Химическое строение и механизм действия
В основе молекулы цефалоспоринов лежит 7-аминоцефалоспорановая кислота, которая состоит из двух ключевых компонентов — бета-лактамного и дигидротиазинового колец.
Из-за выраженного структурного сходства с пенициллинами эти препараты имеют одинаковый механизм действия, вызывают гибель микроорганизмов и отличаются низкой токсичностью. Главные преимущества перед пенициллинами — более широкий антимикробный спектр и устойчивость к ряду ферментов.
Механизм бактерицидного эффекта:
- Угнетение фермента транспептидазы.
- Нарушение синтеза пептидогликана — важнейшего компонента клеточной стенки бактерий.
- Снижение прочности клеточной оболочки, приводящее к её лизису.
Классификация и эволюция спектра
Все представители группы делятся на четыре поколения, каждое из которых включает парентеральные и пероральные формы.
При переходе от первого поколения к четвертому наблюдаются следующие закономерности:
- Общий спектр антимикробного действия расширяется.
- Активность в отношении грамотрицательных (Гр–) бактерий значительно возрастает.
- Эффективность против грамположительных (Гр+) микроорганизмов незначительно снижается.
- Общая особенность всех цефалоспоринов — абсолютная неэффективность в отношении энтерококков (Enterococcus).
Характеристика поколений антибиотиков
- I поколение: Обладают широким спектром с влиянием на Гр+ флору (стафилококки, стрептококки). Из парентеральных средств активно применяют Цефазолин для хирургической профилактики. Пероральные представители — Цефалексин и Цефадроксил.
- II поколение: Отличаются повышенной активностью против грамотрицательных микроорганизмов (Haemophilus influenzae, кишечная группа) и большей устойчивостью к бета-лактамазам. Сюда входят Цефуроксим, Цефаклор, а также средства с антианаэробной активностью (Цефокситин).
- III поколение: Имеют выраженный расширенный спектр в отношении Гр– флоры и способны проникать через гематоэнцефалический барьер. Лидирующие препараты — Цефтриаксон и Цефотаксим.
- IV поколение: Парентеральные препараты (Цефепим, Цефпиром) с мощным действием на устойчивые грамотрицательные штаммы.
Фармакокинетические особенности
Пути введения и распределения цефалоспоринов зависят от конкретного препарата и поколения:
- Препараты I поколения (например, цефазолин) при парентеральном введении хорошо проникают в ткани, но плохо проходят через гематоэнцефалический барьер и выводятся почками в неизмененном виде.
- Пероральные формы хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта, обеспечивая необходимые терапевтические концентрации.
- Представители III поколения (цефотаксим, цефтриаксон) отлично проникают в различные органы и ткани, а главное — через ГЭБ, благодаря чему являются средствами выбора при менингитах.
Це-фа-ло-спо-ри-ны: 1 поколение — прелесть для Гр+ (кожа, мягкие ткани), 2-е — дышится легче (респираторные инфекции, гемофильная палочка), 3-е — через барьер в мозг (менингиты, тяжелая флора), 4-е — максимум обороны.
Вопросы с занятий и экзамена
В чем главное преимущество цефалоспоринов перед пенициллинами?
Цефалоспорины обладают более широким спектром антимикробной активности и повышенной устойчивостью к действию бета-лактамаз.
Какая химическая структура лежит в основе всех цефалоспоринов?
Единой химической основой группы является 7-аминоцефалоспорановая кислота, содержащая бета-лактамное и дигидротиазиновое кольца.
Проходят ли препараты III поколения через гематоэнцефалический барьер?
Да, ключевая особенность цефалоспоринов III поколения заключается в хорошем прохождении через ГЭБ, что позволяет использовать их при менингитах.
Действуют ли цефалоспорины на энтерококки?
Нет, характерной особенностью всей группы цефалоспоринов является полное отсутствие антимикробной активности в отношении энтерококков.
Что ещё разобрать по теме
- Критерии выбора антибиотиков для хирургической профилактики
- Сравнительный анализ фармакокинетики цефтриаксона и цефотаксима
- Особенности применения цефалоспоринов при синегнойной инфекции
- Побочные эффекты и осложнения при терапии цефалоспоринами
- Механизмы формирования резистентности микроорганизмов к цефалоспоринам
Разберите тему целиком в курсе «Фармакология»
Здесь — выжимка. В курсе — всё, что спрашивают на занятии и экзамене.
- Полная методичка по теме «Цефалоспорины» и ещё 5 262 страниц предмета
- Задания и тесты после каждой темы — как на коллоквиуме
- AI-тьютор ответит на вопрос по теме в любое время
- 115 видеоуроков по предмету
Другие темы раздела «Антибактериальные химиотерапевтические средства»
Бесплатные видеоуроки: фармакологияКороткие уроки с конспектами — без регистрации.
Материал подготовлен преподавателями Школы Сеченова по учебной программе медицинских вузов. Носит образовательный характер.