Происхождение и химические свойства
Сердечные гликозиды этой группы имеют растительное происхождение, однако добываются из разного сырья:
- Строфантин (также известный как уабаин или строфантин Г) представляет собой гликозид, который экстрагируют из семян тропических растений строфанта, в частности видов Strophanthus gratus и Strophanthus Kombe.
- Коргликон — это препарат, содержащий сумму гликозидов, выделенных из листьев ландыша майского (Convallaria majalis).
С точки зрения физико-химических свойств, ключевой характеристикой этих препаратов является то, что они представляют собой полярные соединения. Именно высокая полярность молекул фундаментально определяет всю их дальнейшую фармакокинетику, пути введения в организм и особенности клинического применения в качестве средств ургентной терапии.
Фармакокинетика полярных гликозидов
Фармакокинетический профиль строфантина и коргликона напрямую вытекает из их полярной структуры. Они ведут себя в организме совершенно иначе, чем липофильные гликозиды.
Всасывание и распределение Полярные молекулы практически не способны абсорбироваться из желудочно-кишечного тракта. По этой причине пероральный прием этих лекарств не имеет смысла — путь введения может быть только внутривенным. Попадая в системный кровоток, препараты связываются с белками плазмы крови на относительно невысоком уровне — примерно на 40%.
Метаболизм и выведение В отличие от многих других кардиологических средств, полярные гликозиды не подвергаются биотрансформации. Они совершенно не метаболизируются ферментными системами. Элиминация происходит за счет работы почек: препараты выводятся в абсолютно неизмененном виде.
Проблема кумуляции Способность к материальной кумуляции (накоплению в организме) у строфантина и коргликона выражена значительно меньше по сравнению с классическими гликозидами наперстянки. Это объясняется их непродолжительной циркуляцией в кровотоке. Тем не менее, несмотря на сниженный риск, опасность развития гликозидной интоксикации при их применении полностью сохраняется, что требует строгого контроля дозировки.
Временные параметры и характер действия
Поскольку препараты вводятся прямо в вену и не требуют времени на всасывание из кишечника, они работают как типичные средства скорой медицинской помощи.
Для строфантина (уабаина) характерны следующие временные интервалы:
- Латентный период: крайне короткий. Первые признаки терапевтического эффекта развиваются в промежутке от 2 до 20 минут после инъекции.
- Пик действия: максимальная выраженность эффекта наступает через 30–120 минут.
- Продолжительность: общее время действия препарата составляет от 1 до 3 дней.
Сравнение с коргликоном: Коргликон по характеру своего фармакологического действия и основным фармакокинетическим параметрам очень близок к строфантину. Главное их отличие заключается во времени работы: коргликон оказывает несколько более продолжительное действие на миокард.
Показания к применению и правила введения
Основная ниша полярных сердечных гликозидов — это ситуации, требующие немедленного вмешательства для поддержания работы сердца.
Показания для назначения:
- В первую очередь, это острая сердечная недостаточность (ОСН) — главное показание как для строфантина, так и для коргликона.
- Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) тяжелых стадий, а именно III–IV функциональных классов (применяется строфантин).
- Тахисистолическая форма мерцательной аритмии (также является показанием для введения строфантина).
Способ применения: Введение препаратов сопряжено с определенными правилами безопасности. Инъекция должна выполняться внутривенно и очень медленно. Для обеспечения равномерного и безопасного поступления препарата в кровоток, гликозиды предварительно разводят в растворе глюкозы. Быстрое введение категорически запрещено из-за риска развития тяжелых осложнений.
Запоминаем происхождение по первым буквам: Строфантин получают из Семян Строфанта, а коргликон (вспоминаем корень «гликон» и ландыш) выделяют из Листьев Ландыша.
Вопросы с занятий и экзамена
Почему строфантин и коргликон не назначают в виде таблеток?
Эти препараты являются выраженными полярными соединениями. Из-за своей химической структуры они практически не абсорбируются из желудочно-кишечного тракта, поэтому пероральный прием не даст никакого терапевтического эффекта.
Какой орган отвечает за элиминацию этих препаратов из организма?
Выведение осуществляется исключительно почками. При этом препараты покидают организм в полностью неизмененном виде, так как они не подвергаются метаболизму.
В чем заключается главное клиническое отличие коргликона от строфантина?
Оба препарата очень близки по своему действию и фармакокинетике, однако клинический эффект от введения коргликона сохраняется несколько дольше, чем от строфантина.
Как правильно осуществлять внутривенное введение этих гликозидов?
Препараты необходимо вводить внутривенно очень медленно. В качестве растворителя для инфузии или медленной инъекции обязательно используется раствор глюкозы.
Что ещё разобрать по теме
- Механизмы развития гликозидной интоксикации при использовании полярных гликозидов.
- Сравнительная характеристика фармакокинетики гликозидов наперстянки и строфанта.
- Особенности применения строфантина при тахисистолической форме мерцательной аритмии.
- Критерии определения III и IV функциональных классов хронической сердечной недостаточности.
- Роль раствора глюкозы при внутривенном введении сердечных гликозидов.
Разберите тему целиком в курсе «Фармакология»
Здесь — выжимка. В курсе — всё, что спрашивают на занятии и экзамене.
- Полная методичка по теме «Строфантин и коргликон» и ещё 5 262 страниц предмета
- Задания и тесты после каждой темы — как на коллоквиуме
- AI-тьютор ответит на вопрос по теме в любое время
- 115 видеоуроков по предмету
Другие темы раздела «Средства при заболеваниях ССС»
Бесплатные видеоуроки: фармакологияКороткие уроки с конспектами — без регистрации.
Материал подготовлен преподавателями Школы Сеченова по учебной программе медицинских вузов. Носит образовательный характер.