Снотворные алифатического ряда (Хлоралгидрат, Клометиазол)

Хлоралгидрат: фармакокинетика и особенности применения

Хлоралгидрат классифицируется в фармакологии как снотворное средство наркотического типа действия. Одной из главных особенностей его фармакокинетики является то, что фармакологический эффект обусловлен не столько самим исходным веществом, сколько его трансформацией в организме. Основное действие реализуется за счет активного метаболита — трихлорэтанола.

Несмотря на то, что препарат мало влияет на физиологическую структуру сна, в настоящее время он используется в клинической практике крайне редко. Это связано с его выраженным местным побочным эффектом: хлоралгидрат обладает сильным раздражающим действием на ткани.

Для того чтобы минимизировать повреждение слизистых оболочек, препарат традиционно вводят ректально — в лекарственных клизмах, обязательно смешивая его с обволакивающими веществами (слизями).

Сегодня основные ниши применения хлоралгидрата строго ограничены:

• Геронтология (применение у пациентов пожилого возраста при определенных показаниях);
• Купирование психомоторного возбуждения (в качестве мощного угнетающего ЦНС средства).

Клометиазол: химическая специфика и механизм действия

Клометиазол — еще один представитель алифатического ряда, обладающий уникальной химической структурой. В его основе лежит фрагмент молекулы тиамина (витамина B1). Тем не менее, принципиально важно понимать, что никакими витаминными свойствами данное лекарственное средство не обладает, и его нельзя использовать для лечения гиповитаминозов.

Механизм действия клометиазола реализуется на уровне синапсов центральной нервной системы. Препарат связывается со специфическими участками — местами связывания барбитуратов, которые расположены в структуре ГАМК-бензодиазепинового рецепторного комплекса. Результатом этого взаимодействия является значительное повышение чувствительности ГАМК-рецепторов к их естественному тормозному медиатору (ГАМК — гамма-аминомасляной кислоте).

За счет такого механизма клометиазол обеспечивает широкий спектр фармакологических эффектов:

1. Снотворное действие;
2. Седативное (успокаивающее) действие;
3. Миорелаксирующее (расслабляющее скелетную мускулатуру) действие;
4. Противосудорожное действие.

Лекарственные формы и клиническое применение клометиазола

Клиническое применение клометиазола строго зависит от выбранной лекарственной формы и пути введения. Препарат выпускается в виде капсул для перорального приема и в виде порошка, предназначенного для приготовления инфузионного раствора для парентерального введения.

Прием внутрь (перорально) назначается в следующих случаях:

• В качестве снотворного средства (эффективен при всех видах расстройств сна);
• Для купирования состояний выраженного беспокойства и психомоторного возбуждения (преимущественно используется у пациентов пожилого возраста).

Внутривенное (инфузионно) введение показано при тяжелых, угрожающих состояниях:

• При лечении алкогольных психозов;
• При эклампсии (тяжелой форме гестоза с судорожным синдромом).

Профиль безопасности клометиазола

Поскольку клометиазол является мощным средством, угнетающим центральную нервную систему, его применение сопряжено с рядом рисков.

Основные побочные эффекты:

• Со стороны дыхательной системы: расстройства дыхания (вплоть до угнетения дыхательного центра);
• Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): тахикардия (учащенное сердцебиение);
• Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): тошнота и рвота;
• Развитие различных аллергических реакций.

Строгие противопоказания к назначению:

• Индивидуальная гиперчувствительность к любым компонентам препарата;
• Острая дыхательная недостаточность (из-за риска фатального угнетения дыхания);
• Детский возраст.

Вопросы с занятий и экзамена

Что ещё разобрать по теме

• Структура и функционирование ГАМК-бензодиазепинового рецепторного комплекса.
• Особенности фармакокинетики: метаболизм хлоралгидрата в трихлорэтанол.
• Принципы лечения алкогольных психозов и место инфузионной терапии.
• Специфика применения седативных и снотворных препаратов в геронтологии.
• Механизмы развития дыхательной недостаточности при передозировке депрессантами ЦНС.

Другие темы раздела «Средства, используемые в психиатрии и неврологии»

Материал подготовлен преподавателями Школы Сеченова по учебной программе медицинских вузов. Носит образовательный характер.