Ко-анальгетики (Адъювантные средства)
В эту группу входят препараты, влияющие на нейрональный захват медиаторов, ионные каналы и различные рецепторы ЦНС. Они не относятся к опиоидам (исключение составляют фентанил и бупренорфин, которые являются истинными опиоидами и не входят в число адъювантов).
Трициклические антидепрессанты К данной подгруппе относятся амитриптилин и имипрамин (Имизин). Механизм их обезболивающего действия заключается в угнетении обратного нейронального захвата моноаминов — норадреналина и серотонина. Накопление этих веществ в синапсах приводит к активации нисходящей антиноцицептивной системы. В результате происходит торможение передачи болевых импульсов непосредственно на уровне спинного мозга. Препараты активно показаны при хронических болях, фантомных болях и невралгиях различной этиологии.
Противоэпилептические средства Эта категория включает препараты из группы блокаторов натриевых каналов, такие как карбамазепин (Тегретол) и фенитоин (Дифенин). Их механизм основан на блокаде натриевых каналов мембран, что снижает патологическую возбудимость нейронов. Они обладают специфической высокой эффективностью при невралгии тройничного нерва, которая обычно сопровождается приступами очень сильных болей.
Средства, влияющие на ГАМК-ергическую систему
- Габапентин: противоэпилептическое средство, механизм которого связан со стимуляцией ГАМК-ергической передачи в ЦНС. Успешно применяется при мигрени и выраженных нейропатических болях.
- Баклофен: действует как агонист ГАМК-рецепторов. Широко используется для купирования болезненных мышечных спазмов и устранения спастичности.
Средства для наркоза и прочие препараты
Некоторые средства для общей анестезии обладают мощным сопутствующим обезболивающим эффектом.
- Кетамин: является производным фенциклидина. Действует как неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов. Препарат вызывает состояние так называемой диссоциативной анестезии и обеспечивает мощную анальгезию. Основное применение — общее обезболивание.
- Азота закись: применяется ингаляционным путем. Показана для купирования интенсивной боли при инфаркте миокарда, для обезболивания во время родов, а также в раннем послеоперационном периоде.
Помимо этого, определенное, хоть и менее выраженное, анальгетическое действие могут оказывать препараты других групп, например, антагонисты $H_1$-рецепторов (дифенгидрамин), а также соматостатин и кальцитонин.
Анальгетики со смешанным механизмом действия
Ярким представителем этой группы является трамадол (Трамал), который сочетает в себе как опиоидный, так и неопиоидный компоненты обезболивания.
Фармакодинамика трамадола (двойной механизм):
- Опиоидный компонент: препарат действует как центральный неселективный агонист $\mu$-, $\delta$- и $\kappa$-рецепторов.
- Неопиоидный (моноаминергический) компонент: подобно антидепрессантам, трамадол нарушает нейрональный захват норадреналина и серотонина, тем самым усиливая нисходящие тормозные влияния на проведение боли в структурах спинного мозга.
Профиль безопасности и преимущества: Хотя по силе анальгетической активности трамадол уступает классическому морфину, он обладает значительно лучшим профилем безопасности. Препарат практически не угнетает дыхание, не снижает моторику ЖКТ (что минимизирует риск развития стойких запоров) и не повышает тонус мочевыводящих путей. Кроме того, он обладает значительно меньшим наркогенным потенциалом (риск лекарственной зависимости существенно ниже, чем у классических опиоидов) и не включен в список строгих наркотиков.
Показания к применению:
- Послеоперационные боли.
- Болевые синдромы при инфаркте миокарда.
- Боли при злокачественных новообразованиях.
- Тяжелые травмы.
Препарат универсален в способах доставки: вводится парентерально, перорально (внутрь) и ректально.
Для запоминания двойного механизма трамадола: «Трамадол работает в ДВА этажа — сверху жмет на опиоидные рецепторы, а снизу перекрывает захват серотонина и норадреналина».
Вопросы с занятий и экзамена
Почему антидепрессанты помогают от боли?
Они угнетают обратный нейрональный захват норадреналина и серотонина. Накопление этих медиаторов активирует нисходящую антиноцицептивную систему, которая тормозит передачу болевых импульсов в спинном мозге.
В чем главное преимущество трамадола перед морфином?
Трамадол имеет более безопасный профиль: он практически не угнетает дыхание, не тормозит моторику ЖКТ (меньше риск запоров) и обладает низким наркогенным потенциалом, не являясь строгим наркотиком.
При какой боли наиболее эффективен карбамазепин?
Карбамазепин, будучи блокатором натриевых каналов, обладает высокой специфической эффективностью при невралгии тройничного нерва, которая сопровождается сильными приступами боли.
Что ещё разобрать по теме
- Детальный механизм активации нисходящей антиноцицептивной системы
- Сравнительная характеристика селективных и неселективных агонистов опиоидных рецепторов
- Роль ГАМК-ергической системы в регуляции мышечного тонуса и болевой чувствительности
- Особенности развития диссоциативной анестезии при блокаде NMDA-рецепторов
Разберите тему целиком в курсе «Фармакология»
Здесь — выжимка. В курсе — всё, что спрашивают на занятии и экзамене.
- Полная методичка по теме «Неопиоидные анальгетики центрального действия» и ещё 5 262 страниц предмета
- Задания и тесты после каждой темы — как на коллоквиуме
- AI-тьютор ответит на вопрос по теме в любое время
- 115 видеоуроков по предмету
Другие темы раздела «Обезболивающие средства»
Бесплатные видеоуроки: фармакологияКороткие уроки с конспектами — без регистрации.
Материал подготовлен преподавателями Школы Сеченова по учебной программе медицинских вузов. Носит образовательный характер.