Кокаин

Происхождение и химические свойства

Источником данного алкалоида является южноамериканское растение — кустарник кока (Erythroxylon coca). С химической точки зрения вещество представляет собой сложный эфир бензойной кислоты и метилэкгонина.

В фармакологической практике препарат получают либо путем прямой экстракции из растительного сырья, либо полусинтетическим методом, используя в качестве основы экгонин. Для медицинских целей традиционно применяется растворимая форма — гидрохлорид кокаина.

Фармакокинетика и местное действие в офтальмологии

Вещество отличается высокой анестезирующей активностью. Его главная фармакокинетическая особенность — способность чрезвычайно быстро проникать через слизистые оболочки в системный кровоток. Именно это свойство обуславливает выраженное резорбтивное действие, которое часто сопровождается тяжелыми токсическими и побочными эффектами, что делает препарат опасным для широкого использования.

В офтальмологии препарат применяется крайне редко. Его закапывают непосредственно в конъюнктивальный мешок, где он обеспечивает местную анестезию продолжительностью около одного часа.

Локальные эффекты со стороны органа зрения:

• Выраженное сужение кровеносных сосудов склеры.
• Расширение зрачка (мидриаз).
• Изменение внутриглазного давления (ВГД): в большинстве случаев оно снижается, однако у пациентов с предрасположенностью может произойти резкий и опасный скачок ВГД.
• Специфическое осложнение: при длительном использовании препарата развивается тяжелое изъязвление эпителия роговицы.

Системное влияние на организм и токсичность

После абсорбции в системный кровоток препарат оказывает мощнейшее стимулирующее воздействие на центральную нервную систему.

Психотропные эффекты включают развитие эйфории, выраженное психомоторное возбуждение, а также заметное снижение чувства голода, тревоги и физического утомления.

Вещество активно влияет на структуры продолговатого мозга, стимулируя ряд жизненно важных центров:

1. Дыхательный центр.
2. Сосудодвигательный центр.
3. Рвотный центр.

Сердечно-сосудистые эффекты проявляются в виде тахикардии, системной вазоконстрикции (сужения сосудов) и повышения артериального давления. Этот симптомокомплекс реализуется через два основных механизма: прямую стимуляцию сосудодвигательного центра и потенцирование симпатических влияний (усиление эффектов возбуждения адренергической иннервации).

Токсическое действие: в высоких дозировках препарат вызывает судорожный синдром. При нарастании интоксикации фаза возбуждения сменяется угнетением ЦНС. Возникает критический риск летального исхода вследствие остановки дыхания, что связано с прямым парализующим угнетением дыхательного центра.

Неотложная помощь при отравлении

Терапия острого отравления требует незамедлительных действий, направленных на удаление токсина, предотвращение его дальнейшего всасывания и стабилизацию состояния пациента.

Деконтаминация (удаление яда):

• При попадании на слизистые оболочки необходимо обильно промыть их изотоническим раствором хлорида натрия.
• При попадании в желудок проводится промывание слабым раствором калия перманганата (0,05–0,1%), после чего назначаются энтеросорбенты и солевые слабительные средства.

Ограничение системной абсорбции:

• Если препарат был введен инъекционно, требуется немедленное наложение жгута проксимальнее места инъекции.

Симптоматическое лечение:

• Для купирования психомоторного возбуждения и судорог внутривенно вводится диазепам.
• При развитии признаков угнетения дыхания пациента переводят на искусственную вентиляцию легких (ИВЛ).

Лекарственная зависимость (Кокаинизм)

Хроническое злоупотребление препаратом (кокаинизм) формируется из-за его специфических психотропных свойств. Привлекательность вещества для аддиктов обусловлена развитием эйфории (устранением негативных эмоций, резким подъемом настроения), а также способностью маскировать чувство усталости и временно повышать работоспособность.

Способы употребления: хроническое применение может осуществляться интраназально (вдыхание порошка), путем жевания листьев коки или внутривенного введения.

Синдром отмены (абстиненция): при резком прекращении приема вещества у пациента развивается тяжелейшее состояние. Оно характеризуется глубокой депрессией, сильной физической и умственной усталостью, а также тягостным психическим фоном. В результате формируется крайне выраженная психическая зависимость, преодоление которой требует длительной специализированной помощи.

Вопросы с занятий и экзамена

Что ещё разобрать по теме

• Механизмы потенцирования адренергической иннервации при системном действии
• Патогенез изъязвления роговицы: трофические нарушения при местной анестезии
• Особенности дифференциальной диагностики судорожного синдрома при отравлениях
• Фармакологическое обоснование концентрации калия перманганата при промывании желудка

Другие темы раздела «Обезболивающие средства»

Материал подготовлен преподавателями Школы Сеченова по учебной программе медицинских вузов. Носит образовательный характер.