Фармакокинетические особенности
По своим физико-химическим свойствам атенолол относится к гидрофильным веществам. Его низкая липофильность напрямую определяет несколько ключевых фармакокинетических параметров. Во-первых, всасывание препарата из желудочно-кишечного тракта происходит не полностью. Это приводит к тому, что биодоступность атенолола при приеме внутрь составляет всего около 50%.
Во-вторых, гидрофильность является причиной того, что вещество крайне плохо преодолевает гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Как следствие, в отличие от липофильного пропранолола, атенолол оказывает минимальное, незначительное воздействие на центральную нервную систему (ЦНС). Это делает его предпочтительным выбором для пациентов, склонных к неврологическим побочным реакциям.
Кардиоселективность и безопасность
Одной из важнейших характеристик атенолола является его относительная, умеренная кардиоселективность. Индекс селективности данного препарата составляет 14–35, что считается невысоким показателем в сравнении с более современными аналогами.
Клиническое значение этого факта весьма существенно: из-за умеренной избирательности действия атенолол сохраняет способность вызывать побочные эффекты, которые обычно свойственны неселективным бета-адреноблокаторам. Безусловно, эти нежелательные явления возникают в меньшей степени, чем при использовании истинно неселективных препаратов, однако врач должен учитывать риск их развития при назначении терапии.
Показания, дозирование и длительность действия
В клинической практике препарат назначают при следующих состояниях:
- Артериальная гипертензия (для контроля уровня артериального давления);
- Стенокардия напряжения (в рамках антиангинальной терапии);
- Аритмии (для стабилизации сердечного ритма).
Препарат вводится либо внутривенно, либо принимается внутрь. При пероральном приеме стандартный режим дозирования предполагает использование препарата 2 раза в сутки.
По продолжительности своего действия атенолол занимает промежуточную позицию среди других бета-блокаторов: он действует дольше, чем метопролол, но его эффект короче, чем у надолола. Период полувыведения ($t_{1/2}$) составляет 6–7 часов. При этом важно отметить, что после однократного приема клинический терапевтический эффект способен сохраняться вплоть до 24 часов.
Запомните профиль атенолола через букву «У»: Умеренно всасывается (50%), Умеренная селективность (индекс 14-35), Умеренная длительность (между метопрололом и надололом).
Что ещё разобрать по теме
- Особенности фармакокинетики липофильных бета-блокаторов на примере пропранолола
- Сравнительный анализ длительности действия бета-блокаторов: надолол, атенолол, метопролол
- Побочные эффекты неселективных адреноблокаторов и клиническое значение индекса селективности
- Понятие внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности препаратов
Разберите тему целиком в курсе «Фармакология»
Здесь — выжимка. В курсе — всё, что спрашивают на занятии и экзамене.
- Полная методичка по теме «Атенолол» и ещё 5 262 страниц предмета
- Задания и тесты после каждой темы — как на коллоквиуме
- AI-тьютор ответит на вопрос по теме в любое время
- 115 видеоуроков по предмету
Другие темы раздела «Средства, действующие на адренергические синапсы»
Бесплатные видеоуроки: фармакологияКороткие уроки с конспектами — без регистрации.
Материал подготовлен преподавателями Школы Сеченова по учебной программе медицинских вузов. Носит образовательный характер.