Окситоцин и препараты задней доли гипофиза

Фармакодинамика: механизм действия и эффекты

Основное действие окситоцина направлено на гладкую мускулатуру. В первую очередь он стимулирует сократительную активность миометрия, причем наибольшее влияние оказывается на тело матки. Важно отметить, что реакция мышечных клеток непостоянна: она тесно связана с текущим гормональным фоном женщины и сроком гестации. Если вне беременности матка почти не реагирует на гормон, то по мере развития плода количество рецепторов увеличивается, достигая своего абсолютного максимума непосредственно к моменту начала родов.

Помимо влияния на репродуктивную систему, препарат играет ключевую роль в процессе лактации, действуя на двух уровнях:

• Центральный эффект: воздействует на переднюю долю гипофиза, провоцируя выброс пролактина, что приводит к усилению секреции грудного молока.
• Периферический эффект: вызывает сокращение миоэпителиальных клеток, окружающих протоки молочных желез, тем самым облегчая отдачу (выделение) молока.

Фармакокинетика и зависимость от пути введения

Попадая в системный кровоток, молекулы препарата не связываются с белками плазмы. Активное вещество имеет крайне короткий период полувыведения ($t_{1/2}$), который составляет всего от одной до четырех минут.

Скорость наступления клинического эффекта и его продолжительность напрямую зависят от выбранного способа введения:

• При внутривенном использовании (часто назначают капельно, разводя в растворе глюкозы) действие разворачивается стремительно — уже через 30–60 секунд.
• При внутримышечных инъекциях эффект приходится ждать от 3 до 7 минут, однако его длительность возрастает и может варьироваться в диапазоне от получаса до трех часов.

Клиническое применение в акушерстве

Препараты данной группы дозируются в специальных единицах действия (ЕД) и применяются в строго определенных ситуациях:

1. Стимуляция родовой деятельности. Главным показанием служит диагностированная слабость родовых сил.
2. Ведение послеродового периода. Утеротоники необходимы для профилактики, а также экстренной остановки гипотонических маточных кровотечений. Повышение тонуса миометрия способствует более быстрой инволюции (обратному развитию) матки.
3. Поддержка грудного вскармливания. При затрудненном выделении молока назначают интраназальные формы (спрей), которые применяют за 2–3 минуты до прикладывания ребенка к груди.

Профиль безопасности и ограничения

Использование стимуляторов сокращения матки сопряжено с рядом рисков. Со стороны материнской и плодовой сердечно-сосудистых систем возможны скачки артериального давления, нарушения ритма (аритмии), брадикардия, а в редких случаях — развитие гипотонии и шокового состояния. К тяжелым акушерским осложнениям относят гипертонус (тетанию) матки и преждевременную отслойку плаценты. Также могут возникать аллергические реакции, бронхоспазм, тошнота и рвота. При фиксации любых подобных симптомов введение лекарства немедленно останавливают.

Абсолютные противопоказания:

• Механические преграды для естественных родов (клинически узкий таз, лицевое предлежание, косое или поперечное положение плода).
• Наличие рубцовых изменений на матке (последствия кесарева сечения или хирургических вмешательств на шейке).
• Тяжелая соматическая патология матери (почечная недостаточность, артериальная гипертензия).

Аналоги и препараты животного происхождения

Помимо классического окситоцина, в арсенале врачей есть и другие средства со схожим механизмом действия:

• Демокситоцин (дезаминоокситоцин). Это синтетический аналог, превосходящий оригинал по фармакологической активности. Его главное преимущество — устойчивость к разрушительному воздействию ферментов слюны. Выпускается в виде трансбуккальных таблеток, которые отлично всасываются через слизистую оболочку ротовой полости. Применяется при слабости родовой деятельности, для ускорения инволюции матки и стимуляции лактации.
• Питуитрин. Представляет собой водный экстракт задней доли гипофиза, получаемый от убойного скота. В его составе присутствует не только окситоцин, но и вазопрессин (антидиуретический гормон). Именно из-за вазопрессина препарат обладает выраженным побочным эффектом — способностью повышать артериальное давление.
• Гифотоцин. Еще один экстракт животного происхождения, но, в отличие от питуитрина, он содержит преимущественно окситоцин, что делает его действие более избирательным.

Вопросы с занятий и экзамена

Что ещё разобрать по теме

• Схемы внутривенного капельного введения окситоцина в растворе глюкозы при слабости родовой деятельности.
• Механизмы развития брадикардии у плода на фоне применения утеротоников.
• Особенности применения интраназального спрея окситоцина для поддержки лактации.
• Риски применения препаратов задней доли гипофиза при артериальной гипертензии и почечной недостаточности.
• Патогенез развития гипотонических маточных кровотечений и роль утеротоников в их купировании.

Другие темы раздела «Средства влияющие на тонус и сократительную активность миометрия»

Материал подготовлен преподавателями Школы Сеченова по учебной программе медицинских вузов. Носит образовательный характер.