Прокаин

Физико-химические свойства и режимы дозирования

Химически препарат представляет собой $\beta$-диэтиламиноэтиловый эфир парааминобензойной кислоты. Выпускается в виде гидрохлорида, который отлично растворяется в воде (в соотношении 1:1) и легко в спирте (1:8). При введении в ткани обеспечивает выраженное, но непродолжительное обезболивание.

Выбор концентрации раствора зависит от вида выполняемой анестезии:

• Инфильтрационная анестезия: стандартно применяются 0,25–0,5% растворы.
• Метод А.В. Вишневского (так называемая тугая ползучая инфильтрация): требуются самые низкие концентрации — 0,125–0,25%.
• Проводниковая анестезия: используются 1–2% растворы.
• Спинномозговая анестезия: в современной практике применяется редко, используется высококонцентрированный 5% раствор.

Для поверхностной анестезии препарат практически не используется. Это связано с тем, что он крайне плохо проникает через слизистые оболочки, и для достижения эффекта потребовалась бы концентрация около 10%.

Особенности метаболизма и взаимодействия

В организме препарат подвергается относительно быстрому гидролизу. В этом процессе участвуют холинэстераза плазмы крови, а также различные тканевые эстеразы. Логика многих клинических эффектов и взаимодействий препарата строится именно на свойствах образующихся продуктов распада.

При разрушении молекулы образуются два ключевых метаболита:

1. Парааминобензойная кислота (ПАБК). Она имеет химическое сходство с препаратами из группы сульфаниламидов и выступает их конкурентным антагонистом. Если применять эти препараты одновременно, местный анестетик будет ослаблять антимикробное действие сульфаниламидов.
2. Диэтиламиноэтанол. Этот метаболит обладает выраженным сосудорасширяющим эффектом. Из-за локального расширения сосудов ускоряется всасывание самого анестетика в кровь. Это нежелательное явление, так как оно повышает риск развития системной токсичности и одновременно снижает длительность местного обезболивания.

Чтобы скорректировать сосудорасширяющий эффект диэтиламиноэтанола, к раствору добавляют вазоконстриктор (например, 0,1% раствор эпинефрина). Это замедляет резорбцию, снижает вероятность токсического действия и значительно удлиняет местную анестезию.

Резорбтивное (системное) действие

При всасывании препарата в кровь развиваются системные эффекты, преимущественная направленность которых — угнетение различных функций организма.

Влияние на нервную систему и синаптическую передачу Препарат угнетает висцеральные рефлексы и подавляет полисинаптические спинальные рефлексы. Также он оказывает антихолинергическое действие: снижает выделение нейромедиатора ацетилхолина из преганглионарных волокон (развивается блокада вегетативных ганглиев). В больших дозах препарат способен снижать выделение ацетилхолина из окончаний двигательных нервов, что приводит к нарушению нервно-мышечной передачи.

Влияние на гладкую мускулатуру и сердечно-сосудистую систему При попадании в системный кровоток препарат оказывает спазмолитический эффект, уменьшая спазм гладкой мускулатуры внутренних органов. Со стороны сердечно-сосудистой системы наблюдается гипотензивное действие (снижение артериального давления) и кратковременное антиаритмическое действие. Последнее обусловлено тем, что препарат снижает автоматизм и возбудимость миокарда, а также увеличивает его эффективный рефрактерный период.

Вопросы с занятий и экзамена

Что ещё разобрать по теме

• Классификация местных анестетиков по химической структуре (эфиры и амиды)
• Механизм действия сульфаниламидов и роль ПАБК в синтезе фолиевой кислоты
• Техника тугой ползучей инфильтрации по методу А.В. Вишневского
• Принципы нервно-мышечной блокады при высоких дозах местных анестетиков
• Роль холинэстеразы плазмы и генетические аспекты метаболизма эфирных анестетиков

Другие темы раздела «Обезболивающие средства»

Материал подготовлен преподавателями Школы Сеченова по учебной программе медицинских вузов. Носит образовательный характер.