Паратгормон и его физиологическая роль
Паратгормон представляет собой полипептид, состоящий из 84 аминокислотных остатков. Его секреция строго контролируется кальциевым сенсором, расположенным на мембранах клеток паращитовидных желез. Как только концентрация ионов кальция в крови падает, сенсор реагирует, и инкреция гормона возрастает.
Главная задача паратгормона — повысить уровень кальция. Это достигается тремя путями:
- Костная ткань: гормон стимулирует остеокласты, что приводит к мобилизации кальция из костных депо прямо в кровоток.
- Почки: усиливается реабсорбция кальция (снижается его выведение с мочой), при этом выведение фосфатов, наоборот, возрастает (антагонизм с кальцием).
- Кишечник: опосредованно увеличивается всасывание кальция.
Кроме того, паратгормон работает в тандеме с витамином D, повышая уровень кальцитриола, который дублирует эффекты по задержке кальция в организме.
Препараты паращитовидных желез
В медицинской практике для компенсации гипофункции паращитовидных желез (например, при спазмофилии или тетании) применяют препарат Parathyreoidinum. Это естественное средство, получаемое из желез крупного рогатого скота. Вводится оно парентерально — подкожно или внутримышечно.
Важная фармакокинетическая особенность препарата — длительный латентный период. Эффект развивается лишь спустя 4 часа после инъекции и сохраняется около суток. Из-за этого при острой тетании тактика лечения требует сначала ввести препараты кальция для немедленного снятия симптомов, и лишь затем — паратиреоидин.
При длительной терапии возможно развитие толерантности (привыкания). Как только гипокальциемия купирована, препарат немедленно отменяют. Дальнейшая поддерживающая терапия базируется на препаратах витамина D и специальной диете, богатой кальцием, но бедной фосфором.
Кальцитонин: механизм снижения кальция
Кальцитонин — это полипептид из 32 аминокислот, который синтезируется С-клетками фолликулов щитовидной железы. В отличие от паратгормона, его секреция запускается при гиперкальциемии (избытке кальция в плазме).
Механизм действия кальцитонина направлен на снижение уровня кальция:
- В костях: он подавляет активность остеокластов. Это уменьшает резорбцию (разрушение) костной ткани и останавливает ее декальцификацию.
- В почках: снижается реабсорбция как кальция, так и фосфатов в проксимальных канальцах.
- В ЦНС: гормон оказывает выраженное анальгезирующее (болеутоляющее) действие.
Применение кальцитонина в клинике
В фармакологии используют как естественные препараты кальцитонина, так и синтетические аналоги. Классический препарат — кальцитрин (Calcitrinum), который получают из щитовидных желез свиней и вводят внутримышечно или подкожно.
Основные показания к назначению:
- Профилактика прогрессирования остеопороза.
- Болезнь Педжета (деформирующий остит).
- Замедленное срастание переломов.
- Боли в костях, обусловленные остеолизом.
Применение может сопровождаться побочными эффектами: сосудистыми реакциями (повышение артериального давления, «приливы») и головокружением. Препараты строго противопоказаны при гипокальциемии и детям до 6 лет из-за отсутствия клинического опыта.
Синтетический кальцитонин лосося
Отдельного внимания заслуживает препарат Миакальцик — синтетический аналог кальцитонина лосося. Его главное преимущество перед гормонами млекопитающих заключается в более высоком аффинитете (сродстве) к рецепторам. Это обеспечивает более мощный и длительный терапевтический эффект.
Препарат выпускается в удобной форме дозированного назального аэрозоля (один флакон обычно содержит 14 доз по 200 МЕ). Суточная доза в 200–400 МЕ может вводиться одномоментно. Эффект после инстилляции наступает уже через час, а период полувыведения составляет от 16 до 43 минут. Профиль безопасности, показания и противопоказания полностью идентичны обычному кальцитонину.
Чтобы не путать эффекты: Паратгормон — Повышает кальций (и Понижает фосфаты), а Кальцитонин — Кладет кальций в Кости (снижая его в крови).
Вопросы с занятий и экзамена
Почему при острой тетании нельзя обойтись только введением паратиреоидина?
Препарат имеет длительный латентный период — его действие начинается только через 4 часа. Поэтому для быстрого купирования приступа сначала вводят препараты кальция.
В чем преимущество синтетического кальцитонина лосося перед препаратами из желез млекопитающих?
Он обладает более высоким сродством к рецепторам человека, что обеспечивает более сильный и продолжительный терапевтический эффект. Кроме того, он удобен в применении (назальный спрей).
Как паратгормон влияет на уровень фосфатов в крови?
Он является антагонистом кальция в отношении фосфатов: усиливает их выведение через почки, тем самым снижая концентрацию фосфатов в плазме крови.
Что ещё разобрать по теме
- Механизм работы кальциевого сенсора на мембранах паращитовидных желез.
- Взаимодействие паратгормона и витамина D (кальцитриола).
- Особенности диеты при поддерживающей терапии гипокальциемии.
- Анальгезирующее действие кальцитонина на центральную нервную систему.
- Фармакокинетика назальных форм кальцитонина (на примере Миакальцика).
Разберите тему целиком в курсе «Фармакология»
Здесь — выжимка. В курсе — всё, что спрашивают на занятии и экзамене.
- Полная методичка по теме «Гормоны, регулирующие обмен кальция» и ещё 5 262 страниц предмета
- Задания и тесты после каждой темы — как на коллоквиуме
- AI-тьютор ответит на вопрос по теме в любое время
- 115 видеоуроков по предмету
Другие темы раздела «Препараты гормонов их синтетических заменителей и антагонист»
Бесплатные видеоуроки: фармакологияКороткие уроки с конспектами — без регистрации.
Материал подготовлен преподавателями Школы Сеченова по учебной программе медицинских вузов. Носит образовательный характер.