Группа амидных анестетиков
Амидные препараты — это наиболее активные современные средства для достижения эффективного обезболивания. По сравнению с эфирами они обладают рядом ключевых преимуществ:
- быстрее начинают действовать;
- обеспечивают более длительный эффект;
- создают более обширную зону анестезии;
- лучше диффундируют в ткани непосредственно в месте инъекции.
К основным представителям этой группы относятся лидокаин, мепивакаин и артикаин. Также в группу входят тримекаин, прилокаин, этидокаин, бупивакаин и ропивакаин, однако не все они находят широкое применение именно в стоматологической практике.
Артикаин: препарат выбора в стоматологии
Артикаин (Articainum) выделяется среди прочих амидов своим уникальным химическим строением. Для достижения надежной анестезии в стоматологии обычно применяют его 4% раствор, что стало возможным благодаря низкой токсичности препарата.
Фармакокинетические особенности артикаина:
- Имеет самый высокий плазматический клиренс среди амидов (3,9 л/мин).
- Отличается самым коротким периодом полувыведения (зависит от количества вазоконстриктора).
- Практически не кумулирует в организме при повторных введениях, что крайне удобно при большом объеме стоматологического вмешательства.
- Обладает меньшей жирорастворимостью по сравнению с лидокаином, что снижает риск его всасывания в системный кровоток.
Благодаря высокой широте терапевтического действия (оптимальное соотношение эффективности и токсичности), препарат является приоритетным выбором для детей, пожилых людей, кормящих матерей и пациентов с патологиями почек или печени. Высокая местноанестезирующая активность позволяет снизить концентрацию добавляемого вазоконстриктора до 1:200 000.
Свойства и фармакодинамика прокаина
Прокаин обладает умеренной обезболивающей активностью. В чистом виде препарат обезболивает мягкие ткани на 15–30 минут, а с вазоконстриктором эффект продлевается до 60 минут. Около 33% его метаболита (диэтиламиноэтанола) выводится в неизменном виде, остальное подвергается биотрансформации.
Важная особенность прокаина — самое выраженное сосудорасширяющее (вазодилатирующее) действие среди аналогов. Из-за сильного расширения сосудов он требует добавления высоких концентраций адреналина. Вазоконстриктор необходим для пролонгирования анестезии и уменьшения капиллярных кровотечений.
Препарат способен оказывать системное резорбтивное действие. Попадая в кровоток, он:
- угнетает ЦНС и снижает возбудимость двигательных зон коры;
- снижает возбудимость миокарда (антиаритмический эффект);
- тормозит выработку ацетилхолина (ганглиоблокирующий эффект);
- угнетает спинальные рефлексы.
Прокаин также активно используется для проведения лечебных блокад. При обкалывании патологического очага он снижает чувствительность интерорецепторов, прерывает патологические вегетативные рефлексы, улучшает микроциркуляцию и благотворно влияет на нервно-трофический компонент воспаления.
Ограничения и симптомы передозировки
Применение прокаина противопоказано при гиперчувствительности, лечении сульфаниламидами, миастении, дефиците псевдохолинэстеразы и гипотензии. Препарат аллергенен, и его использование у пациентов группы риска нежелательно.
Важно помнить, что при одной и той же общей дозе токсичность препарата возрастает пропорционально увеличению концентрации его раствора. Механизм передозировки связан с нарушением нервно-мышечной передачи и уменьшением высвобождения ацетилхолина. Симптоматика нарастает по мере увеличения концентрации:
- Головокружение и парестезии.
- Двигательное возбуждение.
- Судороги (в том числе эпилептиформные).
- Одышка и коллапс.
Вопросы с занятий и экзамена
Почему прокаин не используют для поверхностной (аппликационной) анестезии?
Он очень плохо проникает через ткани, а в необходимых для аппликации высоких концентрациях (10–20 %) оказывает выраженное раздражающее действие.
Зачем к местным анестетикам добавляют адреналин?
Вазоконстриктор (адреналин) компенсирует сосудорасширяющее действие анестетиков. Он усиливает и пролонгирует обезболивание, а также уменьшает капиллярные кровотечения во время операции.
Какой препарат безопаснее всего использовать для кормящей матери?
Оптимальным выбором является артикаин. Он быстро метаболизируется, не кумулирует и не обнаруживается в грудном молоке в клинически значимых концентрациях.
Что ещё разобрать по теме
- Механизм действия прокаина при лечебных блокадах
- Системное (резорбтивное) действие местных анестетиков на ЦНС и сердечно-сосудистую систему
- Сравнительная характеристика плазматического клиренса различных амидных анестетиков
- Особенности применения артикаина при внутрикостной и интралигаментарной анестезии
Разберите тему целиком в курсе «Хирургическая стоматология»
Здесь — выжимка. В курсе — всё, что спрашивают на занятии и экзамене.
- Полная методичка по теме «Классификация и механизм действия местных анестетиков» и ещё 866 страниц предмета
- Задания и тесты после каждой темы — как на коллоквиуме
- AI-тьютор ответит на вопрос по теме в любое время
- 28 видеоуроков по предмету
Другие темы раздела «Глава 4. Обезболивание в хирургической стоматологии (С.А. Рабинович, С.Т. Сохов)»
Материал подготовлен преподавателями Школы Сеченова по учебной программе медицинских вузов. Носит образовательный характер.