Дексаметазон и Бетаметазон

Фармакодинамика фторированных глюкокортикоидов

К группе фторированных производных кортизола относятся дексаметазон, триамцинолон и флудрокортизон. Введение атома фтора в молекулу радикально меняет свойства вещества, обеспечивая высочайшее сродство к глюкокортикоидным рецепторам.

Благодаря этому дексаметазон обладает самым мощным противовоспалительным эффектом среди всех глюкокортикостероидов (ГКС). Препарат оказывает длительное системное действие. Важное отличие дексаметазона — его специфическое влияние на обмен веществ:

• Минеральный обмен: практически не вызывает задержки жидкости, так как обладает минимальной минералокортикоидной активностью.
• Белковый обмен: демонстрирует мощное катаболическое действие (разрушение белков), превосходящее преднизолон (в этом он схож с триамцинолоном).

Из-за активного распада белков системный дексаметазон рекомендован преимущественно для кратковременного применения — в периоды острых обострений заболеваний или при непереносимости преднизолона.

Побочные эффекты и противопоказания

При острых жизнеугрожающих состояниях абсолютных противопоказаний к дексаметазону нет. Однако при плановом лечении врач обязан оценить соотношение «польза/риск», учитывая относительные противопоказания:

• Инфекции: туберкулез, системные микозы, вирусные поражения глаз и кожи.
• Эндокринные патологии: сахарный диабет, остеопороз.
• Другие состояния: гипертоническая болезнь, психозы, глаукома (даже в анамнезе), а также период вакцинации живыми вакцинами.

Хроническое применение (особенно в дозе 0,5–1 мг/сут более одного года) неизбежно ведет к тяжелым побочным эффектам:

1. Эндокринные нарушения: развитие экзогенного синдрома Иценко—Кушинга, задержка роста у детей.
2. Водно-электролитный дисбаланс: гипокалиемия (потеря калия) и задержка натрия с водой, что приводит к обострению артериальной гипертензии.
3. Опорно-двигательный аппарат и кожа: остеопороз (повышенная хрупкость костей), медленное заживление ран из-за снижения репаративных свойств кожи.
4. Обмен веществ и иммунитет: повышение аппетита, увеличение массы тела, высокая восприимчивость к инфекциям.

Местное и ингаляционное применение (Бетаметазон и Беклометазон)

Бетаметазон — синтетический фторсодержащий препарат длительного действия. В отличие от дексаметазона, его применяют преимущественно местно в виде мазей и кремов. При нанесении на кожу или слизистые абсорбция остается низкой, что минимизирует риск системных осложнений.

Показания для наружных форм: дерматиты, дерматозы, кожные проявления системных заболеваний и аллергический зуд. Системные побочные эффекты возможны лишь при грубом нарушении правил: использовании препарата дольше 4 недель или нанесении на площадь более 10% поверхности тела.

Беклометазон — ингаляционный ГКС, практически лишенный системного действия.

• Показания: стероидозависимая бронхиальная астма (в виде аэрозоля) и вазомоторные риниты (интраназально).
• Противопоказания: I триместр беременности, активный туберкулез легких.
• Местные побочные эффекты: охриплость голоса, кашель, першение в горле, чихание, кандидоз полости рта и дыхательных путей. Специфическое осложнение — парадоксальный бронхоспазм, для купирования которого используют внутривенное введение теофиллина.

Вопросы с занятий и экзамена

Что ещё разобрать по теме

• Механизм развития экзогенного синдрома Иценко—Кушинга при длительной терапии ГКС.
• Влияние фторированных глюкокортикоидов на белковый обмен и репарацию тканей.
• Особенности применения беклометазона при стероидозависимой бронхиальной астме.
• Относительные противопоказания к системной терапии ГКС: оценка соотношения «польза/риск».
• Патогенез развития гипокалиемии на фоне приема глюкокортикостероидов.

Другие темы раздела «Препараты гормонов их синтетических заменителей и антагонист»

Материал подготовлен преподавателями Школы Сеченова по учебной программе медицинских вузов. Носит образовательный характер.