Классификация по типу блокируемых рецепторов
Антиэметики делятся на несколько фармакологических групп в зависимости от того, с какими именно рецепторами они связываются:
- Блокаторы D₂-дофаминовых рецепторов: метоклопрамид, домперидон, тиэтилперазин.
- Блокаторы 5-HT₃-серотониновых рецепторов: ондансетрон, трописетрон, гранисетрон.
- Блокаторы H₁-гистаминовых рецепторов: меклозин.
- Блокаторы М-холинорецепторов: скополамин, аэрон.
Блокаторы дофаминовых рецепторов
Эта группа широко применяется в клинике, однако препараты существенно отличаются по способности проникать через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).
Метоклопрамид обладает смешанным действием. В ЦНС он блокирует D₂- и 5-HT₃-рецепторы триггерной зоны. На периферии работает как прокинетик: стимулирует перистальтику желудка, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера и расслабляет пилорический отдел. Эффект развивается быстро (через 5–15 минут). Препарат успокаивает икоту и эффективен при рвоте после наркоза, лучевой терапии, а также вызванной сердечными гликозидами или цитостатиками. Из-за проникновения через ГЭБ может вызывать экстрапирамидные нарушения и эндокринные сбои (гиперпролактинемию, аменорею, гинекомастию). Противопоказан при лактации и дискинезии мышц.
Домперидон — селективный периферический блокатор. Он плохо проходит через ГЭБ, поэтому практически лишен центральных побочных эффектов. Это делает его препаратом выбора при рвоте, спровоцированной дофаминергическими средствами (например, при лечении паркинсонизма). Применяется при диспепсии и задержке эвакуации пищи. Противопоказан детям до 5 лет.
Тиэтилперазин — производное фенотиазина с мощным центральным действием. Напрямую угнетает рвотный центр и триггерную зону. Назначается курсами (2–4 недели) при вестибулярных нарушениях и морской болезни. Имеет широкий спектр побочных реакций: от сухости во рту и тахикардии до сонливости, расстройств речи и гипотензии. Запрещен детям до 15 лет, беременным, при депрессии, коме и остром приступе глаукомы.
Блокаторы серотониновых рецепторов
Главный представитель этой группы — ондансетрон. Препарат осуществляет блокаду 5-HT₃-рецепторов как на периферии, так и в центральной нервной системе.
Его специфическая клиническая ниша — профилактика и купирование тяжелой рвоты, индуцированной цитостатической (химиотерапией) и лучевой терапией у онкологических больных. Препарат высокоэффективен, но имеет строгие ограничения: он противопоказан в I триместре беременности и в период лактации. Среди частых побочных явлений отмечают цефалгию, запоры, головокружение и артериальную гипотензию.
Блокаторы гистаминовых и холинорецепторов
Препараты этих групп особенно актуальны при кинетозах (укачивании) и вестибулярных расстройствах.
Меклозин обеспечивает сочетанную блокаду центральных H₁-гистаминовых и M₁-холинорецепторов. Отличается быстрым началом и очень продолжительным действием (около 24 часов). Применяется при воздушной и морской болезни, а также при рвоте на фоне лучевой терапии.
Аэрон представляет собой комбинированный препарат, состоящий из камфарнокислых солей алкалоидов (скополамина и гиосциамина). Оказывает центральное и периферическое М-холиноблокирующее действие. Эффективен для профилактики кинетозов и купирования внезапных приступов головокружения при болезни Меньера. Однако он вызывает типичные атропиноподобные эффекты (жажду, сухость во рту) и строго противопоказан при глаукоме из-за риска повышения внутриглазного давления.
Для запоминания профиля безопасности домперидона: «Домперидон — ДОМ для ПЕРИферии». Он работает преимущественно на периферии (плохо проходит ГЭБ), поэтому безопасен для пациентов с паркинсонизмом, так как не блокирует нужный им центральный дофамин.
Вопросы с занятий и экзамена
Почему метоклопрамид нельзя назначать при подозрении на перфорацию ЖКТ?
Метоклопрамид обладает выраженным прокинетическим действием — он активно стимулирует пропульсивную моторику желудка. При язвах, кровотечениях или перфорациях усиление перистальтики может привести к резкому ухудшению состояния пациента.
Какой препарат выбрать для купирования рвоты после химиотерапии?
Препаратами выбора в онкологической практике являются блокаторы 5-HT₃-рецепторов (например, ондансетрон, трописетрон). Они специфически и эффективно подавляют рвотный рефлекс, вызванный введением цитостатиков.
В чем главное отличие домперидона от метоклопрамида?
Домперидон практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Благодаря этому он не вызывает центральных экстрапирамидных расстройств, которые характерны для метоклопрамида и нейролептиков.
Можно ли использовать аэрон при глаукоме?
Нет, аэрон категорически противопоказан при глаукоме. Являясь М-холиноблокатором, он способен повышать внутриглазное давление, что может спровоцировать острый приступ заболевания.
Что ещё разобрать по теме
- Механизм развития экстрапирамидных расстройств при приеме центральных D₂-блокаторов.
- Эндокринные побочные эффекты антиэметиков: патогенез гиперпролактинемии, аменореи и гинекомастии.
- Особенности применения противорвотных средств у беременных (терапия рвоты беременных).
- Фармакокинетика ондансетрона и его аналогов (трописетрон, гранисетрон).
- Роль прокинетиков в лечении диспептического синдрома и задержки эвакуации желудочного содержимого.
Разберите тему целиком в курсе «Фармакология»
Здесь — выжимка. В курсе — всё, что спрашивают на занятии и экзамене.
- Полная методичка по теме «Противорвотные средства» и ещё 5 262 страниц предмета
- Задания и тесты после каждой темы — как на коллоквиуме
- AI-тьютор ответит на вопрос по теме в любое время
- 115 видеоуроков по предмету
Другие темы раздела «Средства, влияющие на функции органов пищеварения»
Бесплатные видеоуроки: фармакологияКороткие уроки с конспектами — без регистрации.
Материал подготовлен преподавателями Школы Сеченова по учебной программе медицинских вузов. Носит образовательный характер.