Механизм действия
Тригексифенидил относится к средствам, угнетающим холинергическую передачу в центральной нервной системе. Его главная мишень — $M_1$-холинорецепторы неостриатума. Блокируя их, препарат восстанавливает нарушенный баланс между дофаминергической и холинергической системами, который характерен для паркинсонизма. Важное фармакологическое преимущество перед классическим атропином заключается в том, что тригексифенидил действует преимущественно в ЦНС, поэтому его периферические эффекты выражены значительно слабее.
Фармакологические эффекты
Препарат обладает умеренным противопаркинсоническим действием. В клинической картине он в первую очередь избирательно купирует тремор (дрожание) и снижает мышечную ригидность (скованность). При этом важно помнить клинический нюанс: на брадикинезию (замедленность движений) тригексифенидил влияет мало.
Показания к применению
Как и родственный ему бипериден, тригексифенидил назначают при следующих патологиях экстрапирамидной системы:
- Болезнь Паркинсона (преимущественно на начальных стадиях заболевания).
- Синдром паркинсонизма при различных этиологических формах.
- Лекарственный паркинсонизм — это специфическое показание для данной группы. Препарат используют для профилактики и купирования экстрапирамидных расстройств, вызванных приемом антипсихотических средств (нейролептиков).
Побочные эффекты и передозировка
Нежелательные реакции классифицируются по механизму возникновения (локализации заблокированных рецепторов):
- Периферические (результат блокады периферических М-холинорецепторов): сухость во рту (ксеростомия), запоры, тахикардия (сердцебиение), задержка мочеиспускания и паралич аккомодации (нарушение зрения вблизи).
- Центральные (результат блокады центральных М-холинорецепторов): когнитивные нарушения, включая снижение памяти и концентрации внимания. В группе особого риска находятся пожилые пациенты, так как они наиболее чувствительны к центральным побочным эффектам.
При передозировке развивается картина острого психоза: психомоторное возбуждение и галлюцинации (так называемый холинолитический делирий).
Противопоказания
Учитывая выраженный холинолитический профиль, препарат строго противопоказан при:
- Глаукоме (из-за риска повышения внутриглазного давления).
- Гипертрофии предстательной железы (высокий риск острой задержки мочи).
- Периоде лактации (кормлении грудью).
- Индивидуальной гиперчувствительности.
Правила выписывания и дозировки
Препарат выпускается в таблетках по 0,001 г (1 мг), 0,002 г (2 мг) и 0,005 г (5 мг). Принимают внутрь во время еды. Стандартная разовая доза составляет 0,001–0,002 г.
- Высшая разовая доза (ВРД): 0,01 г.
- Высшая суточная доза (ВСД): 0,02 г.
Пример рецепта: Rp.: Tab. Cyclodoli 0,002 D.t.d. N. 50 S. Внутрь по 1 таблетке во время еды.
Циклодол ЦЕЛИт в ЦНС: Центр (неостриатум) блокирует, Тремор тормозит, но Память путает.
Вопросы с занятий и экзамена
Почему тригексифенидил предпочитают атропину при паркинсонизме?
Тригексифенидил является центральным М-холиноблокатором. В отличие от атропина, он действует преимущественно в ЦНС, поэтому вызывает значительно меньше периферических побочных эффектов (таких как сухость во рту или тахикардия).
Как препарат влияет на основные симптомы болезни Паркинсона?
Он эффективно уменьшает тремор и мышечную ригидность, однако практически не влияет на брадикинезию.
Какое специфическое показание есть у центральных холиноблокаторов?
Купирование и профилактика лекарственного паркинсонизма (экстрапирамидных расстройств), который возникает как побочный эффект при приеме нейролептиков.
Почему препарат с осторожностью назначают пожилым?
Пожилые пациенты наиболее чувствительны к центральным побочным эффектам холиноблокаторов, в первую очередь — к когнитивным нарушениям (снижению памяти и концентрации внимания).
Что ещё разобрать по теме
- Сравнительная характеристика тригексифенидила и биперидена
- Механизм развития лекарственного паркинсонизма при приеме нейролептиков
- Агонисты дофаминовых рецепторов (бромокриптин) в терапии паркинсонизма
- Принципы комбинированной терапии леводопой и ингибиторами периферической декарбоксилазы
- Холинолитический синдром: клиника и неотложная помощь при передозировке
Разберите тему целиком в курсе «Фармакология»
Здесь — выжимка. В курсе — всё, что спрашивают на занятии и экзамене.
- Полная методичка по теме «Тригексифенидил» и ещё 5 262 страниц предмета
- Задания и тесты после каждой темы — как на коллоквиуме
- AI-тьютор ответит на вопрос по теме в любое время
- 116 видеоуроков по предмету
Другие темы раздела «Препараты и рецептура»
Бесплатные видеоуроки: фармакологияКороткие уроки с конспектами — без регистрации.
Материал подготовлен преподавателями Школы Сеченова по учебной программе медицинских вузов. Носит образовательный характер.