Жидкие лекарственные формы
К этой группе относят водные, водно-спиртовые, спиртовые и масляные растворы, а также микстуры и суспензии. Главное преимущество растворов — максимально быстрое и полное всасывание, так как действующее вещество уже находится в растворенном виде, и этап дезинтеграции (как у таблеток) пропущен.
Скорость абсорбции из суспензий зависит от степени дисперсности. Чем меньше размер частиц активного вещества, тем быстрее развивается эффект. Для дополнительного повышения дисперсности и улучшения всасывания в состав могут вводить поверхностно-активные вещества (ПАВ).
Например, концентрация ацетилсалициловой кислоты (Acidum acetylsalicylicum) в крови через полчаса после приема раствора оказывается в два раза выше, чем при приеме обычной таблетки.
Твердые лекарственные формы
Прием внутрь (per os) таблеток (tabulettae) или капсул (capsulae) предполагает многоступенчатый процесс поступления вещества в кровь:
- Дезинтеграция — распад таблетки на мелкие частицы благодаря специальным дезинтегрирующим вспомогательным веществам.
- Растворение — переход вещества в раствор в содержимом кишечника.
- Диффузия — движение растворенного препарата к слизистой оболочке для последующего всасывания.
Лимитирующим (ограничивающим скорость) фактором здесь является скорость диффузии молекул в водной среде кишечника. Чтобы ускорить всасывание, производители применяют микронизацию (уменьшение размера частиц для увеличения площади контакта), увеличивают общее число частиц или используют водорастворимые соли действующего вещества. Кинетика всасывания (в том числе время достижения максимальной концентрации) зависит также от степени гидратации, технологии таблетирования и состава наполнителей.
Модифицированное высвобождение
Для того чтобы поддерживать стабильную концентрацию препарата в плазме крови и не допускать резких колебаний, создают лекарственные формы пролонгированного действия (formae prolongatae).
Они позволяют существенно снизить кратность приема. Например, если обычный препарат нифедипина нужно принимать 3 раза в день, то его пролонгированная форма требует приема лишь 1–2 раза в сутки.
Защита от агрессивной среды ЖКТ
В желудочно-кишечном тракте лекарства подвергаются разрушительному воздействию химических факторов. Хлористоводородная кислота (Acidum hydrochloricum) желудка инактивирует кислотонеустойчивые препараты (например, бензилпенициллин), а протеолитические ферменты расщепляют вещества полипептидной природы (инсулин).
Для решения этой проблемы применяют кишечнорастворимые формы — таблетки или капсулы с кислотоустойчивой оболочкой. Они выполняют две задачи:
- Защищают само лекарственное вещество от деградации в кислой среде желудка.
- Предохраняют слизистую желудка от прямого раздражающего действия препарата.
Такие формы распадаются и высвобождают активное вещество только после перехода в тонкую кишку (intestinum tenue).
Ректальное введение
К формам для введения в прямую кишку относят суппозитории (suppositoria) и лекарственные клизмы (clysmata). Средний объем лечебной клизмы составляет около 50 мл. Если вводимое вещество обладает раздражающим эффектом, его предварительно смешивают со слизями (mucilagines), которые обволакивают и защищают слизистую оболочку.
Вопросы с занятий и экзамена
Почему растворы действуют быстрее таблеток?
В растворах вещество уже находится в растворенном виде. Таблетка же должна пройти стадии дезинтеграции (распада на частицы) и растворения в кишечнике, прежде чем начнется всасывание.
Как размер частиц влияет на всасывание?
Уменьшение размера частиц (микронизация) увеличивает общую площадь их контакта со слизистой оболочкой кишечника, что значительно ускоряет диффузию и всасывание.
Зачем нужны препараты пролонгированного действия?
Они обеспечивают замедленное, контролируемое высвобождение вещества, поддерживая его стабильную концентрацию в крови и позволяя пациенту принимать лекарство реже.
В чем суть кишечнорастворимых покрытий?
Кислотоустойчивая оболочка не дает таблетке распасться в желудке. Это защищает препарат от разрушения соляной кислотой, а слизистую желудка — от раздражающего действия лекарства. Высвобождение происходит в тонком кишечнике.
Что ещё разобрать по теме
- Вспомогательные вещества: наполнители, дезинтеграторы и ПАВ
- Расчет константы скорости абсорбции
- Физико-химические свойства субстанции (гидратация, микронизация)
- Слизи (mucilagines) в рецептуре лекарственных клизм
Разберите тему целиком в курсе «Фармакология»
Здесь — выжимка. В курсе — всё, что спрашивают на занятии и экзамене.
- Полная методичка по теме «Лекарственные формы» и ещё 5 262 страниц предмета
- Задания и тесты после каждой темы — как на коллоквиуме
- AI-тьютор ответит на вопрос по теме в любое время
- 115 видеоуроков по предмету
Другие темы раздела «Общие вопросы фармакологии»
Бесплатные видеоуроки: фармакологияКороткие уроки с конспектами — без регистрации.
Материал подготовлен преподавателями Школы Сеченова по учебной программе медицинских вузов. Носит образовательный характер.