Антикоагулянты и антиагреганты: механизмы, препараты и мониторинг терапии
Два уровня антитромботической терапии
Антиагреганты подавляют тромбоцитарное (первичное) звено гемостаза → используются при артериальных тромбозах (ИБС, инсульт). Антикоагулянты ингибируют плазменные факторы свёртывания → применяются при венозных тромбозах, ФП, протезах клапанов.
Антиагреганты: основные препараты
| Препарат | Механизм | Показания | Особенности |
|---|---|---|---|
| Аспирин | Необратимая ингибиция ЦОГ-1 → ↓ TxA₂ | ИБС, профилактика инсульта | Доза 75–100 мг/сут (не противовоспалительная!) |
| Клопидогрел | Необратимая блокада P2Y₁₂ АДФ-рецепторов | ОКС, стентирование | Пролекарство, метаболизируется CYP2C19 |
| Тикагрелор | Обратимая блокада P2Y₁₂ | ОКС | Не зависит от CYP2C19, побочный: одышка |
Антикоагулянты: от гепарина до ПОАК
| Препарат | Механизм | Мониторинг | Антидот |
|---|---|---|---|
| Гепарин (НФГ) | Активация антитромбина III → ↓ IIa, Xa | АЧТВ | Протамин |
| Эноксапарин (НМГ) | Анти-Xa >> анти-IIa | Анти-Xa (при необходимости) | Протамин (частично) |
| Варфарин | ↓ витамин K-зависимых факторов (II, VII, IX, X) | МНО (INR) | Витамин K, СЗП, КПК |
| Ривароксабан | Прямой ингибитор Xa | Не требуется | Андексанет альфа |
| Дабигатран | Прямой ингибитор тромбина (IIa) | Не требуется | Идаруцизумаб |
Варфарин: тонкости терапии
Целевое МНО: 2.0–3.0 (ФП, ТГВ); 2.5–3.5 (механические клапаны). Начало действия — через 3–5 дней (сначала падает фактор VII с коротким t½, но для полного антикоагуляционного эффекта нужно снижение всех четырёх факторов). В первые дни — «парадоксальная гиперкоагуляция» из-за падения протеинов C и S (естественные антикоагулянты с коротким t½) → нужно перекрытие гепарином.
Мнемоника: витамин K-зависимые факторы
«1972» → факторы II, VII, IX, X (+ протеин C и S). Запоминается как год — «В 1972 году варфарин всё разрушил».
FAQ: антитромботики
Зачем при ОКС назначают двойную антиагрегантную терапию? Аспирин (↓ TxA₂) + клопидогрел/тикагрелор (↓ P2Y₁₂) — синергичная блокада двух путей активации тромбоцитов.
Когда ПОАК лучше варфарина? ФП без механических клапанов: не нужен мониторинг, меньше взаимодействий, фиксированная доза. Противопоказание — механические клапаны (исследование RE-ALIGN).
Смотрите также: Гемостаз · Антигипертензивные · ЭКГ-расшифровка · Фармакология · Клинические шкалы
Связанные инструменты: Уроки: Фармакология
Все статьи блога · Каталог предметов · Клинические калькуляторы