Нестероидные конкурентные антагонисты
К нестероидным конкурентным блокаторам относятся флутамид (Flutamide) и бикалутамид (Bicalutamide).
Механизм действия: препараты связываются с андрогеновыми рецепторами по конкурентному типу, предотвращая взаимодействие с ними эндогенных андрогенов.
Клиническое применение:
- Основным показанием служит рак предстательной железы.
- В терапии онкологических заболеваний эти средства применяются совместно с аналогами гонадолиберина.
Режимы дозирования:
- Флутамид (Flutamide) назначается 3 раза в сутки.
- Бикалутамид (Bicalutamide) применяется 1 раз в сутки.
Стероидные препараты (производные прогестерона)
Представителем стероидных антиандрогенов является ципротерон (Cyproterone), имеющий прогестероновую природу.
Фармакодинамика ципротерона характеризуется тройным механизмом действия:
- Рецепторный компонент: является частичным агонистом андрогеновых рецепторов, обладающим антиандрогенной активностью.
- Центральный компонент: подавляет продукцию и секрецию гонадотропных гормонов гипофиза.
- Периферический компонент: уменьшает проявление эффектов андрогенов непосредственного в тканях-мишенях.
Показания к применению
Спектр клинического использования антиандрогенных средств различается у пациентов разного пола.
- У мужчин:
- Снижение патологически повышенного полового влечения (гиперсексуальности).
- Рак предстательной железы (в обязательной комбинации с аналогами гонадолиберина).
- У женщин:
- Коррекция и лечение акне.
- Устранение проявлений маскулинизации.
Зависимость дозирования от целей терапии
Для ципротерона характерен значительный разброс используемых доз в зависимости от клинической цели назначений:
- Дерматология (лечение акне): применяется минимальная дозировка — 2 мг в сутки.
- Коррекция поведения (гиперсексуальность): используется средняя доза — 100 мг в сутки.
- Онкология (рак предстательной железы): назначается максимальная доза — 300 мг в сутки.
Запомните кратность нестероидных средств: Бикалутамид — Быстро (1 раз в день), Флутамид — Фактически 3 раза в день. Доза ципротерона растет с тяжестью цели: 2 мг (акне) → 100 мг (поведение) → 300 мг (онкология).
Вопросы с занятий и экзамена
В чем главное отличие в режиме приема флутамида и бикалутамида?
Флутамид (Flutamide) необходимо принимать 3 раза в сутки, тогда как бикалутамид (Bicalutamide) назначается всего 1 раз в сутки.
Каковы компоненты тройного механизма действия ципротерона?
Ципротерон (Cyproterone) работает как частичный агонист рецепторов с антиандрогенной активностью, центрально угнетает секрецию гонадотропных гормонов гипофиза и периферически снижает эффекты андрогенов в тканях.
При каких состояниях антагонисты андрогенов назначают женщинам?
У женщин показаниями к применению данных средств являются лечение акне и явления маскулинизации.
Как доза ципротерона зависит от показаний?
Дозировка определяется целью терапии: минимальная доза 2 мг/сут применяется в дерматологии при акне, средняя доза 100 мг/сут — при коррекции гиперсексуальности, а максимальная 300 мг/сут — в онкологии при раке простаты.
Что ещё разобрать по теме
- Конкурентная блокада рецепторов андрогенов флутамидом и бикалутамидом
- Применение комбинации нестероидных антиандрогенов и аналогов гонадолиберина при раке простаты
- Тройной механизм фармакодинамики ципротерона
- Шкала дозирования ципротерона: от дерматологических до онкологических доз
- Показания к назначению антиандрогенной терапии у мужчин при гиперсексуальности
- Терапия акне и маскулинизации у женщин
Разберите тему целиком в курсе «Фармакология»
Здесь — выжимка. В курсе — всё, что спрашивают на занятии и экзамене.
- Полная методичка по теме «Антагонисты андрогенов» и ещё 5 262 страниц предмета
- Задания и тесты после каждой темы — как на коллоквиуме
- AI-тьютор ответит на вопрос по теме в любое время
- 115 видеоуроков по предмету
Другие темы раздела «Препараты гормонов их синтетических заменителей и антагонист»
Бесплатные видеоуроки: фармакологияКороткие уроки с конспектами — без регистрации.
Материал подготовлен преподавателями Школы Сеченова по учебной программе медицинских вузов. Носит образовательный характер.