Кальция фолинат

Механизм действия и метаболизм

В организме человека фолиевая кислота de novo не синтезируется (в отличие от бактерий, которые образуют ее из пара-аминобензойной кислоты). Человек получает ее алиментарным путем (из растительной и животной пищи) или за счет синтеза микрофлорой кишечника.

Сам по себе витамин неактивен. В печени он подвергается биоактивации, превращаясь в тетрагидрофолиевую кислоту (ТГФК). Этот процесс представляет собой цикл:

1. Дигидрофолиевая кислота восстанавливается до ТГФК.
2. Реакцию катализирует фермент дигидрофолатредуктаза (ДГФР).
3. ТГФК работает как кофермент — донор одноуглеродных групп (метильных и формильных).
4. Отдав углерод, ТГФК окисляется обратно до дигидрофолиевой кислоты, и цикл повторяется.

Кальция фолинат (Calcium folinate) по своей сути является готовой активной формой (производным ТГФК). Он сразу включается в биохимические процессы, обеспечивая синтез предшественников ДНК и РНК (пуриновых нуклеотидов, тимидилата), а также обмен аминокислот (метионина, серина, глицина).

Фармакологические эффекты

Главный фармакологический эффект препарата — антианемический.

Обеспечивая клетки строительным материалом для нуклеиновых кислот, препарат:

• Поддерживает нормальную пролиферацию (деление) быстро обновляющихся клеток.
• Стимулирует эритропоэз, регулируя правильное созревание мегалобластов и их переход в нормобласты.
• Улучшает всасывание железа в желудочно-кишечном тракте.

Показания к применению

Препарат назначают при состояниях, связанных с дефицитом фолатов или блокировкой их метаболизма:

• Антидотная терапия: устранение токсического действия лекарств — антагонистов фолиевой кислоты (метотрексат, триметоприм, триамтерен, пириметамин). Эти препараты блокируют ДГФР, а кальция фолинат позволяет обойти этот блок.
• Гематология: макроцитарная гиперхромная анемия, лейкопения и другие виды анемий.
• Комплексная терапия: онкологические, неврологические и гастроэнтерологические заболевания (включая синдром мальабсорбции).
• Фтизиатрия: снижение токсичности при лечении туберкулеза.
• Профилактика: врожденная и приобретенная гипергомоцистеинемия, а также состояния с повышенной потребностью в фолатах (беременность).

Побочные эффекты и строгие ограничения

При применении возможны аллергические реакции.

Критическое правило: при лечении пернициозной ($B_{12}$-дефицитной) анемии препараты фолиевой кислоты назначают только вместе с цианокобаламином (витамином $B_{12}$).

Изолированное применение (монотерапия) фолатами при пернициозной анемии недопустимо. Препарат быстро нормализует гематологические показатели (картину крови), но совершенно не устраняет неврологическую симптоматику. Более того, на фоне такого «ложного улучшения» неврологические расстройства могут скрыто прогрессировать.

Особенности назначения и рецепт

Согласно справочнику, Calcium folinate выпускается в ампулах в виде 0,25% раствора по 1 мл и 10 мл. Стандартная суточная доза составляет 0,005 г (5 мг). Вводится внутримышечно или внутривенно.

Расчет: 0,25% раствор содержит 0,25 г вещества в 100 мл, то есть 2,5 мг в 1 мл. Чтобы ввести 0,005 г (5 мг), потребуется 2 мл такого раствора.

Пример рецепта (внутримышечно, ампулы по 1 мл): ```latin Rp.: Sol. Calcii folinatis 0,25% - 1 ml D.t.d. N. 10 in ampull. S. Внутримышечно по 2 мл (0,005 г) 1 раз в сутки. ```

Вопросы с занятий и экзамена

Что ещё разобрать по теме

• Механизм действия сульфаниламидов как конкурентных антагонистов ПАБК.
• Фармакодинамика метотрексата и триметоприма (ингибирование дигидрофолатредуктазы).
• Патогенез фуникулярного миелоза при B12-дефицитной анемии.
• Биохимический цикл синтеза пуриновых и пиримидиновых оснований.
• Роль фолиевой кислоты в обмене гомоцистеина и синтезе метионина.

Другие темы раздела «Препараты и рецептура»

Материал подготовлен преподавателями Школы Сеченова по учебной программе медицинских вузов. Носит образовательный характер.