Механизм действия и фармакокинетика
В основе структуры беклометазона лежит стероидное ядро (циклопентанпергидрофенантрен). Препарат содержит атом хлора в 9-альфа положении, что делает его галогенированным стероидом с усиленной глюкокортикоидной активностью.
Главная проблема при ингаляции стероидов — риск резорбтивного (системного) действия. Препарат может удаляться из дыхательных путей мукоцилиарным клиренсом, попадать в ротовую полость, проглатываться и всасываться из ЖКТ в кровь.
Чтобы минимизировать системные эффекты, беклометазон обладает интенсивной пресистемной элиминацией. Та часть вещества, которая попадает в ЖКТ, быстро разрушается при первом прохождении через печень и не достигает системного кровотока в активной форме. В отличие от системных препаратов (преднизолон, дексаметазон), беклометазон действует топически.
Фармакологические эффекты
Препарат оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и противоотечное действие на слизистую оболочку дыхательных путей.
- Уменьшает эозинофильную инфильтрацию легочной ткани.
- Снижает гиперреактивность бронхов.
- Улучшает показатели функции внешнего дыхания (ФВД).
- Оказывает пермиссивный эффект: восстанавливает чувствительность бронхиальных рецепторов к бронхолитикам, что критически важно при тяжелом течении астмы.
Показания к применению
Действие препарата нарастает постепенно, поэтому он предназначен только для регулярного систематического (базисного) лечения, а не для экстренной помощи.
- Пульмонология: стероидозависимая форма бронхиальной астмы (наиболее тяжелое течение). Применяется в виде аэрозольных ингаляций.
- ЛОР-патология: вазомоторные и аллергические риниты. Назначается интраназально (в форме назальных спреев).
Побочные эффекты и противопоказания
Благодаря фармакокинетическим особенностям системное действие практически отсутствует. Побочные эффекты носят преимущественно местный характер:
- Со стороны голосового аппарата: дисфония (охриплость голоса).
- Раздражающее действие: кашель, чихание, першение и жжение в зеве или гортани.
- Инфекционные осложнения: при длительном применении возможен кандидомикоз (кандидоз) полости рта и верхних дыхательных путей.
- Специфическая реакция: редко возникает парадоксальный бронхоспазм. Для его купирования используют внутривенное введение теофиллина.
Противопоказания: активный туберкулез легких и I триместр беременности.
Особенности назначения и рецептура
Препарат выпускается в виде дозированных аэрозолей (в том числе с оптимизатором дозы) и порошковых ингаляторов (с дозирующим устройством или дискалером).
Поддерживающая доза составляет 100–200 мкг. Кратность приема — 2–4 раза в сутки.
Пример выписывания в рецепте: Rp.: Aeros. Beclomethasoni 0,00005 - 1 dose D.t.d. N. 1 S. Ингаляционно. По 2 ингаляции 2 раза в сутки.
БЕКлометазон — БЕз Купирования. Препарат работает как БАЗА (базисная терапия), эффект наступает медленно (максимум на 5–7 день), поэтому при остром приступе удушья он бесполезен.
Вопросы с занятий и экзамена
Почему беклометазон не вызывает тяжелых системных побочных эффектов, как преднизолон?
Беклометазон обладает высокой пресистемной элиминацией. Та часть дозы, которая проглатывается и всасывается в ЖКТ, быстро разрушается при первом прохождении через печень, не попадая в системный кровоток.
Что такое пермиссивный эффект беклометазона?
Это способность препарата восстанавливать чувствительность рецепторов бронхов к бронхолитикам. Благодаря этому эффекту препараты для снятия спазма снова начинают работать у пациентов с тяжелой астмой.
Почему при ингаляции беклометазона развивается кандидоз полости рта?
Это местное инфекционное осложнение связано с тем, что часть препарата оседает в ротовой полости и глотке, оказывая локальное иммуносупрессивное действие при длительном применении.
Чем беклометазон отличается от будесонида и флунизолида?
Беклометазон — галогенированный стероид (содержит хлор), применяется 2–4 раза в сутки. Будесонид — негалогенированный, действует дольше (1–2 раза в сутки), но эффект развивается медленнее. Флунизолид имеет более интенсивное всасывание в системный кровоток (биодоступность до 40%).
Что ещё разобрать по теме
- Сравнительная фармакокинетика ИГКС: беклометазон, будесонид, флунизолид.
- Механизм развития парадоксального бронхоспазма и роль теофиллина в его купировании.
- Пресистемная элиминация: физиологические основы эффекта первого прохождения через печень.
- Системные глюкокортикоиды (преднизолон, дексаметазон) в терапии тяжелой бронхиальной астмы.
- Мукоцилиарный клиренс как путь удаления ингаляционных лекарственных веществ.
Разберите тему целиком в курсе «Фармакология»
Здесь — выжимка. В курсе — всё, что спрашивают на занятии и экзамене.
- Полная методичка по теме «Беклометазон» и ещё 5 262 страниц предмета
- Задания и тесты после каждой темы — как на коллоквиуме
- AI-тьютор ответит на вопрос по теме в любое время
- 115 видеоуроков по предмету
Другие темы раздела «Препараты и рецептура»
Бесплатные видеоуроки: фармакологияКороткие уроки с конспектами — без регистрации.
Материал подготовлен преподавателями Школы Сеченова по учебной программе медицинских вузов. Носит образовательный характер.