Платифиллин: фармакодинамика и системные эффекты
По своей химической природе платифиллин является третичным аммониевым основанием. Эта особенность строения обеспечивает ему отличную способность всасываться в желудочно-кишечном тракте и беспрепятственно проникать через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).
Препарат обладает уникальным двойным механизмом действия:
- М-холиноблокирующее действие: платифиллин блокирует рецепторы, однако этот эффект выражен значительно слабее, чем у классического эталона группы — атропина.
- Прямое миотропное спазмолитическое действие: способность непосредственно расслаблять гладкие мышцы внутренних органов и кровеносных сосудов.
За счет сочетанного воздействия препарат вызывает расширение кровеносных сосудов и приводит к некоторому снижению артериального давления (АД).
В клинической практике платифиллина гидротартрат применяют при:
- Спазмах гладкомышечных органов брюшной полости, включая состояния почечной колики.
- Язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
- Спазмах сосудов головного мозга и периферических сосудов.
Пирензепин: механизм антисекреторного действия
Пирензепин (известный также как Гастроцепин) принципиально отличается высокой фармакологической избирательностью. Он является селективным блокатором $M_1$-холинорецепторов, локализованных в интрамуральных ганглиях желудка. Важно отметить, что в средних терапевтических дозах препарат не затрагивает $M_2$- и $M_3$-рецепторы.
Основной мишенью пирензепина выступают энтерохромаффиноподобные клетки. Механизм снижения желудочной секреции реализуется через каскад реакций:
- Угнетение выделения гистамина энтерохромаффиноподобными клетками.
- Снижение стимуляции париетальных клеток гистамином.
- Уменьшение итоговой выработки соляной кислоты (HCl).
- Дополнительный эффект: блокада стимулирующего влияния блуждающего нерва (вагуса) на секрецию желудка.
Главное клиническое применение препарата — использование в качестве антисекреторного средства при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Преимущества селективности пирензепина
Благодаря избирательному воздействию исключительно на $M_1$-холинорецепторы, пирензепин лишен многих системных эффектов, характерных для неселективных холиноблокаторов.
Препарат не влияет на:
- Частоту сердечных сокращений (ЧСС) и атриовентрикулярную проводимость.
- Величину зрачка и аккомодацию глаза.
- Тонус гладких мышц кишечника (не нарушает нормальную перистальтику).
Кроме того, препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), следовательно, не оказывает никакого угнетающего или стимулирующего влияния на центральную нервную систему.
Побочные эффекты пирензепина встречаются редко и обычно ограничиваются незначительным снижением секреции слюнных желез (проявляется как сухость во рту). Изредка возможны легкое нарушение ближнего зрения, диарея, булимия или аллергические реакции.
Платифиллин — Проходит ГЭБ, Проявляет Прямое спазмолитическое действие. Пирензепин — Прицельно Подавляет кислотность (M1-рецепторы желудка), не Проникая в мозг.
Вопросы с занятий и экзамена
Почему платифиллин способен проникать в центральную нервную систему?
Это связано с его химической структурой. Платифиллин является третичным аммониевым основанием, что делает его липофильным и позволяет легко преодолевать гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и хорошо всасываться в ЖКТ.
За счет чего пирензепин снижает выработку соляной кислоты?
Пирензепин блокирует M1-рецепторы интрамуральных ганглиев, что угнетает выделение гистамина энтерохромаффиноподобными клетками. Без гистамина снижается стимуляция париетальных клеток, и они вырабатывают меньше соляной кислоты (HCl).
Вызывает ли пирензепин тахикардию и расширение зрачков?
Нет. В средних терапевтических дозах он избирательно блокирует только M1-рецепторы, не затрагивая M2 (сердце) и M3 (глаза, кишечник), поэтому не влияет на ЧСС, величину зрачка и аккомодацию.
Что ещё разобрать по теме
- Особенности строения третичных и четвертичных аммониевых оснований
- Физиология энтерохромаффиноподобных и париетальных клеток желудка
- Сравнительная характеристика М-холиноблокаторов по степени селективности
- Роль блуждающего нерва (вагуса) в регуляции желудочной секреции
Разберите тему целиком в курсе «Фармакология»
Здесь — выжимка. В курсе — всё, что спрашивают на занятии и экзамене.
- Полная методичка по теме «Платифиллин и пирензепин» и ещё 5 262 страниц предмета
- Задания и тесты после каждой темы — как на коллоквиуме
- AI-тьютор ответит на вопрос по теме в любое время
- 115 видеоуроков по предмету
Другие темы раздела «Средства, дествующие на холинергические синапсы»
Бесплатные видеоуроки: фармакологияКороткие уроки с конспектами — без регистрации.
Материал подготовлен преподавателями Школы Сеченова по учебной программе медицинских вузов. Носит образовательный характер.