Тримеперидина гидрохлорид

Механизм действия и фармакодинамика

Тримеперидин (Promedolum) является оригинальным отечественным препаратом, разработанным фармакологами М.Д. Машковским и В.И. Ищенко. Он относится к группе полных агонистов опиоидных рецепторов. По своим фармакокинетическим параметрам препарат аналогичен морфину, однако имеет ряд принципиальных отличий в фармакодинамике, которые определяют его клиническую ценность.

• Анальгезия: Обезболивающий эффект тримеперидина слабее, чем у морфина, в 2–4 раза.
• Влияние на дыхание: Препарат в значительно меньшей степени угнетает дыхательный центр. Это критически важное свойство, позволяющее применять его в педиатрии и акушерской практике без высокого риска асфиксии плода или новорожденного.
• Влияние на гладкую мускулатуру: Это важнейшее отличие от классических опиатов. В то время как морфин вызывает спазм, тримеперидин обладает выраженным спазмолитическим эффектом в отношении бронхов и мочеточников. Спазмогенное действие на кишечник и желчевыводящие пути у него также выражено значительно слабее.
• Влияние на матку: Препарат стимулирует миометрий, повышая его тонус и сократительную активность.

Показания к применению

Благодаря удачному сочетанию анальгетического и спазмолитического эффектов, спектр применения тримеперидина имеет свои строгие показания:

• Выраженный болевой синдром: применяется при тяжелых травмах, онкологических заболеваниях и в послеоперационном периоде для купирования острой боли.
• Премедикация: используется для медикаментозного сна и подготовки пациентов к хирургическим вмешательствам.
• Обезболивание родов: является препаратом выбора в акушерстве. Это связано с тем, что он относительно безопасен для дыхания плода и одновременно стимулирует родовую деятельность за счет повышения тонуса миометрия.
• Колики (почечная, печеночная): эффективное купирование боли достигается за счет расслабления гладкой мускулатуры мочеточников и желчевыводящих путей (спазмолитический компонент).

Побочные эффекты и противопоказания

Как и другие препараты группы наркотических анальгетиков, тримеперидин требует строжайшего контроля при назначении и учете.

• Нежелательные реакции: на фоне приема возможны диспепсические расстройства (тошнота, рвота, обусловленные влиянием на рвотный центр), общая слабость и головокружение.
• Риск зависимости: при систематическом применении неизбежно развивается лекарственная зависимость (формируется как психическая, так и физическая тяга к препарату).
• Противопоказания: главным ограничением к назначению является дыхательная недостаточность. Несмотря на то, что риск угнетения дыхательного центра снижен по сравнению с морфином, он все же сохраняется и может быть фатальным при исходной компрометации дыхания.

Формы выпуска и дозирование

Препарат выпускается в энтеральных и парентеральных лекарственных формах. Назначается строго по рецепту.

• Таблетки: выпускаются по 0,025 г. Назначают внутрь по 1–2 таблетки на прием. Высшая разовая доза (ВРД) для приема внутрь составляет 0,05 г, высшая суточная доза (ВСД) — 0,16 г.
• Раствор для инъекций: выпускается в ампулах 1% и 2% концентрации по 1 мл. Вводят подкожно (п/к) в дозе 10–20 мг. Высшая разовая доза (ВРД) для подкожного введения составляет 0,04 г.

Вопросы с занятий и экзамена

Что ещё разобрать по теме

• Сравнительная характеристика полных агонистов опиоидных рецепторов (морфин, фентанил, метадон).
• Механизм развития физической и психической зависимости от опиоидов.
• Анальгетики со смешанным механизмом действия (трамадол) и их преимущества перед классическими опиоидами.
• Трансдермальные терапевтические системы (ТТС) в лечении хронической боли (на примере фентанила).
• Антагонисты опиоидных рецепторов и принципы оказания помощи при передозировке наркотическими анальгетиками.

Другие темы раздела «Препараты и рецептура»

Материал подготовлен преподавателями Школы Сеченова по учебной программе медицинских вузов. Носит образовательный характер.