Цефалоспорины — основа β-лактамной терапии
Цефалоспорины представляют собой важнейшую группу β-лактамных антибиотиков с максимально широким спектром противомикробной активности. Для них характерен бактерицидный тип действия, то есть они полностью разрушают бактериальные клетки.
По своей химической структуре цефалоспорины очень близки к пенициллинам. Основу их молекулы составляет 7-аминоцефалоспорановая кислота. В ее состав входит специфическое β-лактамное кольцо, которое и определяет механизм антимикробного действия. Главное клиническое преимущество цефалоспоринов перед пенициллинами заключается в их высокой устойчивости к действию β-лактамаз — ферментов, которые вырабатываются микроорганизмами для нейтрализации лекарств.
Макролиды, азалиды и фузидины
Макролиды и азалиды обладают специфическим спектром активности. Они эффективно воздействуют на такие микроорганизмы, как Clostridium spp., Corynebacterium diphtheriae, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumonia, Actinomyces israelii, Listeria monocytogenes и Chlamydia. Важной особенностью их фармакокинетики является то, что при системном применении они плохо проникают через гемато-офтальмический барьер (ГОБ). Поэтому часто оправдано их местное применение. К популярным препаратам относятся Эритромициновая мазь (содержит 10 тыс. ЕД/г эритромицина) и капли Азидроп (0,15% раствор азитромицина, назначается детям с 1 года по 2 раза в день).
Фузидины оказывают бактериостатический эффект и действуют преимущественно на стафилококковую флору. Это резервные антистафилококковые препараты, которые применяются при аллергии на β-лактамы или при доказанной устойчивости к ним. Как и макролиды, фузидины плохо проходят через ГОБ. В качестве местного средства используется Фуциталмик (1% фузидовая кислота).
Комбинированные препараты: синергизм компонентов
Для борьбы со сложными инфекциями применяются комбинации антибиотиков. В настоящее время уникальным препаратом, содержащим сразу три антибактериальных компонента, является Колбиоцин.
- Хлорамфеникол. Антибиотик широкого спектра, ингибирующий синтез белков у чувствительных микробов. Уничтожает грамположительные и грамотрицательные бактерии, а также Mycoplasma spp., Rickettsia spp. и Chlamydia spp. Не активен в отношении синегнойной палочки (Pseudomonas aeruginosa) и грибов.
- Ролитетрациклин (группа тетрациклинов). Обладает бактериостатическим действием, блокируя синтез бактериального белка на уровне РНК. Спектр включает грамотрицательные бактерии, хламидии, микоплазмы, риккетсии и простейших (Entamoeba histolytica). Устойчивость микроорганизмов к нему развивается медленно.
- Колистин (полимиксин Е). Бактерицидный антибиотик, выделяемый из Bacillus polymixa, var. colistinus. Активен против большинства грамотрицательных бактерий (включая Pseudomonas spp. и Haemophilus spp.) и грибов. Это препарат «глубокого» резерва для лечения инфекций с множественной устойчивостью. Колистин не имеет перекрестной резистентности с антибиотиками широкого спектра и проявляет с ними выраженный синергизм.
Профилактика осложнений: Полиеновые антибиотики
Массивная терапия антибиотиками широкого спектра часто приводит к дисбалансу микрофлоры. Для предупреждения и лечения кандидомикозов (грибковых поражений кожи, слизистых оболочек рта, глотки, влагалища и кишечника) применяются полиеновые антибиотики.
Их ключевая фармакокинетическая особенность заключается в том, что при пероральном приеме они практически не всасываются из желудочно-кишечного тракта. Благодаря этому полиены оказывают исключительно местное действие в просвете кишечника. Среди побочных эффектов полиенов чаще всего встречаются аллергические реакции и различные диспепсические расстройства.
Для запоминания состава комбинированного препарата Колбиоцин используйте аббревиатуру ХТР: Хлорамфеникол, Тетрациклин (ролитетрациклин), Резервный колистин.
Вопросы с занятий и экзамена
Почему цефалоспорины часто эффективнее пенициллинов?
В отличие от пенициллинов, цефалоспорины обладают большей структурной устойчивостью к β-лактамазам — ферментам, с помощью которых бактерии разрушают антибиотики.
В каких случаях назначают колистин?
Колистин является препаратом «глубокого» резерва. Его используют исключительно при инфекциях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами с множественной устойчивостью к другим классам препаратов.
Зачем при лечении антибиотиками широкого спектра назначают полиены?
Полиеновые антибиотики применяются для профилактики кандидоза. Они предотвращают избыточный рост грибковой флоры, который часто возникает на фоне подавления нормальных бактерий антибиотиками.
Что ещё разобрать по теме
- Механизм действия β-лактамного кольца на клеточную стенку бактерий.
- Классификация цефалоспоринов и их спектр активности.
- Фармакокинетика макролидов при системном применении.
- Механизмы развития бактериальной резистентности к хлорамфениколу.
- Особенности применения резервных антистафилококковых препаратов.
Разберите тему целиком в курсе «Фармакология»
Здесь — выжимка. В курсе — всё, что спрашивают на занятии и экзамене.
- Полная методичка по теме «Антибиотики широкого спектра» и ещё 5 304 страниц предмета
- Задания и тесты после каждой темы — как на коллоквиуме
- AI-тьютор ответит на вопрос по теме в любое время
- 116 видеоуроков по предмету
Другие темы раздела «Дополнительные темы»
Бесплатные видеоуроки: фармакологияКороткие уроки с конспектами — без регистрации.
Материал подготовлен преподавателями Школы Сеченова по учебной программе медицинских вузов. Носит образовательный характер.