Химическая структура и фармакодинамика
Препарат представляет собой производное циклопентилтриазолопиримидина и имеет химическое строение, близкое к аденозину. В отличие от тиенопиридинов (клопидогрела), тикагрелор не является пролекарством и не требует метаболической активации для проявления терапевтического эффекта.
Действие лекарственного средства основано на неконкурентном и обратимом аллостерическом связывании с P2Y12-рецепторами тромбоцитов. Препарат соединяется с участком рецептора, отличным от места фиксации АДФ. Благодаря обратимости связи, угнетение функции тромбоцитов прекращается быстрее после отмены препарата, чем у тиенопиридинов.
Преимущества перед традиционными средствами
Ключевое отличие и клиническое достоинство тикагрелора заключается в отсутствии резистентности к нему, связанной с генетическими факторами:
- Эффективность препарата не падает у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19.
- Антиагрегантное действие развивается быстрее, чем у клопидогрела.
- Связь с рецепторами обратима, что облегчает прогнозирование геморрагических рисков при необходимости отмены.
Фармакокинетика и дозирование
После приема внутрь вещество быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, его биодоступность составляет 36%. Метаболизм протекает в печени при активном участии фермента CYP3A4, в результате чего образуется активный метаболит, также обладающий антиагрегантными свойствами.
Из-за относительно быстрой элиминации из организма и завершения действия, терапевтический режим требует приема препарата дважды в сутки.
Побочные эффекты и особенности
Главным системным риском терапии, общим для всей фармакологической группы, являются геморрагические осложнения (склонность к кровотечениям и кровоизлияниям).
Уникальным специфическим побочным эффектом выступает диспноэ (одышка), которая наблюдается у 10–20% больных. Данное явление обусловлено структурным сходством препарата с аденозином и его прямым влиянием на пуриновый обмен.
Тикагрелор — ТРИ раза не пролекарство (не требует активации), дает одышку (аденозиновый след) и принимается ТВА раза (дважды) в сутки.
Вопросы с занятий и экзамена
Требуется ли метаболическая активация для тикагрелора?
Нет, препарат не является пролекарством, обладает собственной фармакологической активностью и не требует предварительного превращения в печени для начала действия.
Почему тикагрелор нужно принимать два раза в сутки?
Частота приема обусловлена фармакокинетическими особенностями — быстрой элиминацией препарата и обратимым характером его связи с тромбоцитарными рецепторами.
С чем связана одышка при применении препарата?
Симптом развивается у 10–20% пациентов из-за химического сходства действующего вещества с аденозином и его влияния на метаболизм этого нуклеозида.
Что ещё разобрать по теме
- Различия фармакодинамики тикагрелора и тиенопиридинов (клопидогрела и прасугрела)
- Роль цитохрома CYP3A4 и влияние индукторов/ингибиторов на концентрацию препарата
- Взаимодействие тикагрелора с P-гликопротеином и сопутствующая фармакотерапия
- Тактика ведения пациентов при развитии одышки на фоне приема Брилинты
- Критерии выбора антиагрегантной терапии при остром коронарном синдроме
Разберите тему целиком в курсе «Фармакология»
Здесь — выжимка. В курсе — всё, что спрашивают на занятии и экзамене.
- Полная методичка по теме «Тикагрелор» и ещё 5 262 страниц предмета
- Задания и тесты после каждой темы — как на коллоквиуме
- AI-тьютор ответит на вопрос по теме в любое время
- 115 видеоуроков по предмету
Другие темы раздела «Средства влияющие на гемостаз и тромбообразование»
Бесплатные видеоуроки: фармакологияКороткие уроки с конспектами — без регистрации.
Материал подготовлен преподавателями Школы Сеченова по учебной программе медицинских вузов. Носит образовательный характер.