Гормональные контрацептивы

Общая классификация контрацептивных средств

В современной фармакологии средства для предупреждения беременности делятся на несколько основных групп. Базовая классификация гормональных контрацептивов включает следующие категории:

• Комбинированные эстроген-гестагенные препараты (КОК) — это основная и самая обширная группа, на которой базируется большинство схем планирования семьи.
• Чисто гестагенные препараты — также известные в медицинской практике как мини-пили.
• Экстренные контрацептивы — специфическая группа посткоитальных препаратов, применяемых после незащищенного акта.

Состав и безопасность комбинированных препаратов

Классические комбинированные оральные контрацептивы состоят из двух действующих веществ. Эстрогенный компонент в подавляющем большинстве случаев представлен этинилэстрадиолом. В качестве гестагенного компонента выступают различные синтетические аналоги прогестерона.

Важно понимать взаимодействие этих компонентов. Доминирующий контрацептивный эффект всегда обеспечивает именно гестагенный компонент. Роль эстрогенов заключается в том, что они потенцируют (значительно усиливают) ингибирующее влияние гестагенов на секрецию гонадотропинов гипофиза.

Однако присутствие эстрогенов требует строгого контроля безопасности. Систематический прием эстрогенов стимулирует синтез прокоагулянтов (факторов свертывания крови) в печени, что напрямую повышает риск развития тромбозов. Чтобы минимизировать вероятность тромбоэмболических осложнений, фармакологи ограничивают дозировку: в современных таблетках содержание эстрогена обычно не превышает 35 мкг.

В зависимости от изменения доз гормонов в течение менструального цикла КОК делятся на 3 типа: монофазные (с постоянной дозой обоих компонентов), двухфазные и трехфазные.

Механизм контрацептивного действия

Действие комбинированных препаратов реализуется одновременно на двух уровнях: центральном и периферическом.

1. Центральное действие (подавление овуляции) Осуществляется за счет влияния на гипофиз:

• Эффект эстрогенов: работая по механизму отрицательной обратной связи, они угнетают выработку фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) в пролиферативную фазу цикла. В результате происходит замедление роста и созревания фолликулов в яичниках.
• Эффект гестагенов: они целенаправленно угнетают выделение лютеинизирующего гормона (ЛГ) гипофиза. Итоговым результатом этого сочетанного действия становится полное блокирование овуляции.

2. Периферическое действие (гестагенные эффекты) Даже если овуляция произойдет, срабатывает дополнительная защита на уровне органов-мишеней:

• Шеечный фактор: под действием препаратов железы шейки матки начинают продуцировать очень плотную и вязкую слизь. Это создает надежный механический барьер, препятствующий проникновению сперматозоидов в полость матки.
• Трубный фактор: происходит выраженное снижение перистальтики маточных труб. Это вызывает нарушение транспорта яйцеклетки — она попадает в матку несвоевременно, что делает оплодотворение невозможным.
• Маточный фактор: препараты вызывают глубокие структурные изменения эндометрия. В результате создается невозможность имплантации уже оплодотворенной яйцеклетки. Этот механизм классифицируется как абортивный и также используется в медицине для прерывания беременности.

Вопросы с занятий и экзамена

Что ещё разобрать по теме

• Особенности и применение чисто гестагенных препаратов (мини-пили).
• Механизм действия экстренных (посткоитальных) контрацептивов.
• Различия схем приема монофазных, двухфазных и трехфазных КОК.
• Синтетические гестагены: виды и фармакологические профили.
• Абортивный механизм действия контрацептивов на уровне эндометрия.

Другие темы раздела «Препараты гормонов их синтетических заменителей и антагонист»

Материал подготовлен преподавателями Школы Сеченова по учебной программе медицинских вузов. Носит образовательный характер.