Механизм действия и фармакокинетика
Апоморфин работает как эметик центрального действия. Его главная фармакологическая мишень — $D_2$-рецепторы пусковой (триггерной) зоны рвотного центра. Препарат оказывает на них прямое стимулирующее действие.
С точки зрения фармакокинетики препарат отличается быстрым проникновением в ЦНС. При стандартном подкожном введении латентный период очень короткий: выраженный рвотный рефлекс наступает уже через 5–10 минут.
Элиминация препарата из организма протекает в два этапа: сначала происходит метаболизм в печени, после чего образовавшиеся метаболиты выводятся почками.
Показания к применению
В современной клинической практике рвотные средства используются достаточно редко, однако Apomorphini hydrochloridum имеет две строгие ниши для назначения:
- Острые отравления. Препарат применяется для экстренного и быстрого удаления яда из желудка. Это особенно актуально в ситуациях, когда традиционное промывание желудка через зонд по каким-либо причинам технически невозможно или затруднено.
- Лечение хронического алкоголизма. В наркологии препарат используют в рамках условно-рефлекторной терапии. Суть метода заключается в выработке стойкого отрицательного условного рефлекса на алкоголь: пациенту дают спиртное на фоне действия апоморфина, что связывает вкус и запах алкоголя с мучительной рвотой.
Противопоказания
Акт рвоты — это тяжелая физическая нагрузка на организм, которая сопровождается резким повышением внутригрудного и внутрибрюшного давления, а также напряжением мышечного каркаса. В связи с этим апоморфин имеет ряд строгих противопоказаний:
- Тяжелые заболевания сердца (из-за риска острой декомпенсации на фоне гемодинамического стресса).
- Открытые формы туберкулеза и легочные кровотечения (повышение внутригрудного давления может спровоцировать или усилить профузное кровотечение).
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (интенсивные антиперистальтические сокращения создают угрозу перфорации язвы или желудочно-кишечного кровотечения).
- Органические поражения ЦНС.
Форма выпуска и правила выписывания
Препарат выпускается в виде 1% раствора в ампулах по 1 мл. Вводится исключительно под кожу.
Дозирование для взрослых:
- Средняя терапевтическая доза: 0,002–0,003 г.
- Высшая разовая доза (ВРД): 0,005 г.
- Высшая суточная доза (ВСД): 0,01 г.
Пример рецепта на апоморфин:
Rp.: Sol. Apomorphini hydrochloridi 1% - 1 ml D.t.d. N. 5 in ampull. S. Под кожу по 0,5 мл для вызывания рвоты.
АПОМОРФИН: Алкалоид ПОд кожу — МОментальный Рвотный реФлекс И Никаких ядов.
Вопросы с занятий и экзамена
Почему апоморфин вводят именно подкожно?
При подкожном введении препарат максимально быстро проникает в ЦНС и стимулирует $D_2$-рецепторы. Это обеспечивает короткий латентный период — рвота наступает уже через 5–10 минут.
Является ли апоморфин обезболивающим средством?
Нет. Несмотря на то, что это полусинтетическое производное морфина, он лишен анальгетической активности. Его главный эффект — эметический (рвотный).
Почему препарат противопоказан при язвенной болезни?
Интенсивные рвотные движения резко повышают давление в желудке и вызывают спазм мускулатуры. Это может спровоцировать прободение (перфорацию) язвы или желудочное кровотечение.
Как апоморфин выводится из организма?
Элиминация происходит в два этапа: сначала препарат подвергается метаболизму в печени, а затем его метаболиты выводятся почками.
Что ещё разобрать по теме
- Топография и физиология рвотного центра и пусковой (триггерной) зоны.
- Роль $D_2$-рецепторов в центральной нервной системе.
- Противорвотные средства (антагонисты дофаминовых рецепторов: метоклопрамид, домперидон).
- Принципы оказания неотложной помощи при острых пероральных отравлениях.
- Механизмы условно-рефлекторной терапии в лечении зависимостей.
Разберите тему целиком в курсе «Фармакология»
Здесь — выжимка. В курсе — всё, что спрашивают на занятии и экзамене.
- Полная методичка по теме «Апоморфин» и ещё 5 262 страниц предмета
- Задания и тесты после каждой темы — как на коллоквиуме
- AI-тьютор ответит на вопрос по теме в любое время
- 116 видеоуроков по предмету
Другие темы раздела «Препараты и рецептура»
Бесплатные видеоуроки: фармакологияКороткие уроки с конспектами — без регистрации.
Материал подготовлен преподавателями Школы Сеченова по учебной программе медицинских вузов. Носит образовательный характер.