Общие принципы назначения резервных средств
Лекарственные средства резервного ряда применяются ограничено, поскольку обладают высокой токсичностью для организма человека. Их назначают строго в комбинациях с другими противотуберкулезными препаратами, например, с изониазидом или стрептомицином.
Такая тактика преследует две главные цели:
- Повышение общего терапевтического эффекта лечения.
- Снижение риска развития устойчивости (резистентности) микобактерий к терапии.
Антибиотики резервного ряда
В эту группу входят природные и синтетические антибиотики с различными механизмами влияния на возбудителя:
- Циклосерин — синтетический антибиотик широкого спектра. Обладает бактерицидным эффектом за счет нарушения синтеза клеточной стенки. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, но вызывает нейротоксичность (головные боли, психозы), которую корректируют витамином B6.
- Виомицин — антибиотик животного происхождения, действующий бактериостатически на M. tuberculosis. Вводится внутримышечно, обладает выраженным ототоксическим действием, из-за чего его нельзя комбинировать с аминогликозидами.
- Капреомицин — природный пептидный антибиотик, содержащий остаток ПАСК. Назначается при инфекциях, вызванных резистентными штаммами, однако может вызывать нефротоксичность и глухоту.
Синтетические противотуберкулезные препараты
Среди синтетических соединений второго ряда выделяются несколько ключевых фармакологических агентов:
- Этионамид — структурный аналог изониазида. Нарушает синтез миколевых кислот и способен проникать в инкапсулированные казеозные очаги. Частыми побочными реакциями являются диспепсия и гепатотоксичность.
- Пиразинамид — действует как «пролекарство», превращаясь под действием фермента пиразинамидазы в пиразиноевую кислоту. Характерным побочным эффектом является гиперурикемия, приводящая к болям в суставах.
- ПАСК (пара-аминосалициловая кислота) — применяется в виде солей, действует туберкулостатически путем конкурентного антагонизма с ПАБК. Эффективна только в фазе активного размножения микобактерий и сильно раздражает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
- Фторхинолоны (ципрофлоксацин, левофлоксацин, моксифлоксацин) и тиоацетазон также дополняют арсенал средств комплексной терапии туберкулеза.
Резервные антибиотики бьют точно, но жестко: Циклосерин требует витамина B6 от нервов, Виомицин и Капреомицин берегут слух и почки, а Пиразинамид следит за мочевой кислотой в суставах.
Вопросы с занятий и экзамена
Почему противотуберкулезные препараты резерва всегда назначают в комбинации?
Комбинированная терапия необходима для повышения эффективности лечения и предотвращения быстрого развития лекарственной резистентности микобактерий.
Как снизить нейротоксичность при применении циклосерина?
Для уменьшения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы пациентам назначают пиридоксин (витамин B6).
Каковы особенности механизма действия пиразинамида?
Пиразинамид является «пролекарством»: внутри бактерии под влиянием пиразинамидазы он переходит в активную пиразиноевую кислоту, которая разрушает клеточную стенку возбудителя.
Почему ПАСК неэффективна в отношении микобактерий вне стадии деления?
ПАСК действует как конкурентный антагонист ПАБК и нарушает синтез фолатов, поэтому ее активность проявляется исключительно в фазе активного размножения микроорганизмов.
Что ещё разобрать по теме
- Фармакокинетика и метаболизм этионамида в печени
- Механизм развития гиперурикемии и артралгии при приеме пиразинамида
- Сравнительная характеристика фторхинолонов во фтизиатрии
- Конкурентный антагонизм ПАСК с ПАБК на уровне синтеза фолатов
- Особенности перекрестной устойчивости при применении аналогов изониазида
Разберите тему целиком в курсе «Фармакология»
Здесь — выжимка. В курсе — всё, что спрашивают на занятии и экзамене.
- Полная методичка по теме «Противотуберкулезные препараты резерва» и ещё 5 262 страниц предмета
- Задания и тесты после каждой темы — как на коллоквиуме
- AI-тьютор ответит на вопрос по теме в любое время
- 115 видеоуроков по предмету
Другие темы раздела «Антибактериальные химиотерапевтические средства»
Бесплатные видеоуроки: фармакологияКороткие уроки с конспектами — без регистрации.
Материал подготовлен преподавателями Школы Сеченова по учебной программе медицинских вузов. Носит образовательный характер.