Определение и механизм действия
Местные анестетики — это вещества, обратимо блокирующие натриевые каналы и устраняющие проведение нервного импульса. В отличие от анальгетиков, которые подавляют только болевую чувствительность, местные анестетики последовательно выключают все её виды: сначала болевую, затем тактильную, вкусовую, обонятельную и температурную.
Для блокады канала молекула анестетика должна проникнуть внутрь клетки и связаться с натриевым каналом со стороны цитоплазмы. В результате нарушается деполяризация мембраны, не формируется потенциал действия, и проведение импульса прекращается.
Местные анестетики являются слабыми основаниями. В кислой среде воспалительного очага (особенно гнойного) они приобретают заряд, перестают проникать через мембрану нейрона и теряют эффективность. Поэтому при гнойном воспалении их применение нецелесообразно.
Классификация
По химическому строению местные анестетики разделяют на две группы:
- Эфиры — разрушаются холинэстеразой плазмы крови, предпочтительны при заболеваниях печени. К ним относятся: прокаин (новокаин), тетракаин, кокаин, бензокаин.
- Амиды — метаболизируются цитохромами P450 в печени. В группу входят: лидокаин, тримекаин, мепивакаин, ропивакаин, бупивакаин, артикаин (ультракаин).
Особенности применения и побочные эффекты
Местные анестетики часто комбинируют с адреналином: вазоконстрикция замедляет всасывание препарата в кровь, удлиняет его действие и снижает резорбтивные побочные эффекты. Использовать с этой целью норадреналин нельзя — при подкожном или внутримышечном введении он вызывает некроз тканей (антидот — фентоламин).
Резорбтивные побочные эффекты:
- тошнота, рвота;
- замедление атриовентрикулярной проводимости (АВ-блокада II–III степени — противопоказание для внутривенного введения);
- парестезии, мушки перед глазами, шум в ушах;
- возбуждение ЦНС с последующим угнетением сознания;
- при тяжёлой интоксикации — резкое падение артериального давления, тонико-клонические судороги, остановка сердца и дыхания.
Помощь при отравлении: адреналин для поддержки гемодинамики и диазепам для купирования судорог.
Виды местной анестезии
- Поверхностная (терминальная) — нанесение анестетика на кожу или слизистые. Применяется в офтальмологии, ЛОР-практике, при ФГДС, интубации, бронхоскопии. Используются лидокаин, бензокаин, бупивакаин, артикаин, тримекаин.
- Инфильтрационная — послойное обкалывание тканей раствором анестетика при хирургических операциях.
- Проводниковая — введение анестетика в зону нерва (избегая прямой инъекции в сам нерв во избежание невралгии). Широко применяется в стоматологии, при операции по Лукашевичу. Используют бупивакаин, артикаин, прокаин, лидокаин.
- Эпидуральная — введение под твёрдую мозговую оболочку спинного мозга. Применяется при операциях на малом тазу, кесаревом сечении, обезболивании родов.
- Субарахноидальная (спинальная) — введение в спинномозговую жидкость под паутинную оболочку. Используется реже из-за риска центральных побочных эффектов и опасности вклинения продолговатого мозга при значительном оттоке ликвора.
Основные препараты
- Лидокаин — универсальный анестетик для всех видов анестезии, токсичнее новокаина. Единственный местный анестетик, применяемый внутривенно: используется как антиаритмик IB класса при инфаркте миокарда, аритмиях на фоне отравления сердечными гликозидами, антидепрессантами, атропином. Только для скоропомощного применения.
- Бензокаин (анестезин) — нерастворим в воде, применяется только поверхностно: в мазях при зуде, чесотке, аллергиях; внутрь при рефлюкс-эзофагите; в свечах при геморрое.
- Прокаин (новокаин) — действует 30–60 минут, хорошо растворим в воде, менее токсичен, чем лидокаин; в комбинации с адреналином практически нетоксичен. Подходит для всех видов анестезии.
- Артикаин (ультракаин) — действует 1–2 часа, применяется для всех видов анестезии, кроме поверхностной. С адреналином высокоэффективен и малотоксичен; широко используется в стоматологии.
- Бупивакаин (маркаин) — действует 3–4 часа, имеет латентный период около 20 минут, в 16 раз эффективнее новокаина. Липосомальный бупивакаин высвобождается до 72 часов и рассматривается как альтернатива морфину при послеоперационной анальгезии.
- Ропивакаин — действие 4–6 часов, преимущественно для эпидуральной и субарахноидальной анестезии.
- Кокаин — первый исторический местный анестетик, добывается из растения кока. Уникален тем, что нарушает обратный захват дофамина, норадреналина и серотонина, вызывая мощную эйфорию, тахикардию, повышение АД. Формирует только психическую зависимость; синдром отмены проявляется депрессией и упадком сил вследствие истощения запасов медиаторов.
- Этилхлорид — используется в виде спрея: при испарении охлаждает кожу, снижая боль при спортивных травмах.
Ключевые моменты
- Местные анестетики блокируют натриевые каналы изнутри клетки, последовательно выключая все виды чувствительности начиная с болевой.
- В кислой среде воспалительного очага препараты теряют активность, поэтому неэффективны при гнойных процессах.
- Эфиры (новокаин, тетракаин) метаболизируются холинэстеразой плазмы; амиды (лидокаин, артикаин, бупивакаин) — цитохромами P450 печени.
- Адреналин удлиняет и усиливает действие анестетика, снижая его системную токсичность; норадреналин для этой цели не применяют.
- При резорбтивном отравлении вводят адреналин и диазепам; АВ-блокада II–III степени — противопоказание для внутривенного введения.
- Лидокаин — единственный местный анестетик для внутривенного применения, используется как антиаритмик IB класса.
- Бупивакаин обладает самым длительным действием; липосомальная форма работает до 72 часов.
- Кокаин нарушает обратный захват моноаминов, формируя выраженную психическую зависимость без физической.