Механизм действия
Чтобы понять работу препарата, нужно вспомнить физиологию гистаминовых рецепторов. Они относятся к классу рецепторов, сопряженных с G-белками. В норме, когда медиатор аллергии (гистамин) связывается с $H_1$-рецептором, происходит активация фермента фосфолипазы С. Это приводит к резкому увеличению концентрации ионов кальция ($Ca^{2+}$) внутри клетки. Кальциевый сигнал запускает каскад реакций: сокращается гладкая мускулатура и повышается проницаемость сосудистой стенки.
Cetirizine (известный также под торговым названием зиртек) работает как высокоселективный блокатор. Он избирательно связывается именно с $H_1$-рецепторами, не позволяя гистамину запустить описанный выше внутриклеточный каскад. Важно отметить высокую специфичность препарата: он выключает преимущественно $H_1$-пул, ответственный за аллергию, и практически не влияет на другие типы гистаминовых рецепторов (например, $H_2$).
Фармакологические эффекты
Относясь к средствам, влияющим на иммунные процессы и угнетающим воспаление, цетиризин оказывает мощное противоаллергическое действие. Блокируя рецепторы, он предотвращает развитие гистаминовых эффектов:
- Препятствует спазму гладкой мускулатуры.
- Останавливает рост сосудистой проницаемости, тем самым предотвращая отек тканей.
Главное фармакодинамическое отличие от препаратов I поколения (таких как хлоропирамин, дифенгидрамин или клемастин) — отсутствие выраженного седативного эффекта. Препараты II поколения плохо проникают через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), поэтому не вызывают сонливости и угнетения ЦНС. Кроме того, они обладают более длительным действием.
Показания к применению
Препарат назначается для купирования симптомов аллергии, в патогенезе которых ведущую роль играет выброс гистамина и активация $H_1$-рецепторов. В отличие от стабилизаторов мембран тучных клеток (например, кромоглициевой кислоты), которые препятствуют самому высвобождению медиаторов, цетиризин работает «на передовой», блокируя рецепторы органов-мишеней, когда гистамин уже выделился.
Особенности назначения и рецептура
Препарат назначается внутрь. Прием пищи не влияет на его эффективность. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая. Традиционно препарат рекомендуют принимать на ночь.
Схемы дозирования:
- Таблетки: по 1 таблетке (10 мг или 0,01 г) 1 раз в сутки на ночь.
- Сироп: по 1 десертной ложке 1 раз в сутки на ночь.
Примеры выписывания рецептов:
На таблетки: ```latin Rp.: Tab. Cetirizini 0,01 D.t.d. N. 10 S. Внутрь по 1 таблетке на ночь, не разжевывая. ```
На сироп: ```latin Rp.: Sir. Cetirizini 1 mg/ml - 100 ml D.S. Внутрь по 1 десертной ложке на ночь. ```
Цетиризин — ЦЕЛенаправленный (высокоселективен к H1), ЦЕЛый день работает (в отличие от короткого I поколения) и не усыпляет мозг (не проходит ГЭБ).
Вопросы с занятий и экзамена
Чем цетиризин принципиально отличается от дифенгидрамина или хлоропирамина?
Цетиризин — это препарат II поколения. Он высокоселективен к $H_1$-рецепторам, практически не проникает через ГЭБ (поэтому не дает седативного эффекта) и действует длительно, тогда как препараты I поколения действуют кратковременно и вызывают сонливость.
Как в норме работает рецептор, который блокирует этот препарат?
$H_1$-рецептор сопряжен с G-белком. При связывании с гистамином он активирует фосфолипазу С, что ведет к росту внутриклеточного $Ca^{2+}$, вызывая спазм гладких мышц и повышение проницаемости сосудов.
Блокирует ли цетиризин все гистаминовые рецепторы в организме?
Нет. Антигистаминные препараты этой группы обладают высокой специфичностью и блокируют преимущественно $H_1$-рецепторы, участвующие в аллергическом ответе.
Что ещё разобрать по теме
- Сравнительная фармакокинетика антигистаминных препаратов I и II поколений.
- Роль G-белков и фосфолипазы С в передаче внутриклеточного сигнала.
- Другие представители II поколения: лоратадин и дезлоратадин.
- Альтернативные точки приложения при аллергии: стабилизаторы мембран тучных клеток и ингибиторы лейкотриенов.
- Применение антигистаминных средств I поколения в составе комбинированных препаратов (например, с интерфероном альфа-2a).
Разберите тему целиком в курсе «Фармакология»
Здесь — выжимка. В курсе — всё, что спрашивают на занятии и экзамене.
- Полная методичка по теме «Цетиризин» и ещё 5 262 страниц предмета
- Задания и тесты после каждой темы — как на коллоквиуме
- AI-тьютор ответит на вопрос по теме в любое время
- 116 видеоуроков по предмету
Другие темы раздела «Препараты и рецептура»
Бесплатные видеоуроки: фармакологияКороткие уроки с конспектами — без регистрации.
Материал подготовлен преподавателями Школы Сеченова по учебной программе медицинских вузов. Носит образовательный характер.