Механизм действия
По химическому строению Oseltamivir и его предшественники выступают структурными аналогами сиаловой кислоты. Создание препарата базировалось на направленном дизайне через изучение комплекса нейраминидазы с природным субстратом.
В процессе репликации новые вирусные частицы отпочковываются от мембраны клетки-хозяина. Гемагглютинин вириона связывается с остатками сиаловых кислот на поверхности клетки, удерживая вирус. Фермент вируса нейраминидаза разрушает эту связь, обеспечивая отделение вириона.
Осельтамивир выступает ингибитором нейраминидазы. Блокируя этот фермент, препарат нарушает отрыв новых вирионов от инфицированной клетки и предотвращает дальнейшее распространение инфекции.
Фармакокинетика
Вещество принимается внутрь и отлично всасывается — биоактивность активной формы достигает 80%. По своей природе Oseltamivir является пролекарством (prodrug).
Попадая в организм, под воздействием эстераз печени и кишечника он биотрансформируется в активный метаболит — осельтамивир карбоксилат. Именно эта форма обеспечивает противовирусный эффект.
Препарат выводится почками в неизмененном виде (в виде карбоксилата). Период полувыведения ($t_{1/2}$) составляет от 6 до 10 часов.
Показания к применению
Препарат назначается для специфической терапии и профилактики гриппа типов А и В.
Терапевтический прием критически важно начинать в первые 2 сут (48 часов) с момента появления начальных симптомов заболевания. Также средство используется с профилактической целью во время сезонных эпидемических вспышек.
Препарат разрешен для взрослых и детей старше 1 года (для пациентов младше 12 лет дозировку рассчитывают индивидуально по массе тела).
Побочные эффекты и профиль безопасности
Наиболее выраженные нежелательные реакции при приеме Oseltamivir фиксируются со стороны Центральной нервной системы (ЦНС):
- бессонница;
- атаксия (расстройство координации движений);
- ухудшение способности концентрировать внимание;
- иные психоневрологические нарушения.
В сравнении с другими препаратами группы (например, блокаторами М2-каналов римантадином и амантадином), ингибиторы нейраминидазы имеют иной профиль переносимости и не обладают перекрестной резистентностью к старым средствам.
Особенности назначения и рецептура
В соответствии с правилами справочника, лекарственная форма выпускается в капсулах по 0,75 г.
Стандартная схема применения: внутрь, независимо от приема пищи, по 0,75 г 2 раза в сутки курсом в течение 5 дней.
В отличие от антибиотиков или блокаторов М2-каналов (римантадина, эффективного только против гриппа А), осельтамивир сохраняет высокую специфичность к нейраминидазе вирусов обоих основных типов возбудителя гриппа и неактивен в отношении других вирусных инфекций вроде ВИЧ.
ОСЕЛЬТАМИВИР = ОСЕЛ у терминала (блокирует выход вируса-терминатора из клетки на 48-й час).
Вопросы с занятий и экзамена
Почему осельтамивир называют пролекарством?
Потому что сам исходный препарат неактивен. Под действием эстераз печени и кишечника он превращается в активный метаболит — осельтамивир карбоксилат.
Какой главный фермент-мишень блокирует осельтамивир?
Вирусный фермент нейраминидаза, отвечающий за отделение отпочковавшихся вирионов от сиаловых кислот на поверхности зараженной клетки.
Каковы сроки начала лечения для максимальной эффективности?
Терапию необходимо обязательно начать в течение первых 2 суток (48 часов) после появления клинических симптомов гриппа.
Как выводится активный метаболит препарата из организма?
Осельтамивир карбоксилат выводится почками в неизмененном виде, а его период полувыведения составляет 6–10 часов.
Что ещё разобрать по теме
- Сравнительный анализ занамивира и осельтамивира как аналогов сиаловой кислоты
- Механизмы формирования резистентности вирусов гриппа к ингибиторам нейраминидазы
- Роль эстераз печени и кишечника в биотрансформации пролекарств
- Дифференциальная фармакотерапия гриппа: ингибиторы нейраминидазы vs блокаторы М2-каналов
- Особенности расчета дозировок противовирусных средств у детей младше 12 лет
Разберите тему целиком в курсе «Фармакология»
Здесь — выжимка. В курсе — всё, что спрашивают на занятии и экзамене.
- Полная методичка по теме «Осельтамивир» и ещё 5 262 страниц предмета
- Задания и тесты после каждой темы — как на коллоквиуме
- AI-тьютор ответит на вопрос по теме в любое время
- 115 видеоуроков по предмету
Другие темы раздела «Препараты и рецептура»
Бесплатные видеоуроки: фармакологияКороткие уроки с конспектами — без регистрации.
Материал подготовлен преподавателями Школы Сеченова по учебной программе медицинских вузов. Носит образовательный характер.