Общая характеристика и регуляция
Эндогенными предшественниками и гормонами в этой группе выступают альдостерон (основной минералокортикоид) и дезоксикортикостерон. Их секреция регулируется адренокортикотропным гормоном (АКТГ).
При нормальном потреблении соли суточная секреция альдостерона составляет 100–200 мкг, а дезоксикортикостерона — около 200 мкг. Гормоны имеют короткий период полувыведения: альдостерон выводится за 15–20 минут, а дезоксикортикостерон — за 70 минут. Транспорт альдостерона осуществляется в связи с белками плазмы крови. Основная часть метаболитов выводится почками: 70% в виде конъюгата (тетрагидроальдостерон) и 30% в свободном виде или как 3-оксоглюкуронид.
Механизм действия и физиологические эффекты
Молекулярный механизм основан на взаимодействии со специфическими минералокортикоидными рецепторами, которые локализованы в цитоплазме клеток-мишеней.
- Основные точки приложения: почки (конечная часть дистальных канальцев и корковый отдел собирательных трубочек).
- Внепочечные мишени: потовые и слюнные железы, а также слизистая оболочка желудочно-кишечного тракта.
Главный фармакодинамический эффект заключается в стимуляции реабсорбции ионов натрия (Na+) и усилении выведения ионов калия (K+).
Фармакология Дезоксикортикостерона ацетата
Дезоксикортикостерона ацетат является синтетическим аналогом. Его фармакологические особенности:
- Механизм: стимулирует синтез белка-переносчика натрия в печени.
- Селективность: препарат практически не влияет на углеводный обмен (нет выраженной глюкокортикоидной активности), а также не затрагивает пигментацию, эстрогенную и андрогенную функции.
- Показания: острая и хроническая недостаточность коры надпочечников, общая мышечная слабость (миастения).
- Противопоказания: застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, атеросклероз, а также тяжелые заболевания печени и почек.
Характеристика Флудрокортизона и дозозависимость
Флудрокортизон (известный под торговым названием Кортинефф) — это сильнодействующий стероид со смешанным профилем активности, сочетающий минералокортикоидные и глюкокортикоидные свойства.
Эффекты зависят от применяемой дозы:
- Низкие дозы (0,1 мг 2–7 раз в неделю) проявляют выраженную минералокортикоидную активность.
- Высокие дозы вызывают появление глюкокортикоидных свойств.
Препарат выступает наиболее широко применяемым минералокортикоидом и используется как натрийзадерживающее средство главным образом при хронической надпочечниковой недостаточности в комбинации с гидрокортизоном.
Минерало- Натрий Калий: Минералокортикоиды задерживают Натрий (натрий в дом) и выгоняют Калий (калий вон).
Вопросы с занятий и экзамена
Какая железа регулирует секрецию минералокортикоидов?
Секрецию минералокортикоидов регулирует адренокортикотропный гормон (АКТГ).
Каковы главные внепочечные мишени минералокортикоидов?
К внепочечным мишеням относятся потовые и слюнные железы, а также слизистая оболочка желудочно-кишечного тракта.
В чем особенность действия флудрокортизона в зависимости от дозы?
В низких дозах препарат проявляет чистую минералокортикоидную активность, тогда как в высоких дозах активируются его глюкокортикоидные свойства.
Что ещё разобрать по теме
- Фармакокинетика и метаболизм альдостерона в печени и почках
- Роль белка-переносчика натрия в эпителиоцитах дистальных канальцев
- Клинические проявления гиперальдостеронизма и гипоальдостеронизма
- Взаимодействие флудрокортизона с гидрокортизоном при заместительной терапии
- Антагонисты минералокортикоидных рецепторов и ингибиторы синтеза стероидов
Разберите тему целиком в курсе «Фармакология»
Здесь — выжимка. В курсе — всё, что спрашивают на занятии и экзамене.
- Полная методичка по теме «Минералокортикоиды» и ещё 5 262 страниц предмета
- Задания и тесты после каждой темы — как на коллоквиуме
- AI-тьютор ответит на вопрос по теме в любое время
- 115 видеоуроков по предмету
Другие темы раздела «Препараты гормонов их синтетических заменителей и антагонист»
Бесплатные видеоуроки: фармакологияКороткие уроки с конспектами — без регистрации.
Материал подготовлен преподавателями Школы Сеченова по учебной программе медицинских вузов. Носит образовательный характер.