Механизм действия
Пирензепин избирательно блокирует М1-холинорецепторы, расположенные в интрамуральных ганглиях, G-клетках и энтерохромаффиноподобных (ECL) клетках желудка. В терапевтических дозах препарат не затрагивает М2- и М3-рецепторы. Основной эффект достигается за счет угнетения высвобождения гистамина и гастрина, что вторично снижает выработку соляной кислоты париетальными клетками.
Фармакологические эффекты
Благодаря селективности, пирензепин лишен системных эффектов, характерных для атропина. Он не влияет на ЧСС, атриовентрикулярную проводимость, размер зрачка, аккомодацию и перистальтику кишечника. Препарат практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, что исключает влияние на центральную нервную систему.
Показания
Основным показанием является язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Препарат используется как антисекреторное средство, позволяющее снизить объем и кислотность желудочного сока при сохранении высокого уровня безопасности для пациента.
Побочные эффекты
Несмотря на высокую селективность, возможны местные проявления: сухость во рту (из-за незначительного снижения секреции слюнных желез). Реже встречаются легкие нарушения ближнего зрения, диарея, булимия или аллергические реакции.
Особенности назначения
Препарат принимают внутрь до еды по 0,05 г 2–3 раза в день. При парентеральном введении (в/в или в/м) дозировка составляет 0,005–0,01 г 2–3 раза в сутки. Содержимое ампулы разводят в 15–20 мл 0,9% раствора NaCl и вводят внутривенно медленно, в течение 3–4 минут.
Пирензепин — «Гастроцепин»: блокирует М1, чтобы желудок «спал» (снижал кислоту), но не «трогает» сердце и глаза.
Вопросы с занятий и экзамена
Почему пирензепин безопаснее атропина при лечении язвенной болезни?
Пирензепин селективно блокирует М1-рецепторы, не затрагивая М2- и М3-рецепторы. Это позволяет избежать системных побочных эффектов атропина: тахикардии, мидриаза и паралича аккомодации.
Проникает ли пирензепин через ГЭБ?
Нет, препарат плохо проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер, поэтому не оказывает влияния на ЦНС.
Как пирензепин влияет на выработку соляной кислоты?
Он блокирует М1-рецепторы на ECL-клетках, снижая выброс гистамина, который является стимулятором париетальных клеток. В результате вторично уменьшается выработка соляной кислоты.
Что ещё разобрать по теме
- Сравнительная характеристика селективных М1-холиноблокаторов и блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов.
- Роль ECL-клеток в регуляции желудочной секреции.
- Принципы дифференциальной диагностики антисекреторных средств.
- Фармакодинамика неселективных М-холиноблокаторов (атропиноподобных) и причины их ограничения в терапии язвенной болезни.
- Механизмы развития побочных эффектов при стимуляции М-холинорецепторов.
Разберите тему целиком в курсе «Фармакология»
Здесь — выжимка. В курсе — всё, что спрашивают на занятии и экзамене.
- Полная методичка по теме «Пирензепин» и ещё 5 262 страниц предмета
- Задания и тесты после каждой темы — как на коллоквиуме
- AI-тьютор ответит на вопрос по теме в любое время
- 116 видеоуроков по предмету
Другие темы раздела «Препараты и рецептура»
Бесплатные видеоуроки: фармакологияКороткие уроки с конспектами — без регистрации.
Материал подготовлен преподавателями Школы Сеченова по учебной программе медицинских вузов. Носит образовательный характер.