Влияние на сердечно-сосудистую систему и сосудистый тонус
Основная мишень М-холиноблокаторов в сердце — $M_2$-холинорецепторы. Блокируя их, препараты снимают тормозное влияние блуждающего нерва. В синоатриальном узле это приводит к повышению автоматизма и развитию тахикардии, а в атриовентрикулярном — к улучшению проводимости.
Интересно, что в низких дозах возможен парадоксальный эффект в виде кратковременной брадикардии. Это связывают со стимуляцией центров вагуса в ЦНС или блокадой пресинаптических рецепторов, что усиливает выброс ацетилхолина.
Что касается сосудов, то в покое М-холиноблокаторы на их тонус не влияют, так как там нет парасимпатической иннервации (рецепторы локализуются на эндотелии). Однако при введении агонистов (М-холиномиметиков) они способны предотвращать вызванное ими расширение сосудов.
Эффекты на гладкую мускулатуру и железы
Воздействуя на $M_3$-холинорецепторы, препараты устраняют стимулирующее парасимпатическое влияние, вызывая спазмолитический эффект:
- В ЖКТ снижается моторика.
- Происходит расслабление детрузора мочевого пузыря.
- Тонус бронхов понижается.
- Важная особенность: тонус сфинктеров при этом, наоборот, повышается.
Блокада тех же $M_3$-рецепторов приводит к генерализованному подавлению секреции экзокринных желез (бронхиальных, слюнных, слезных, потовых). Блокада $M_1$-рецепторов в желудке снижает выделение гистамина, что в итоге уменьшает секрецию хлористоводородной кислоты.
Клиническое применение
Благодаря широкому спектру фармакодинамических эффектов, М-холиноблокаторы (особенно атропин) применяются в различных областях медицины:
- Офтальмология: Для исследования глазного дна (вызывают стойкий мидриаз) и определения истинной рефракции (вызывают паралич аккомодации). Также используются при воспалениях (иридоциклиты) для создания функционального покоя и предотвращения спаек.
- Кардиология: При атриовентрикулярной блокаде вагусного происхождения и синусовой брадикардии.
- Пульмонология: Для снятия бронхоспазма. Чаще применяют ингаляционные препараты (четвертичные аммониевые соединения), которые, в отличие от атропина, плохо всасываются со слизистых и не дают системных побочных эффектов.
- Анестезиология: В премедикации перед операциями для предупреждения рефлекторной остановки сердца, снижения секреции желез и риска ларингоспазма.
- Токсикология: Как антидот при отравлениях антихолинэстеразными средствами (в т.ч. ФОС) и М-холиномиметиками.
- Неврология: Препараты, проникающие через гематоэнцефалический барьер, применяют при болезни Паркинсона для уменьшения тремора и ригидности.
Вопросы с занятий и экзамена
В чем преимущество ингаляционных М-холиноблокаторов перед атропином в пульмонологии?
Ингаляционные препараты по химической структуре являются четвертичными аммониевыми соединениями. Они очень плохо всасываются в системный кровоток с поверхности слизистых, поэтому практически не вызывают системных побочных эффектов, действуя только местно в бронхах.
Зачем атропин используют при лечении иридоциклитов?
Атропин вызывает стойкое расширение зрачка (мидриаз), что обеспечивает функциональный покой глазу и предотвращает образование синехий (спаек) между радужкой и капсулой хрусталика. Длительность эффекта может достигать 10-14 дней.
Что ещё разобрать по теме
- Особенности применения М-холиноблокаторов в гастроэнтерологии
- Механизмы развития побочных эффектов при системном применении
- Сравнительная характеристика третичных и четвертичных аминов
- Роль М-холиноблокаторов в терапии экстрапирамидных расстройств
Разберите тему целиком в курсе «Фармакология»
Здесь — выжимка. В курсе — всё, что спрашивают на занятии и экзамене.
- Полная методичка по теме «М-холиноблокаторы: фармакодинамика и применение» и ещё 5 262 страниц предмета
- Задания и тесты после каждой темы — как на коллоквиуме
- AI-тьютор ответит на вопрос по теме в любое время
- 115 видеоуроков по предмету
Другие темы раздела «Средства, дествующие на холинергические синапсы»
Бесплатные видеоуроки: фармакологияКороткие уроки с конспектами — без регистрации.
Материал подготовлен преподавателями Школы Сеченова по учебной программе медицинских вузов. Носит образовательный характер.