Что такое холиноблокаторы и где они работают
Холиноблокаторы — это вещества, которые занимают холинорецепторы, не давая ацетилхолину связаться с ними и вызвать эффект. В зависимости от локализации рецепторов выделяют М-холиноблокаторы (действуют на мускариновые рецепторы) и центральные холиноблокаторы, работающие в головном мозге.
Среди М-холиноблокаторов отдельно выделяют пирензепин — препарат, который важно отличать от антисекреторных средств желудка (ингибиторов протонового насоса и Н2-блокаторов), хотя формально он тоже снижает секрецию, но за счёт блокады М-холинорецепторов, а не прямого воздействия на протонный насос или гистаминовые рецепторы.
Центральные холиноблокаторы при паркинсонизме
В терапии паркинсонизма центральные холиноблокаторы занимают отдельное место среди противопаркинсонических средств. Представитель — тригексифенидил.
Эта группа действует наряду с другими механизмами коррекции дофаминергического дефицита:
- агонисты дофаминовых рецепторов (бромокриптин);
- блокаторы глутаматных NMDA-рецепторов (амантадин);
- ингибиторы периферической декарбоксилазы (карбидопа, бенсеразид) — применяются в комбинации с леводопой.
Центральные холиноблокаторы снижают относительную холинергическую активность, которая усиливается на фоне дофаминового дефицита при паркинсонизме.
Комбинированные М-холиноблокаторы: Аэрон
Классический пример комбинированного М-холиноблокатора — препарат Аэрон. Его состав — смесь камфарнокислых солей алкалоидов scopolaminum и hyoscyaminum.
Механизм — сочетанная центральная и периферическая М-холиноблокада. Благодаря этому Аэрон применяется для:
- профилактики и лечения кинетозов (морская и воздушная болезнь);
- купирования острых приступов головокружения, в том числе при болезни Меньера.
Ограничения стандартны для атропиноподобных средств: глаукома — абсолютное противопоказание из-за риска повышения внутриглазного давления, а побочные эффекты включают сухость во рту и жажду.
Взаимодействие с антихолинэстеразными средствами
Отдельный клинически важный случай — сочетание атропина (М-холиноблокатор) и неостигмина (антихолинэстеразное средство). Между ними возникает частичный антагонизм.
Атропин устраняет все мускариновые эффекты неостигмина: спазм бронхов, брадикардию, миоз, усиление секреции желёз и моторики ЖКТ. Но один эффект неостигмина атропин не снимает — повышение тонуса скелетных мышц, поскольку оно реализуется через N-холинорецепторы, на которые атропин не действует.
Это свойство используют при декураризации: неостигмин накапливает ацетилхолин в нервно-мышечном синапсе, тот конкурентно вытесняет антидеполяризующий миорелаксант с Н-холинорецептора и восстанавливает передачу импульса. Атропин вводят параллельно, чтобы нейтрализовать нежелательные мускариновые эффекты неостигмина.
Атропин блокирует М — значит, устраняет только то, что идёт через М-рецепторы (бронхи, сердце, зрачок, железы, ЖКТ). Мышечный тонус — через N, туда атропин «не достаёт».
Вопросы с занятий и экзамена
Чем Аэрон отличается от обычного атропина?
Аэрон — комбинированный препарат из солей скополамина и гиосциамина с сочетанным центральным и периферическим М-холиноблокирующим действием, применяемый специально при кинетозах и головокружении, в отличие от монопрепарата атропина.
Почему атропин не убирает все эффекты неостигмина?
Атропин блокирует только М-холинорецепторы, а повышение тонуса скелетных мышц от неостигмина реализуется через N-холинорецепторы, на которые атропин не действует — отсюда частичный, а не полный антагонизм.
Какой холиноблокатор используют при паркинсонизме?
Тригексифенидил — представитель группы центральных холиноблокаторов, применяемых в комплексной терапии паркинсонизма.
Почему холиноблокаторы противопоказаны при глаукоме?
Они повышают внутриглазное давление, что опасно при глаукоме и может усугубить течение заболевания.
Что ещё разобрать по теме
- Клиническая классификация холинергических средств в целом (М- и N-холиномиметики, холиноблокаторы)
- М-холиноблокаторы короткого действия в офтальмологии
- Принципы лечения отравления мухоморами (антидотная роль атропина)
- Сравнительная характеристика миорелаксантов и их взаимодействие с антихолинэстеразными средствами
- Отличие пирензепина от других антисекреторных средств желудка
- Симпатолитики как отдельная группа вегетотропных препаратов
Разберите тему целиком в курсе «Фармакология»
Здесь — выжимка. В курсе — всё, что спрашивают на занятии и экзамене.
- Полная методичка по теме «Холиноблокаторы» и ещё 5 304 страниц предмета
- Задания и тесты после каждой темы — как на коллоквиуме
- AI-тьютор ответит на вопрос по теме в любое время
- 116 видеоуроков по предмету
Другие темы раздела «Препараты и рецептура»
Бесплатные видеоуроки: фармакологияКороткие уроки с конспектами — без регистрации.
Материал подготовлен преподавателями Школы Сеченова по учебной программе медицинских вузов. Носит образовательный характер.