Бисакодил

Механизм действия

Бисакодил (Bisacodylum) относится к группе слабительных средств контактного действия. По химической структуре это синтетический препарат, производное дифенилметана.

Механизм его действия носит резорбтивный характер. После приема внутрь препарат всасывается в тонкой кишке, а затем секретируется обратно в просвет толстой кишки. Кроме того, препарат расщепляется в щелочной среде кишечника. В результате образуются активные метаболиты, которые вызывают прямое раздражение хеморецепторов слизистой оболочки. Это приводит к рефлекторному усилению перистальтики.

Важно подчеркнуть, что бисакодил действует исключительно в толстой кишке. Этим он принципиально отличается от солевых слабительных (таких как магния сульфат или натрия сульфат), которые действуют на всем протяжении желудочно-кишечного тракта. Также он отличается от осмотических средств и препаратов, увеличивающих объем кишечного содержимого (морская капуста, метилцеллюлоза), так как не действует за счет увеличения объема или смазывания (как масла).

Фармакологические эффекты

Основной фармакологический эффект препарата — слабительный. Сила этого эффекта оценивается как умеренная (менее выражена, чем у солевых слабительных средств).

Ключевой фармакокинетической особенностью бисакодила является строгая зависимость латентного периода (времени от введения до наступления эффекта) от пути применения:

• При пероральном приеме (per os) эффект наступает через 5–7 часов.
• При ректальном применении (в виде суппозиториев) действие развивается значительно быстрее — в течение 1-го часа.

Место в классификации и сравнение с аналогами

В классификации слабительных средств бисакодил относится к синтетическим препаратам, раздражающим хеморецепторы. В эту же подгруппу входят фенолфталеин, оксифенизатин и натрия пикосульфат.

• Фенолфталеин считается эталонным средством группы, однако при длительном применении он обладает риском кумуляции и способен оказывать раздражающее действие на почки.
• Оксифенизатин является аналогом фенолфталеина, но менее токсичен.
• Натрия пикосульфат, в отличие от бисакодила, вообще не всасывается в тонкой кишке и гидролизуется бактериальной флорой толстой кишки с высвобождением активного свободного дифенола.

Также бисакодил следует отличать от слабительных препаратов растительного происхождения, содержащих антрагликозиды и масла (сенаде, корень ревеня дланевидного, кора крушины ольховидной, касторовое масло), и от дисахаридов (лактулоза).

Показания к применению

В клинической практике препарат назначают для решения следующих задач:

• Лечение запоров различной этиологии (для облегчения опорожнения кишечника).
• Предоперационная подготовка (для адекватного очищения кишечника перед хирургическими вмешательствами).
• Пищевые отравления (в составе комплексной терапии для ускоренного удаления токсинов из желудочно-кишечного тракта).

Особенности назначения и рецептура

Препарат выпускается в двух лекарственных формах: таблетки по 0,005 г и ректальные суппозитории по 0,01–0,02 г.

Пероральный прием: назначают внутрь за 30 минут до завтрака. Таблетки необходимо проглатывать целиком, не разжевывая, чтобы препарат достиг щелочной среды кишечника. Разовая доза составляет 1–2 таблетки. Высшая разовая доза (ВРД) — 0,025 г, высшая суточная доза (ВСД) — 0,05 г.

Ректальное применение: назначают по 1–2 суппозитория в сутки в прямую кишку.

Пример выписывания рецепта на таблетки: ```latin Rp.: Tab. Bisacodyli 0,005 D.t.d. N. 30 S. Внутрь по 1-2 таблетки за 30 минут до завтрака, не разжевывая. ```

Пример выписывания рецепта на суппозитории: ```latin Rp.: Supp. cum Bisacodylo 0,01 D.t.d. N. 10 S. В прямую кишку по 1 суппозиторию 1 раз в сутки. ```

Вопросы с занятий и экзамена

Что ещё разобрать по теме

• Сравнительная характеристика синтетических слабительных (фенолфталеин, натрия пикосульфат).
• Механизм действия солевых слабительных (магния сульфат, натрия сульфат).
• Слабительные средства растительного происхождения (сенаде, корень ревеня, касторовое масло).
• Средства, увеличивающие объем кишечного содержимого (ламинария, метилцеллюлоза).
• Принципы фармакотерапии пищевых отравлений и очищения кишечника.

Другие темы раздела «Препараты и рецептура»

Материал подготовлен преподавателями Школы Сеченова по учебной программе медицинских вузов. Носит образовательный характер.