Классификация по механизму действия
В клинической практике для расслабления матки применяют препараты из разных фармакологических групп. Их объединяет общая цель — токолиз, но механизмы действия кардинально различаются:
- Бета-2-адреномиметики: гексопреналин, сальбутамол, тербуталин, фенотерол.
- Гестагены (препараты прогестерона): гидроксипрогестерона капроат, комбинация этинилэстрадиола и ацетомепрегенола.
- Антагонисты рецепторов окситоцина: атосибан.
- Миотропные спазмолитики: магния сульфат.
- Средства, угнетающие ЦНС: препараты для наркоза (энфлуран) и анксиолитики (диазепам).
Бета-адреномиметики — основа токолиза
Это основная группа препаратов для купирования преждевременных родов. Главный представитель в акушерстве — гексопреналин. Он является селективным агонистом бета-2-адренорецепторов, который выраженно и длительно снижает частоту и амплитуду маточных сокращений.
Гексопреналин применяют при преждевременных схватках, для иммобилизации матки перед кесаревым сечением или наложением акушерских щипцов, а также в экстренных ситуациях (выпадение пуповины, острая внутриматочная асфиксия плода, разворот из поперечного положения).
Другие представители группы:
- Сальбутамол: применяется при угрожающем аборте в III триместре. В терапевтических дозах почти не влияет на бета-1-рецепторы сердца и тонус мочевого пузыря.
- Тербуталин: используется для устранения преждевременных сокращений начиная с 16-й недели. Вводится внутривенно капельно (длительность инфузии — 8 часов), раствор требует защиты от света.
- Фенотерол: стимулирует как бета-2, так и бета-1-рецепторы. Показан при дискоординации родовой деятельности и чрезмерном напряжении матки.
Побочные эффекты связаны с системной стимуляцией рецепторов: мышечный тремор, головная боль, вазодилатация, сердцебиение, снижение диуреза и транзиторная гипокалиемия в первые дни терапии. Препараты строго противопоказаны при тяжелых патологиях сердечно-сосудистой системы, заболеваниях печени и почек, а также при закрытоугольной глаукоме.
Антагонисты окситоцина и другие группы
Помимо адреномиметиков, для сохранения беременности используются препараты с иными точками приложения:
- Атосибан: конкурентный антагонист рецепторов окситоцина. Эффективно останавливает родовую деятельность в сроке 24–33 полных недели. Из побочных эффектов возможны артериальная гипотензия, тахикардия, а также атония матки, ведущая к кровотечениям.
- Магния сульфат: миотропный спазмолитик для парентерального введения. В контексте акушерства его главная задача — снижение артериального давления и купирование (а также профилактика) судорог при эклампсии.
- Гестагены (оксипрогестерон): гормональные средства, снижающие общую возбудимость матки.
Дифференциальная фармакология: токолитики и утеротоники
Важно четко отличать токолитики от препаратов, стимулирующих миометрий. Ошибочное назначение может привести к тяжелым осложнениям.
- Окситоцин вызывает физиологические ритмические сокращения, способствующие родоразрешению.
- Динопрост (простагландин F2-альфа) также стимулирует матку, причем чувствительность миометрия к нему возрастает по мере развития беременности.
- Эргометрин (алкалоид спорыньи) вызывает тоническое (непрерывное) сокращение миометрия. Это механически пережимает сосуды, останавливая маточное кровотечение. На факторы свертываемости крови препарат не влияет.
- Метилокситоцин является стимулятором матки и не относится к токолитическим средствам.
Чтобы запомнить 5 основных групп токолитиков, используйте фразу: «Беременность Гарантированно Аккуратно Можно Сохранить» (Бета-миметики, Гестагены, Антагонисты окситоцина, Миотропные спазмолитики, Средства, угнетающие ЦНС).
Вопросы с занятий и экзамена
В чем разница между токолитиками и средствами, расслабляющими шейку матки?
Токолитики действуют на миометрий тела матки, снижая его тонус для остановки схваток. Препараты, расслабляющие шейку матки, используются с противоположной клинической целью — для ускорения родоразрешения или проведения внутриматочных вмешательств.
Почему при приеме бета-адреномиметиков возникает тахикардия и тремор?
Это связано с нецелевой стимуляцией бета-рецепторов в других органах и тканях. Препараты вызывают расширение периферических сосудов, чувство напряжения скелетной мускулатуры и учащение сердцебиения.
Как работает атосибан?
Атосибан является конкурентным антагонистом рецепторов окситоцина. Он блокирует эти рецепторы в миометрии, что позволяет остановить преждевременную родовую деятельность на сроке от 24 до 33 недель.
Можно ли использовать эргометрин для сохранения беременности?
Категорически нет. Эргометрин вызывает сильное тоническое сокращение миометрия. Его применяют исключительно для остановки маточных кровотечений путем механического пережатия сосудов матки.
Что ещё разобрать по теме
- Подробная фармакодинамика гексопреналина при экстренных акушерских ситуациях (фетальный дистресс, пролапс пуповины).
- Особенности внутривенного капельного введения тербуталина и защита раствора от света.
- Влияние магния сульфата на гемодинамику и купирование судорожного синдрома при эклампсии.
- Механизмы развития транзиторной гипокалиемии на фоне терапии бета-адреномиметиками.
- Различия в действии окситоцина и простагландинов на миометрий в разные триместры беременности.
Разберите тему целиком в курсе «Фармакология»
Здесь — выжимка. В курсе — всё, что спрашивают на занятии и экзамене.
- Полная методичка по теме «Токолитики» и ещё 5 262 страниц предмета
- Задания и тесты после каждой темы — как на коллоквиуме
- AI-тьютор ответит на вопрос по теме в любое время
- 115 видеоуроков по предмету
Другие темы раздела «Средства влияющие на тонус и сократительную активность миометрия»
Бесплатные видеоуроки: фармакологияКороткие уроки с конспектами — без регистрации.
Материал подготовлен преподавателями Школы Сеченова по учебной программе медицинских вузов. Носит образовательный характер.