Производные бутирофенона

Особенности фармакологического действия

Группа производных бутирофенона выделяется своей выраженной антипсихотической активностью. По силе этого специфического действия они превосходят классические производные фенотиазина в 50–100 раз.

Помимо основного нейролептического эффекта, эти вещества обладают важными сопутствующими свойствами:

• Седативное действие — способствуют успокоению нервной системы.
• Противорвотное действие — подавляют рвотный рефлекс.

Важным отличием производных бутирофенона от фенотиазинового ряда является их рецепторный профиль. У данной группы полностью отсутствуют холиноблокирующие свойства. Кроме того, они оказывают лишь слабую блокаду периферических $\alpha$-адренорецепторов. Следствием этого является то, что препараты практически не оказывают влияния на сосудистый тонус и не снижают артериальное давление.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Производные бутирофенона активно взаимодействуют с другими веществами, влияющими на центральную нервную систему. После хорошего всасывания из желудочно-кишечного тракта они могут существенно изменять эффекты сопутствующей терапии.

Потенцирование (усиление эффекта): Препараты этой группы значительно усиливают действие других депрессантов ЦНС. К ним относятся:

• Средства для наркоза;
• Снотворные препараты;
• Наркотические анальгетики;
• Алкоголь.

Антагонизм: По отношению к психостимуляторам производные бутирофенона выступают как антагонисты, подавляя их стимулирующее воздействие на психику.

Основные препараты группы

В клинической практике наиболее часто используются два основных представителя, которые различаются по продолжительности действия и показаниям.

Галоперидол

Это активный антипсихотик, обладающий выраженным седативным компонентом. Показания к назначению:

• Купирование состояний психомоторного возбуждения.
• Лечение пациентов, чье состояние резистентно (устойчиво) к терапии другими нейролептиками.
• Состояния, при которых показан хлорпромазин (аналогичная область применения).

Галоперидол часто вызывает побочные эффекты со стороны двигательной сферы, поэтому строго противопоказан при любых заболеваниях ЦНС, которые уже сопровождаются экстрапирамидной симптоматикой.

Дроперидол

Отличается очень сильным, но кратковременным антипсихотическим эффектом. Показания к назначению:

• Экстренное купирование острых приступов психомоторного возбуждения (применяется в виде 0,25% раствора).
• Проведение нейролептанальгезии — специфического вида обезболивания, при котором дроперидол комбинируют с мощным наркотическим анальгетиком фентанилом (существует готовый комбинированный препарат «Таламонал»).

Нежелательные реакции

Главным и наиболее опасным побочным эффектом всей группы производных бутирофенона является высокая частота развития экстрапирамидных нарушений. Это комплекс тяжелых двигательных расстройств, который требует тщательного контроля за состоянием пациента во время терапии и ограничивает применение препаратов у лиц с исходными поражениями соответствующих структур головного мозга.

Вопросы с занятий и экзамена

Что ещё разобрать по теме

• Механизм развития экстрапирамидных нарушений при приеме нейролептиков
• Сравнение хлорпромазина и галоперидола: профиль безопасности
• Принципы и этапы проведения нейролептанальгезии
• Тактика ведения пациентов, резистентных к стандартным нейролептикам

Другие темы раздела «Средства, используемые в психиатрии и неврологии»

Материал подготовлен преподавателями Школы Сеченова по учебной программе медицинских вузов. Носит образовательный характер.