Аугментин

Механизм действия

Аугментин представляет собой фиксированную комбинацию антибиотика и ингибитора ферментов. Главная проблема монотерапии полусинтетическими пенициллинами широкого спектра (такими как амоксициллин) заключается в том, что они быстро разрушаются специфическими бактериальными ферментами — $\beta$-лактамазами (пенициллиназами).

Для преодоления этой устойчивости в состав препарата введена клавулановая кислота. По своей химической структуре она также содержит $\beta$-лактамное кольцо и обладает собственной, но весьма слабой антибактериальной активностью. Ее главная фармакологическая задача иная: клавулановая кислота связывается с $\beta$-лактамазами бактерий и необратимо инактивирует их. Это предотвращает гидролиз основного антибиотика, позволяя амоксициллину беспрепятственно нарушать синтез клеточной стенки и уничтожать патогены.

Фармакокинетика

Фармакокинетический профиль препарата во многом определяется свойствами амоксициллина, который выгодно отличается от своего предшественника — ампициллина.

• Всасывание: Происходит в 2–2,5 раза лучше, чем у ампициллина. Биодоступность достигает 90–95%.
• Зависимость от пищи: В отличие от ампициллина, всасывание которого снижается от еды, здесь зависимость отсутствует — препарат создает стабильную концентрацию в плазме крови. Тем не менее, согласно рецептурному справочнику, таблетки Аугментина принимают внутрь именно вместе с приемом пищи.
• Распределение в ЖКТ: Из-за того, что препарат отлично всасывается в верхних отделах желудочно-кишечного тракта, в нижних его отделах создается крайне низкая концентрация.
• Путь введения: Препарат в таблетированной форме назначается исключительно внутрь (per os).

Показания к применению

Спектр активности защищенного пенициллина значительно расширен за счет подавления бактериальных ферментов. Препарат применяется при инфекциях, вызванных следующими возбудителями:

• Haemophilus influenzae (вызывает пневмонию, менингит).
• Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, которые приобрели устойчивость к природным пенициллинам).
• Helicobacter pylori (амоксициллин проявляет высокую активность в отношении этого возбудителя).

Ограничения и особенности назначения

Важно понимать, когда препарат назначать не следует. Из-за особенностей фармакокинетики (крайне низкая концентрация в нижних отделах ЖКТ) Аугментин не применяется при лечении кишечных инфекций, таких как сальмонеллез или шигеллез. Кроме того, он в принципе менее активен в отношении бактерий рода Shigella.

Для сравнения: при кишечных инфекциях чаще используют ампициллин, который всасывается неполностью (всего на 30–40%) и за счет этого создает высокие терапевтические концентрации непосредственно в просвете кишечника.

Рецептурный справочник: дозировки

Препарат выпускается в виде таблеток с фиксированным соотношением действующих веществ (амоксициллин/клавулановая кислота). Дозировка подбирается в зависимости от тяжести инфекции и требуемой кратности приема:

• Таб. по 0,250/0,125 г — назначают внутрь 3 раза в сутки.
• Таб. по 0,5/0,125 г — назначают внутрь 2–3 раза в сутки.
• Таб. по 0,875/0,125 г — назначают внутрь 2 раза в сутки.

Обязательное условие: все формы принимаются внутрь вместе с приемом пищи.

Вопросы с занятий и экзамена

Что ещё разобрать по теме

• Сравнительная фармакокинетика ампициллина и амоксициллина.
• Механизм развития резистентности бактерий за счет выработки β-лактамаз.
• Другие ингибиторозащищенные пенициллины: ампициллин + сульбактам (уназин), пиперациллин + тазобактам (тазоцин).
• Особенности лечения инфекций, вызванных Haemophilus influenzae и Streptococcus pneumoniae.
• Дифференциальный выбор антибиотиков при кишечных инфекциях (ципрофлоксацин, ампициллин).

Другие темы раздела «Препараты и рецептура»

Материал подготовлен преподавателями Школы Сеченова по учебной программе медицинских вузов. Носит образовательный характер.