Классификация и химическая структура
Пипекурония бромид (Pipecuronium bromid) — это классический представитель антидеполяризующих миорелаксантов. В фармакологии препараты этой группы разделяют на два основных класса в зависимости от их химического строения.
Пипекуроний относится к аминостероидам, так как в основе его молекулы лежит стероидное ядро. К этой же химической подгруппе принадлежат панкурония бромид, векурония бромид и рокурония бромид.
Вторая большая группа — это бензилизохинолины, структурной особенностью которых является наличие изохинолиновых колец. К ним относятся исторический прототип тубокурарин, а также атракурия безилат, цисатракурия безилат и мивакурия хлорид.
Длительность действия
В зависимости от продолжительности вызываемого нервно-мышечного блока миорелаксанты делят на три группы. Пипекурония бромид относится к препаратам длительного действия (30–60 минут и более).
Более того, среди всех применяемых курареподобных средств именно пипекуроний обладает наиболее продолжительным эффектом, который достигает около 2 часов. В эту же группу длительного действия входят тубокурарин и панкуроний.
Для сравнения, если требуется меньшее время мышечной релаксации, используют препараты средней продолжительности (20–40 минут, например, атракурий, векуроний, рокуроний) или короткого действия (10–15 минут, мивакурий).
Фармакокинетика и пути элиминации
Длительность эффекта курареподобных средств напрямую зависит от способа их выведения или разрушения в организме. Пипекуроний выводится преимущественно почками. Именно этот путь элиминации обуславливает его длительный эффект.
Как элиминируются другие группы:
- С желчью (в неизмененном виде или как метаболиты) — векуроний, рокуроний.
- Элиминация Хоффмана (спонтанный неферментативный гидролиз в плазме) — атракурий.
- Разрушение холинэстеразой плазмы (псевдохолинэстеразой) — мивакурий.
Форма выпуска и применение
Согласно рецептурному справочнику, пипекурония бромид выпускается как порошок во флаконах по 0,004 г (к флакону обязательно прилагается растворитель).
Препарат вводится строго в вену. Расчет дозировки индивидуален и составляет 70–80 мкг/кг массы тела пациента.
Особенности назначения в клинике
Поскольку пипекуроний элиминируется почками, его применение требует особого внимания у пациентов с нарушенной функцией почек.
В случаях почечной или печеночной недостаточности препаратом выбора становится атракурия безилат. Благодаря элиминации Хоффмана, длительность действия атракурия совершенно не зависит от функции печени и почек, что делает его применение более безопасным и предсказуемым для данной категории больных.
Пипекуроний — буква «П» — Почки. Выводится почками, поэтому действует долго (до 2 часов). Относится к аминостероидам (как и другие препараты с окончанием «-куроний»).
Вопросы с занятий и экзамена
К какому классу по химическому строению относится пипекурония бромид?
Это аминостероид. В основе его структуры лежит стероидное ядро, в отличие от бензилизохинолинов (например, тубокурарина), которые содержат изохинолиновые кольца.
Сколько длится миорелаксация после введения пипекурония?
Это препарат длительного действия. Эффект сохраняется 30–60 минут и более (в среднем около 2 часов), что делает его самым долгодействующим в своей группе.
Как элиминируется пипекурония бромид и почему это важно?
Он выводится преимущественно почками. Поэтому при почечной недостаточности его действие может непредсказуемо удлиняться (в таких случаях предпочтителен атракурий).
В какой форме выпускается препарат и как вводится?
Выпускается в виде порошка во флаконах по 0,004 г (в комплекте с растворителем). Вводится только в вену в дозе 70–80 мкг/кг массы тела.
Что ещё разобрать по теме
- Механизм конкурентного блока Н-холинорецепторов скелетных мышц.
- Отличия деполяризующих и антидеполяризующих миорелаксантов.
- Элиминация Хоффмана: химизм процесса и клиническое значение.
- Антагонисты антидеполяризующих миорелаксантов (антихолинэстеразные средства).
- Правила проведения искусственной вентиляции легких при применении миорелаксантов.
Разберите тему целиком в курсе «Фармакология»
Здесь — выжимка. В курсе — всё, что спрашивают на занятии и экзамене.
- Полная методичка по теме «Пипекурония бромид» и ещё 5 262 страниц предмета
- Задания и тесты после каждой темы — как на коллоквиуме
- AI-тьютор ответит на вопрос по теме в любое время
- 116 видеоуроков по предмету
Другие темы раздела «Препараты и рецептура»
Бесплатные видеоуроки: фармакологияКороткие уроки с конспектами — без регистрации.
Материал подготовлен преподавателями Школы Сеченова по учебной программе медицинских вузов. Носит образовательный характер.