Фармакология · Средства, дествующие на холинергические синапсы

Строение и физиология синапсов

Synapsis

Синапс — это специализированная контактная зона, обеспечивающая коммуникацию между нейронами или передачу импульса от нервной клетки к эффекторному органу. Именно в этой структуре электрический сигнал трансформируется в химический благодаря высвобождению нейромедиаторов.

КомпонентыСинапс образован пресинаптической и постсинаптической мембранами, а также синаптической щелью.
МедиаторыХимическим передатчиком выступает ацетилхолин (в холинергических) или норадреналин (в адренергических).
Жизненный циклВключает внутриклеточный биосинтез, депонирование, экзоцитоз и последующую инактивацию.
Мишени препаратовЛекарственные средства классифицируются по влиянию на холинергические или адренергические структуры.
3 мин чтенияДля студентов медвузовОбновлено 19.09.2026

Структурная организация и этапы передачи

Морфологически контактная зона состоит из трех базовых элементов. Пресинаптическая мембрана представляет собой оболочку передающего нервного окончания. Синаптическая щель — это микроскопическое пространство, разделяющее клетки. Постсинаптическая мембрана является участком иннервируемой ткани, который непосредственно прилегает к нервному окончанию.

Физиологический процесс передачи сигнала делится на три последовательные фазы:

  1. Пресинаптическая стадия. Внутри окончания синтезируется и депонируется в синаптических пузырьках (везикулах) химический посредник. Приходящий нервный импульс вызывает деполяризацию мембраны, что провоцирует экзоцитоз — выброс содержимого пузырьков наружу.
  2. Этап транзита. Молекулы химического посредника диффундируют через водную среду синаптической щели по направлению к принимающей клетке.
  3. Постсинаптическая стадия. Передатчик вступает во взаимодействие со специфическими рецепторами на мембране органа-мишени. Результатом становится изменение активности эффекторной клетки: угнетение или усиление ее функции.

Классификация и локализация холинергических структур

В зависимости от химической природы высвобождаемого вещества выделяют холинергические (передатчик — ацетилхолин) и адренергические (передатчик — норадреналин) контакты. Фармакологические препараты, воздействующие на эфферентную систему, также делятся на две основные группы по типу мишени.

Передача сигнала посредством ацетилхолина осуществляется в ряде важнейших анатомических структур:

  • В вегетативных ганглиях (передача с преганглионарных волокон).
  • Во внутренних органах (в зонах окончаний постганглионарных парасимпатических нервов).
  • В скелетной мускулатуре (нервно-мышечные соединения).
  • В мозговом веществе надпочечников.
  • В каротидных клубочках.
Проверьте себя: задания по теме «Строение и физиология синапсов» с разбором ошибок — в курсе «Фармакология».Решать задания

Жизненный цикл ацетилхолина

Физиология оборота медиатора подчинена строгой последовательности. Синтез молекул происходит в цитоплазме нервных терминалей из ацетил-КоА и холина. Катализирует реакцию фермент холинацетилтрансфераза (холинацетилаза). Необходимый холин поступает из щели обратно в нейрон с помощью Na+-зависимого транспорта. Готовое вещество депонируется внутри везикул.

Процесс высвобождения запускается при достижении потенциала действия окончания аксона. Деполяризация приводит к открытию потенциалозависимых кальциевых каналов. Поток ионов $Ca^{2+}$ внутрь цитоплазмы инициирует сближение и взаимодействие специфических белков: VAMPs (на везикулах) и SNAPs (на клеточной мембране). Происходит слияние мембран и выброс ацетилхолина в щель. Данный этап может быть заблокирован фармакологически: например, ботулотоксин разрушает белковый комплекс слияния, а ионы магния или аминогликозиды снижают вход кальция в клетку.

Попав в щель, медиатор взаимодействует с рецепторами на постсинаптической стороне для проведения импульса, а также с рецепторами на пресинаптической оболочке для контроля дальнейшего выделения вещества.

Ферментативная инактивация медиатора

Действие ацетилхолина носит кратковременный характер благодаря системам быстрой нейтрализации. Основной путь — это гидролиз. Существует два типа ферментов с подобной активностью:

  • Ацетилхолинэстераза (истинная холинэстераза). Находится непосредственно в синапсах и обеспечивает стремительное расщепление медиатора на уксусную кислоту и холин. Последний подвергается обратному нейрональному захвату для реутилизации.
  • Бутирилхолинэстераза (псевдохолинэстераза, ложная холинэстераза). Располагается вне синаптических контактов — в плазме крови, печени и других тканях. Она способна разрушать ацетилхолин при его попадании в системный кровоток.
Как запомнить

Для запоминания компонентов синтеза ацетилхолина: «Ацетил-КоА + Холин образуют медиатор, а фермент просто объединяет эти слова, добавляя окончание 'трансфераза' — холинацетилтрансфераза».

Вопросы с занятий и экзамена

Что такое экзоцитоз в нервном окончании?

Это процесс слияния синаптических пузырьков с пресинаптической мембраной и выброса их содержимого наружу. Он запускается при входе ионов кальция в цитоплазму нервного окончания после деполяризации мембраны.

Как происходит инактивация ацетилхолина?

Медиатор подвергается гидролизу ферментом ацетилхолинэстеразой с образованием холина и уксусной кислоты. Образовавшийся холин захватывается обратно в нервное окончание для повторного использования.

Какие вещества способны блокировать процесс экзоцитоза ацетилхолина?

Ботулинический токсин препятствует взаимодействию белков везикулярной и пресинаптической мембран. Также процесс тормозят вещества, снижающие поступление кальция в клетку, например, ионы магния и антибиотики-аминогликозиды.

Что ещё разобрать по теме

  • Роль белков VAMPs и SNAPs в процессе мембранного слияния везикул
  • Механизм работы потенциалозависимых кальциевых каналов пресинаптической мембраны
  • Отличия истинной холинэстеразы от псевдохолинэстеразы: функции и локализация
  • Механизмы обратного нейронального захвата холина (Na+-зависимый транспорт)
  • Регуляторная роль пресинаптических холинорецепторов в модуляции выделения медиатора

Разберите тему целиком в курсе «Фармакология»

Здесь — выжимка. В курсе — всё, что спрашивают на занятии и экзамене.

  • Полная методичка по теме «Строение и физиология синапсов» и ещё 5 262 страниц предмета
  • Задания и тесты после каждой темы — как на коллоквиуме
  • AI-тьютор ответит на вопрос по теме в любое время
  • 115 видеоуроков по предмету

Другие темы раздела «Средства, дествующие на холинергические синапсы»

Бесплатные видеоуроки: фармакологияКороткие уроки с конспектами — без регистрации.

Смотреть уроки

Материал подготовлен преподавателями Школы Сеченова по учебной программе медицинских вузов. Носит образовательный характер.