Бетаксолол

Особенности фармакокинетики при системном применении

Будучи выраженным липофильным соединением, Betaxololum практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Важно отметить, что одновременный прием пищи никак не изменяет параметры его всасывания, что делает режим терапии более удобным для пациента.

Ключевая фармакокинетическая особенность препарата — отсутствие эффекта «первого прохождения» через печень. Благодаря этому его биодоступность достигает высоких значений и составляет 80–90%. Элиминация происходит преимущественно путем печеночного метаболизма (около 85% вещества переходит в неактивные метаболиты), после чего эти метаболиты экскретируются почками.

Препарат относится к средствам длительного действия: клинический эффект сохраняется до 36 часов, а период полувыведения ($t_{1/2}$) варьирует в пределах 14–22 часов. Однако при наличии у пациента сопутствующих нарушений функции печени или почек этот период закономерно удлиняется, что диктует необходимость обязательной коррекции терапевтической дозы.

Применение в кардиологии

Системное назначение бетаксолола (внутрь) обосновано при ряде сердечно-сосудистых патологий. В клинической практике он используется для лечения:

• Артериальной гипертензии (для достижения стабильного контроля уровня артериального давления);
• Стенокардии напряжения;
• Тахиаритмий.

Благодаря длительному периоду полувыведения препарат назначается в удобном режиме — всего 1 раз в сутки, что повышает приверженность пациентов к лечению.

Бетаксолол в офтальмологии

Помимо кардиологии, препарат нашел широкое применение в лечении глазных болезней. Для этих целей выпускается специальная лекарственная форма — глазные капли (известные под торговым названием «Бетоптик»).

Главное показание к местному применению — открытоугольная глаукома. Инстилляция раствора в конъюнктивальный мешок приводит к эффективному снижению внутриглазного давления. Фармакодинамический эффект после однократного закапывания сохраняется на протяжении 12 часов.

Нежелательные реакции и риски

При использовании глазных капель возможно развитие ряда побочных эффектов, которые принято делить на местные и системные.

Местные реакции включают:

• Чувство жжения и боль в глазу;
• Зуд и гиперемию конъюнктивы;
• Развитие аллергического конъюнктивита.

Резорбтивные (системные) эффекты возникают, если препарат всасывается со слизистой оболочки глаза в системный кровоток. В таком случае могут наблюдаться классические эффекты бета-блокаторов: брадикардия и артериальная гипотензия.

Особое внимание следует уделять пациентам с отягощенным аллергологическим и пульмонологическим анамнезом: при наличии бронхиальной астмы резорбтивное действие бетаксолола несет высокий риск развития жизнеугрожающего бронхоспазма.

Вопросы с занятий и экзамена

Что ещё разобрать по теме

• Механизм снижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме
• Принципы коррекции дозы при почечной и печеночной недостаточности
• Патогенез развития бронхоспазма при резорбтивном действии глазных капель
• Отличия бетаксолола от других препаратов, применяемых при тахиаритмиях

Другие темы раздела «Средства, действующие на адренергические синапсы»

Материал подготовлен преподавателями Школы Сеченова по учебной программе медицинских вузов. Носит образовательный характер.