Механизмы всасывания лекарственных веществ
Поступление молекул в системный кровоток после инъекции происходит на уровне микроциркуляторного русла. Скорость и путь абсорбции зависят от физико-химических свойств конкретного лекарственного вещества:
- Фильтрация: это основной путь для водорастворимых (гидрофильных) веществ. Они проникают в кровь через специализированные межклеточные щели (поры), расположенные в эндотелии кровеносных сосудов.
- Пассивная диффузия: характерна для жирорастворимых (липофильных) соединений. Благодаря своим свойствам, такие молекулы способны проникать непосредственно через липидные мембраны эндотелиальных клеток капилляров.
Анатомия и фармакокинетика внутримышечного введения
Оптимальная анатомическая локализация для внутримышечных инъекций — верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (m. gluteus). Такая топография выбрана для предотвращения опасного повреждения крупных нервных стволов.
Мышечная ткань отличается очень хорошей васкуляризацией — в ней присутствует густая сеть капилляров (vasa capillaria). Препарат из межклеточного пространства мышцы проходит через стенку капилляра и попадает в венозный кровоток (Vena). Благодаря интенсивному кровоснабжению, абсорбция водных растворов (объемом до 10 мл) происходит быстро, а пик концентрации ($C_{max}$) в плазме крови достигается уже через 10–30 минут.
Однако существуют исключения. Вещества, обладающие способностью специфически связываться с белками мышечной ткани, всасываются замедленно. Классические примеры таких препаратов — диазепам (Diazepamum) и фенитоин (Phenytoinum).
Подкожное введение и методы регуляции абсорбции
Подкожно-жировая клетчатка (Tela subcutanea) имеет менее интенсивную васкуляризацию по сравнению с мышцами, поэтому транспорт веществ здесь протекает медленнее. Объем вводимых водных растворов обычно ограничен 2 мл. В клинической практике врач может целенаправленно регулировать скорость поступления препарата в кровь:
- Ускорение абсорбции: достигается физическими методами (согревающие компрессы, местный массаж для стимуляции кровотока) или фармакологически. Например, одновременное введение фермента гиалуронидазы вызывает деполимеризацию мукополисахаридов соединительной ткани, что резко увеличивает проницаемость и площадь всасывания.
- Замедление абсорбции: применяется, когда системное действие нежелательно (например, при использовании местных анестетиков). Для этого к препарату добавляют сосудосуживающие вещества (адреналин), которые снижают локальный кровоток и локализуют эффект.
Создание тканевого депо и имплантация
Для пролонгирования (удлинения) терапевтического эффекта используют специальные лекарственные формы:
- Масляные растворы и суспензии: при введении в ткани они образуют локальное «депо». Кинетика процесса меняется — происходит медленное, постепенное высвобождение активного вещества в кровь. При подкожном введении их используют с особой осторожностью.
- Имплантация: применяется подкожно для создания постоянной концентрации вещества на длительный срок (от нескольких недель до месяцев). В ткани вшивают стерильные таблетированные формы или специальные силиконовые контейнеры. Чаще всего так вводят контрацептивы и препараты тестостерона.
Противопоказания и возможные осложнения
Парентеральное введение сопряжено с рядом рисков (Contraindicationes et Complicationes). Категорически запрещено вводить в мышцы и под кожу гипертонические растворы (они вытягивают воду, вызывая дегидратацию клеток и некроз) и раздражающие вещества (провоцируют тяжелое химическое воспаление).
Специфические осложнения включают:
- Развитие инфекционного процесса и абсцессов (abscessus) — ограниченных гнойных очагов в мышце, которые могут возникнуть даже при строгом соблюдении правил стерильности (асептики).
- Некроз тканей при подкожном введении раздражающих солей (например, кальция хлорида) или мощных вазоконстрикторов (норадреналин), которые вызывают критическую ишемию участка.
Правило объемов: в мышцу можно смело вводить до 10 мл водного раствора, а под кожу — не более 2 мл.
Вопросы с занятий и экзамена
Почему внутримышечную инъекцию делают именно в верхний наружный квадрант ягодицы?
Эта анатомическая зона выбирается специально для того, чтобы при введении иглы предотвратить повреждение крупных нервных стволов (в частности, седалищного нерва).
За счет чего гиалуронидаза ускоряет всасывание при подкожном введении?
Фермент разрушает (деполимеризует) мукополисахариды соединительной ткани. Это увеличивает ее проницаемость и расширяет площадь всасывания препарата в капилляры.
Всегда ли лекарство быстро всасывается из мышечной ткани?
Нет, препараты, которые специфически связываются с белками мышечной ткани (например, диазепам или фенитоин), высвобождаются в системный кровоток крайне медленно.
Почему нельзя вводить гипертонические растворы подкожно или внутримышечно?
Гипертонические растворы вызывают резкую дегидратацию окружающих клеток, что приводит к гибели тканей (некрозу).
Что ещё разобрать по теме
- Зависимость фармакокинетики от липофильности и гидрофильности ЛВ
- Механизмы образования асептических абсцессов в мышечной ткани
- Сравнительная характеристика микроциркуляции кожи, клетчатки и мышц
- Фармакология препаратов, образующих тканевые депо
- Химическое воспаление и некроз: патофизиологические механизмы
Разберите тему целиком в курсе «Фармакология»
Здесь — выжимка. В курсе — всё, что спрашивают на занятии и экзамене.
- Полная методичка по теме «Внутримышечное и подкожное введение» и ещё 5 262 страниц предмета
- Задания и тесты после каждой темы — как на коллоквиуме
- AI-тьютор ответит на вопрос по теме в любое время
- 115 видеоуроков по предмету
Другие темы раздела «Общие вопросы фармакологии»
Бесплатные видеоуроки: фармакологияКороткие уроки с конспектами — без регистрации.
Материал подготовлен преподавателями Школы Сеченова по учебной программе медицинских вузов. Носит образовательный характер.