Азлоциллин

Фармакологическая группа и место в классификации

Азлоциллин (Azlocillin) относится к обширной группе бета-лактамных антибиотиков. Внутри этой группы он представляет класс полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия, а именно — подгруппу уреидопенициллинов.

Его ближайшими «родственниками» по подгруппе являются пиперациллин и мезлоциллин. Исторически и фармакологически уреидопенициллины сравнивают с другой подгруппой — карбоксипенициллинами (карбенициллин, карфециллин, тикарциллин), так как обе эти группы создавались для борьбы с тяжелыми грамотрицательными инфекциями.

Спектр антимикробной активности

Базовый спектр активности азлоциллина схож с таковым у карбоксипенициллинов, однако препарат имеет два критически важных преимущества:

1. Расширенное действие: Азлоциллин демонстрирует более высокую активность в отношении бактерий рода Klebsiella, а также более эффективно подавляет грамположительную флору.
2. Антисинегнойная мощь: Это главное показание для препарата. В отношении синегнойной палочки азлоциллин в 4–8 раз активнее карбоксипенициллинов.

Сравнительная активность против синегнойной палочки

Если ранжировать полусинтетические пенициллины по убыванию их эффективности против синегнойной инфекции (от самых мощных к наименее активным), картина выглядит так:

• 1 место (наивысшая активность): Азлоциллин и Пиперациллин.
• 2 место (средняя активность): Мезлоциллин и Тикарциллин.
• 3 место (наименьшая активность в ряду): Карбенициллин.

Проблема резистентности

Несмотря на высокую антибактериальную активность, азлоциллин имеет существенное уязвимое место. Препарат разрушается $\beta$-лактамазами — специфическими ферментами, которые вырабатываются стафилококками и многими грамотрицательными бактериями.

Это означает, что при инфекциях, вызванных штаммами-продуцентами $\beta$-лактамаз, монотерапия азлоциллином будет неэффективна: бактерии просто расщепят бета-лактамное кольцо антибиотика до того, как он успеет подействовать.

Форма выпуска и правила введения

Азлоциллин не всасывается в желудочно-кишечном тракте, поэтому применяется исключительно парентерально. Препарат выпускается в виде порошка во флаконах, из которого ex tempore (непосредственно перед применением) готовят раствор.

Дозировки флаконов зависят от пути введения:

• Для внутримышечного (в/м) введения: флаконы по 0,5 г; 1,0 г и 2,0 г.
• Для внутривенного (в/в) введения: флаконы большего объема — по 4,0 г; 5,0 г и 10,0 г.

Стандартная схема применения: Препарат вводят внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Для этого готовят 10% водный раствор. Стандартная дозировка составляет по 2,0 г 4 раза в сутки.

Пример рецепта

Выпишем азлоциллин для внутримышечного введения по стандартной схеме (2,0 г 4 раза в сутки) на 5 дней. На один день потребуется 4 флакона по 2,0 г, на курс — 20 флаконов.

```latin Rp.: Azlocillini 2,0 D.t.d. N. 20 S. Внутримышечно. Содержимое флакона растворить в воде для инъекций (до получения 10% раствора), вводить по 2,0 г 4 раза в сутки. ```

Вопросы с занятий и экзамена

Что ещё разобрать по теме

• Механизм действия бета-лактамных антибиотиков на клеточную стенку бактерий.
• Карбоксипенициллины: карбенициллин, карфециллин, тикарциллин.
• Другие уреидопенициллины: пиперациллин и мезлоциллин.
• Механизмы выработки β-лактамаз грамотрицательными бактериями и стафилококками.
• Принципы лечения синегнойной инфекции.

Другие темы раздела «Препараты и рецептура»

Материал подготовлен преподавателями Школы Сеченова по учебной программе медицинских вузов. Носит образовательный характер.