Классификация и поколения препаратов
Данная фармакологическая группа входит в состав антисекреторных средств наряду с ингибиторами протоновой помпы и М-холиноблокаторами. Сами блокаторы H2-рецепторов насчитывают несколько поколений:
- Циметидин — представитель первого поколения.
- Ранитидин — второе поколение, действует до 10–12 часов и превосходит предшественника по эффективности.
- Фамотидин — третье поколение с хорошей переносимостью.
- Низатидин и Роксатидин — четвертое и пятое поколения, обладающие двойным механизмом действия.
Фармакодинамика и механизм действия
Препараты блокируют влияние гистамина, который выделяется энтерохромаффинными клетками. За счет этого достигаются следующие эффекты:
- Угнетение секреции соляной кислоты париетальными клетками.
- Снижение базальной секреции в покое и днем.
- Уменьшение выделения кислоты в ночное время.
- Торможение выработки пепсина.
Поздние поколения (низатидин и роксатидин) помимо этого стимулируют выработку защитной слизи и нормализуют моторику желудочно-кишечного тракта.
Клиническое применение и дозирование
Эти лекарственные средства применяются при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидных состояниях, а также при синдроме Золлингера—Эллисона и лекарственных язвах от НПВС.
- Циметидин: назначают 3 раза в день плюс на ночь, курс составляет 4–8 недель. Резкая отмена вызывает синдром рикошета с рецидивом язвы.
- Ранитидин: принимают 2 раза в сутки.
- Фамотидин: при обострении язвы применяется в дозировке 40 мг 1 раз в сутки на ночь.
Побочные эффекты и взаимодействия
Профиль безопасности различается в зависимости от поколения и конкретного действующего вещества:
- Циметидин: вызывает антиандрогенные эффекты (гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия, импотенция), диарею, а также нарушения функции почек и печени. Является ингибитором микросомального окисления, угнетает цитохром P450 и замедляет метаболизм трициклических антидепрессантов и антикоагулянтов.
- Ранитидин: практически не дает побочных реакций (возможны редкие запоры или головные боли) и не влияет на метаболизм других медикаментов.
- Фамотидин: отличается хорошей переносимостью, но имеет ограничения: противопоказан при беременности, лактации и в детском возрасте.
Циметидин «цепетит» эндокринную систему (дает антиандрогенный эффект и угнетает цитохром P450), а ранитидин и фамотидин ведут себя спокойнее.
Вопросы с занятий и экзамена
В чем разница между циметидином и ранитидином в плане лекарственных взаимодействий?
Циметидин угнетает цитохром P450 и микросомальное окисление, замедляя метаболизм других лекарств, тогда как ранитидин не влияет на метаболизм сопутствующих препаратов.
Что происходит при резкой отмене циметидина?
Возникает синдром отмены или рикошета, который проявляется рецидивом язвенной болезни.
Какой дополнительный механизм имеют низатидин и роксатидин?
Помимо блокады H2-рецепторов, они стимулируют выработку защитной слизи и нормализуют моторику желудочно-кишечного тракта.
Каковы специфические противопоказания для фамотидина?
Фамотидин противопоказан при гиперчувствительности, острой порфирии, а также у детей, при беременности и в период лактации.
Что ещё разобрать по теме
- Полная классификация антисекреторных средств и место М-холиноблокаторов
- Сравнение ингибиторов протонной помпы и блокаторов H2-рецепторов
- Подробный разбор синдрома Золлингера—Эллисона
- Влияние цитохрома P450 на фармакокинетику других групп препаратов
- Особенности применения НПВС-ассоциированных язв
Разберите тему целиком в курсе «Фармакология»
Здесь — выжимка. В курсе — всё, что спрашивают на занятии и экзамене.
- Полная методичка по теме «Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов» и ещё 5 262 страниц предмета
- Задания и тесты после каждой темы — как на коллоквиуме
- AI-тьютор ответит на вопрос по теме в любое время
- 115 видеоуроков по предмету
Другие темы раздела «Средства, влияющие на функции органов пищеварения»
Бесплатные видеоуроки: фармакологияКороткие уроки с конспектами — без регистрации.
Материал подготовлен преподавателями Школы Сеченова по учебной программе медицинских вузов. Носит образовательный характер.