Фармакодинамическое взаимодействие
Фармакодинамическое взаимодействие реализуется на уровне механизма действия и проявления эффекта, а не изменения концентрации вещества в организме.
Наиболее распространенный вариант такого процесса — рецепторное взаимодействие, в основе которого лежит конкуренция за идентичные рецепторы. В условиях одновременного присутствия агонистов (стимуляторов) и антагонистов (блокаторов) развивается противостояние за места связывания.
Взаимодействие в адренергической системе
В качестве яркого примера выступает адренергическая система:
- Блокаторы адренорецепторов, такие как фентоламин и пропранолол, способны существенно снижать или полностью устранять физиологические эффекты стимуляторов (норэпинефрина и изопреналина).
- В подобных процессах также принимают участие симпатолитики, среди которых выделяются резерпин и гуанетидин.
Доксазозин: селективный блокатор
Препарат доксазозин (известный под торговыми наименованиями Кардура, Артезин, Камирен, Тонокардин) представляет собой селективный конкурентный блокатор постсинаптических α1-адренорецепторов.
Главная особенность его фармакодинамики заключается в высокой избирательности: сродство препарата к α1-рецепторам ровно в 600 раз выше, чем к α2-адренорецепторам.
Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов
Данная группа фармакологических средств относится к числу наиболее эффективных и часто применяемых в клинической практике.
Механизм действия:
- Блокируют влияние гистамина, выделяемого энтерохромаффинными клетками, на соответствующие рецепторы.
- Снижают базальную секрецию желудочного сока в покое, днем и вне приема пищи.
- Уменьшают выработку кислоты в ночное время.
- Эффективно тормозят выработку пепсина.
Блокаторы — конкуренты за рецепторы: они занимают места стимуляторов, снижая их эффекты.
Вопросы с занятий и экзамена
В чем суть фармакодинамического взаимодействия блокаторов?
Оно реализуется на уровне механизма действия и эффекта, а не концентрации вещества. Обычно это конкуренция стимуляторов (агонистов) и блокаторов (антагонистов) за одни и те же рецепторы.
Какова селективность доксазозина к адренорецепторам?
Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических α1-адренорецепторов. Его сродство к α1-рецепторам в 600 раз выше, чем к α2-рецепторам.
Как блокаторы H2-гистаминовых рецепторов влияют на секрецию?
Они блокируют влияние гистамина, снижают базальную секрецию днем, уменьшают выделение кислоты в ночное время и тормозят выработку пепсина.
Что ещё разобрать по теме
- Различия между агонистами и антагонистами в рецепторном взаимодействии
- Фармакологические эффекты симпатолитиков (резерпин, гуанетидин)
- Торговые наименования и аналоги доксазозина
- Сравнение сродства к α1 и α2 адренорецепторам
- Роль энтерохромаффинных клеток в выработке гистамина
- Особенности базальной и ночной секреции соляной кислоты
Разберите тему целиком в курсе «Фармакология»
Здесь — выжимка. В курсе — всё, что спрашивают на занятии и экзамене.
- Полная методичка по теме «Механизм действия блокаторов» и ещё 5 304 страниц предмета
- Задания и тесты после каждой темы — как на коллоквиуме
- AI-тьютор ответит на вопрос по теме в любое время
- 116 видеоуроков по предмету
Другие темы раздела «Средства при заболеваниях ССС»
Бесплатные видеоуроки: фармакологияКороткие уроки с конспектами — без регистрации.
Материал подготовлен преподавателями Школы Сеченова по учебной программе медицинских вузов. Носит образовательный характер.