профилактики развития стероидного остеопороза обязательно назначают препараты кальция и витамин D.
• Если у пациента отягощен язвенный анамнез, необходима надежная гастропротекция.
• Врач должен регулярно контролировать уровень глюкозы в крови, показатели артериального давления и баланс электролитов.
• При использовании ингаляционных форм существует свое специфическое правило: после каждой ингаляции пациент должен тщательно полоскать рот водой. Это простая, но эффективная мера надежно предотвращает развитие кандидоза ротовой полости.

Вопросы с занятий и экзамена

Что ещё разобрать по теме

• Правила выписывания рецептов на преднизолон и дексаметазон.
• Патогенез развития синдрома отмены глюкокортикоидов.
• Механизмы контринсулярного действия стероидных гормонов.
• Особенности фармакодинамики минералокортикоидов и их влияние на минеральный обмен.

Другие темы раздела «Дополнительные темы»

Материал подготовлен преподавателями Школы Сеченова по учебной программе медицинских вузов. Носит образовательный характер.